Naloga: Naloga: Učinkovina Učinkovinajejeslabo slabotopna, topna,kar karzmanjšuje zmanjšujeobseg obsegnjene njene absorpcije imatudi tudi absorpcijevvprebavnem prebavnemtraktu. traktu.Ta Taučinkovina učinkovinaima močan močangrenak grenakokus okusin inrazpada razpadavvkislih kislihmedijih. medijih.Po Po peroralni peroralniaplikaciji aplikacijise seabsorbira absorbiraizizjejunuma. jejunuma.Želimo Želimo pripraviti pripravititrdno trdnofarmacevtsko farmacevtskoobliko, obliko,izizkatere katerese sebo bo učinkovina poperoralni peroralniaplikaciji aplikacijipopolnoma popolnomaabsorbirala. absorbirala. učinkovinapo ••Predlagaj Predlagajsestavo sestavofarmacevtske farmacevtskeoblike! oblike! ••Kako obnašalapo poperoralni peroralni Kakose sebo booblika oblika/ /učinkovina učinkovinaobnašala aplikaciji? aplikaciji?
LADME: LADME: LL….. …..Liberation Liberation
sproščanje sproščanje
AA….. …..Absorption Absorption
absorpcija absorpcija
D……Distribution D……Distribution
porazdelitev porazdelitev
M……Metabolism M……Metabolism metabolizem metabolizem EE……Elimination ……Elimination
izločanje izločanje
R……Response R……Response
1
OBLIKA OBLIKA APLIKACIJA APLIKACIJA RAZTAPLJANJE RAZTAPLJANJE/ /SPROŠČANJE SPROŠČANJE
UČINKOVINA UČINKOVINA ABSORPCIJA ABSORPCIJA
SISTEMSKI SISTEMSKIKRVNI KRVNIOBTOK OBTOK METABOLIZEM METABOLIZEM
DISTRIBUCIJA DISTRIBUCIJA MESTO MESTODELOVANJA DELOVANJA ELIMINACIJA ELIMINACIJA
2
OBLIKA OBLIKA APLIKACIJA APLIKACIJA RAZTAPLJANJE RAZTAPLJANJE/ /SPROŠČANJE SPROŠČANJE
UČINKOVINA UČINKOVINA
ABSORPCIJA ABSORPCIJA- -kdaj kdaj100% 100%
--smiselnost smiselnostp.o.? p.o.?
SISTEMSKI SISTEMSKIKRVNI KRVNIOBTOK OBTOK - -profili profili
MESTO MESTODELOVANJA DELOVANJA
OBLIKA OBLIKA APLIKACIJA APLIKACIJA RAZTAPLJANJE RAZTAPLJANJE/ /SPROŠČANJE SPROŠČANJE
UČINKOVINA UČINKOVINA ABSORPCIJA ABSORPCIJA
SISTEMSKI SISTEMSKIKRVNI KRVNIOBTOK OBTOK METABOLIZEM METABOLIZEM
DISTRIBUCIJA DISTRIBUCIJA MESTO MESTODELOVANJA DELOVANJA
KJE?? KJE??
ELIMINACIJA ELIMINACIJA
3
4
http://www.gastrointestinalatlas.com/
http://www.gastrolab.net/
5
SPROŠČANJE SPROŠČANJE fizikalno fizikalnokemijske kemijskelastnosti lastnostiučinkovine učinkovine farmacevtska farmacevtskaoblika oblika mesto mestoininnačin načinaplikacije aplikacije anatomski, anatomski,fiziološki fiziološkipogoji pogoji klinični kliničnivplivi vplivi(bolezni); (bolezni);hrana hranavvGIT GIT ABSORPCIJA ABSORPCIJA
fizikalno fizikalnokemijske kemijskelastnosti lastnostiučinkovine učinkovine farmacevtska farmacevtskaoblika oblika mesto mestoininnačin načinaplikacije aplikacije anatomski, anatomski,fiziološki fiziološkipogoji pogoji klinični kliničnivplivi vplivi(bolezni); (bolezni);hrana hranavvGIT GIT predsistemski predsistemskimetabolizem metabolizem
DISTRIBUCIJA DISTRIBUCIJA fizikalno fizikalnokemijske kemijskelastnosti lastnostiučinkovine učinkovine anatomski, anatomski,fiziološki fiziološkipogoji pogoji klinični kliničnivplivi vplivi(bolezni) (bolezni) METABOLIZEM METABOLIZEM fizikalno fizikalnokemijske kemijskelastnosti lastnostiučinkovine učinkovine anatomski, anatomski,fiziološki fiziološkipogoji pogoji klinični kliničnivplivi vplivi(bolezni) (bolezni) ELIMINACIJA ELIMINACIJA
fizikalno fizikalnokemijske kemijskelastnosti lastnostiučinkovine učinkovine anatomski, anatomski,fiziološki fiziološkipogoji pogoji klinični kliničnivplivi vplivi(bolezni) (bolezni)
Vplivi na procese v LADME:
• Način, mesto aplikacije • Aplicirana oblika • Fizikalno kemijske lastnosti učinkovine
• Pogoji na mestu aplikacije • Bolezni, hrana • Predsistemski metabolizem “metabolizem prvega prehoda” = “first – pass metabolism”
6