Naloga: Učinkovina je slabo topna, kar zmanjšuje obseg njene absorpcije v prebavnem traktu. Ta učinkovina ima tudi močan grenak okus in razpada v kislih medijih. Po peroralni aplikaciji se absorbira iz jejunuma. Želimo pripraviti trdno farmacevtsko obliko, iz katere se bo učinkovina po peroralni aplikaciji popolnoma absorbirala. • Predlagaj sestavo farmacevtske oblike! • Kako se bo oblika / učinkovina obnašala po peroralni aplikaciji?
LADME:
L ….. Liberation
sproščanje
A ….. Absorption
absorpcija
D……Distribution
porazdelitev
M……Metabolism
metabolizem
E ……Elimination
izločanje
R……Response
OBLIKA
APLIKACIJA
RAZTAPLJANJE / SPROŠČANJE
UČINKOVINA ABSORPCIJA
SISTEMSKI KRVNI OBTOK
METABOLIZEM
DISTRIBUCIJA
MESTO DELOVANJA
ELIMINACIJA
OBLIKA
APLIKACIJA
RAZTAPLJANJE / SPROŠČANJE
UČINKOVINA
ABSORPCIJA - kdaj 100%
- smiselnost p.o.?
SISTEMSKI KRVNI OBTOK - profili
MESTO DELOVANJA
OBLIKA
APLIKACIJA
RAZTAPLJANJE / SPROŠČANJE
UČINKOVINA ABSORPCIJA
SISTEMSKI KRVNI OBTOK
METABOLIZEM
DISTRIBUCIJA
MESTO DELOVANJA
KJE??
ELIMINACIJA
SPROŠČANJE
fizikalno kemijske lastnosti učinkovine farmacevtska oblika mesto in način aplikacije anatomski, fiziološki pogoji klinični vplivi (bolezni); hrana v GIT
ABSORPCIJA
fizikalno kemijske lastnosti učinkovine farmacevtska oblika mesto in način aplikacije anatomski, fiziološki pogoji klinični vplivi (bolezni); hrana v GIT predsistemski metabolizem
DISTRIBUCIJA
fizikalno kemijske lastnosti učinkovine anatomski, fiziološki pogoji klinični vplivi (bolezni)
METABOLIZEM fizikalno kemijske lastnosti učinkovine anatomski, fiziološki pogoji klinični vplivi (bolezni) ELIMINACIJA
fizikalno kemijske lastnosti učinkovine anatomski, fiziološki pogoji klinični vplivi (bolezni)
Vplivi na procese v LADME: • Način, mesto aplikacije • Aplicirana oblika • Fizikalno kemijske lastnosti učinkovine • Pogoji na mestu aplikacije • Bolezni, hrana • Predsistemski metabolizem (metabolizem prvega prehoda)