VGRAJEVANJE VGRAJEVANJEUČINKOVIN UČINKOVINVV FARMACEVTSKE FARMACEVTSKEOBLIKE OBLIKE ••ustrezne ustrezne lastnosti, lastnosti, kiki zagotavljajo zagotavljajo optimalno optimalno absorpcijo absorpcijo ••zaščita zaščitaučinkovin učinkovin(vpliv (vplivna nastabilnost) stabilnost) ••zaščita zaščitapacienta pacienta ••lažja lažjauporaba uporaba •• ............ ...... ......
OBLIKE PO PADAJOČI OBLIKE PO PADAJOČI RAZTAPLJANJA RAZTAPLJANJA
HITROSTI HITROSTI
••raztopine raztopine ••trdne trdneraztopine raztopine ••suspenzije suspenzije ••kapsule kapsulein intablete, tablete,obložene obloženekapsule kapsulein intablete tablete ••sistemi sistemissprirejenim prirejenimsproščanjem sproščanjem
1
Welling, 1997
2
SISTEMI SISTEMISSPRIREJENIM PRIREJENIMSPROŠČANJEM SPROŠČANJEM
PREDNOSTI: PREDNOSTI: 1. 1.Hiter Hiterzačetek začetekdelovanja delovanjain invzdrževanje vzdrževanjeterapevtskih terapevtskih koncentracij koncentracij 2. 2.Zmanjšana Zmanjšanapogostnost pogostnostdoziranja doziranja 3. 3.Zmanjšano Zmanjšanonihanje nihanjekoncentracij koncentracijučinkovine učinkovine(v (v plazmi) plazmi) 4. 4.Zmanjšana Zmanjšanauporabljena uporabljenakoličina količinaučinkovine učinkovine 5. 5.Bolj Boljprijazno prijaznopacientu, pacientu,boljše boljšesodelovanje sodelovanjebolnikov bolnikov pri priterapiji terapijiin inzato zatojemanje jemanjezdravil zdravilbolj boljvvskladu skladuzz navodili navodili(večja (večjakomplianca) komplianca) 6. 6.Krajši Krajšičas časoskrbe oskrbepacienta pacienta 7. 7.Manj Manjnočnih nočnihdoziranj doziranj 8. 8.Manjše Manjšedraženje draženjeprebavnega prebavnegatrakta trakta 9. 9.Manj Manjneželenih neželenihučinkov učinkov
3
(op.: črna je na sliki vidna kot zelena)
4
SISTEMI SISTEMISSPRIREJENIM PRIREJENIMSPROŠČANJEM SPROŠČANJEM SLABOSTI: SLABOSTI: 1. 1.Nevarnost Nevarnostsprostitve sprostitvecelotnega celotnegaodmerka odmerka naenkrat naenkrat(dose-dumping) (dose-dumping) 2. 2.Zmanjšana Zmanjšanamožnost možnostindividualnega individualnegadoziranja doziranja 3. 3.Počasna Počasnaabsorpcija absorpcijalahko lahkopovzroči povzročizakasnitev zakasnitev začetka začetkadelovanja delovanja 4. 4.Možnost Možnostpovečanja povečanjaobsega obsegapredsistemskega predsistemskega metabolizma metabolizma 5. 5.Možno Možnozmanjšanje zmanjšanjesistemske sistemskebiološke biološke uporabnosti uporabnosti 6. 6.Čas Čassproščanja sproščanjaučinkovine učinkovineomejen omejenssčasom časom zadrževanja zadrževanjaoblike oblikena namestu mestusproščanja sproščanja
Naloga:
Učinkovino, ki v velikem obsegu zapade predsistemskemu metabolizmu vgradimo v: a) obliko s hitrim sproščanjem (sproščanje 20 minut) b) obliko, ki enakomerno sprošča učinkovino 8 ur V katerem primeru bo obseg predsistemskega metabolizma večji?
5
SISTEMI SISTEMISSPRIREJENIM PRIREJENIMSPROŠČANJEM SPROŠČANJEM
LASTNOSTI LASTNOSTIUČINKOVIN, UČINKOVIN,KI KIJIH JIHNE NEVGRAJUJEMO VGRAJUJEMOVV SISTEME SISTEMESSPRIREJENIM PRIREJENIMSPROŠČANJEM: SPROŠČANJEM: 1. 1.Kratka Kratkabiološka biološkarazpolovna razpolovnadoba doba(< (<22uri) uri) 2. 2.Dolga Dolgabiološka biološkarazpolovna razpolovnadoba doba(> (>88ur) ur) 3. 3.Velika Velikaučinkovitost učinkovitostin inozko ozkoterapevtsko terapevtskoobmočje območje 4. 4.Učinkovine, Učinkovine,ki kise seuporabljajo uporabljajovvvisokih visokihodmerkih odmerkih 5. 5.Učinkovine, Učinkovine,ki kise sene neabsorbirajo absorbirajovzdolž vzdolžcelotnega celotnega prebavnega prebavnegatrakta trakta 6. 6.Učinkovine Učinkovinezzzelo zelonizko nizkotopnostjo topnostjoali alizelo zelopočasnim počasnim raztapljanjem raztapljanjem 7. 7.Učinkovine, Učinkovine,ki kise seabsorbirajo absorbirajozzaktivnim aktivnim transportom transportom 8. 8.Učinkovine, Učinkovine,pri prikaterih katerihse sefarmakološki farmakološkiučinek učinekne ne sklada skladassplazemskimi plazemskimikoncentracijami koncentracijami 9. 9.Učinkovine, Učinkovine,ki kivvvelikem velikemobsegu obseguzapadejo zapadejo predsistemskemu predsistemskemumetabolizmu metabolizmu
Welling, 1997
Danes?
6