Nebu Pulmicort.docx

FOR ADULT :

Dosage Forms & Strengths suspension for nebulizer   

0.25mg/2mL 0.5mg/2mL 1mg/2mL

powder for inhalation  

90mcg/actuation 180mcg/actuation

Asthma Maintenance treatment Inhaled powder: 360 mcg PO q12hr; in some patients, may be initiated at 180 mcg q12hr; not to exceed 720 mcg q12hr

Administration Suspension should be administered via jet nebulizer connected to air compressor with adequate air flow and equipped with mouthpiece or suitable face mask; ultrasonic nebulizer should not be used FOR PEDIATRIC :

Dosage Forms & Strengths suspension for nebulizer   

0.25mg/2mL 0.5mg/2mL 1mg/2mL

powder for inhalation  

90mcg/actuation 180mcg/actuation

Asthma Maintenance treatment Nebulized suspension

    

<1 years: Safety and efficacy not established 1-8 years (prior therapy with bronchodilators alone): 0.5 mg once daily or divided q12hr; not to exceed 0.5 mg/day 1-8 years (prior therapy with inhaled corticosteroids): 0.5 mg once daily or divided q12hr; not to exceed 1 mg/day 1-8 years (prior therapy with PO corticosteroids): 1 mg once daily or divided q12hr; not to exceed 1 mg/day Symptomatic children not responding to nonsteroidal therapy: May be initiated at 0.25 mg q12hr

Inhaled powder  

<6 years: Safety and efficacy not established >6 years: 180 mcg PO q12hr; in some patients, may be initiated at 360 mcg q12hr; not to exceed 360 mcg q12hr

Adverse Effects

>10% Respiratory infection (34-38%) Rhinitis (7-12%) Otitis media (1-12%)

1-10% Nasopharyngitis (10%) Nasal congestion (3%) Pharyngitis (3%) Allergic rhinitis (2%) Viral gastroenteritis (2%) Viral upper respiratory tract infection (2%) Oral candidiasis (1%)

Warnings

Contraindications Hypersensitivity Status asthmaticus, acute bronchospasm

Cautions Respiratory tract tuberculosis, untreated fungal or bacterial infections, viral or parasitic infections, ocular herpes simplex Risk of more serious or fatal course of chickenpox or measles in susceptible patients (eg, unvaccinated or immunologically unexposed individuals); care must be taken to avoid exposure Localized infections with Candida albicans in mouth and pharynx in some patients; mouth must be rinsed after inhalation to reduce risk Deaths from adrenal insufficiency have occurred after abrupt withdrawal of oral steroids; taper withdrawal gradually Potential decrease in growth velocity in children Immunocompromised patients Hepatic impairment Risk of infections of nose and pharynx, including C albicans Decrease in bone mineral density after long-term administration of corticosteroids; monitor patients at risk Excessive use may suppress hypothalamic-pituitary-adrenal function; monitor closely, especially postoperatively or during periods of stress During periods of stress or severe status asthmaticus, supplementary systemic corticosteroids may be immediately required Not to be administered for rapid relief of acute bronchospasm (agent is not a bronchodilator) Nasal septum perforation, wheezing Cataracts, glaucoma, increased intraocular pressure Risk of systemic eosinophilic conditions, some consistent with Churg-Strauss syndrome

Pregnancy & Lactation Pregnancy category: B Lactation: Drug enters breast milk; use only if benefits greatly outweigh risks

Pregnancy Categories

A:Generally acceptable. Controlled studies in pregnant women show no evidence of fetal risk. B:May be acceptable. Either animal studies show no risk but human studies not available or animal studies showed minor risks and human studies done and showed no risk. C:Use with caution if benefits outweigh risks. Animal studies show risk and human studies not available or neither animal nor human studies done. D:Use in LIFE-THREATENING emergencies when no safer drug available. Positive evidence of human fetal risk. X:Do not use in pregnancy. Risks involved outweigh potential benefits. Safer alternatives exist. NA:Information not available.

Pharmacology

Mechanism of Action Anti-inflammatory corticosteroid; has potent glucocorticoid activity and weak mineralocorticoid activity

Absorption Bioavailability: 6-13% Onset: 24 hr to 2 wk Peak plasma time: 1-2 hr

Distribution Protein bound: 85-90% Vd: 3 L/kg

Metabolism Metabolized in liver by CYP3A4 Metabolites: 16-Alpha hydroxyprednisolone, 6-beta hydroxybudesonide

Elimination Half-life: 2-3 hr Excretion: Urine (60%), feces (40%)

UNTUK DEWASA:

Bentuk Dosis & Kekuatan suspensi untuk nebulizer  0.25mg / 2mL  0.5mg / 2mL  1mg / 2mL

bubuk untuk inhalasi  90mcg / aktuasi  180mcg / aktuasi

Asma Perawatan perawatan Serbuk dihirup: 360 mcg PO q12hr; Pada beberapa pasien, dapat dimulai pada 180 mcg q12hr; tidak melebihi 720 mcg q12hr

Administrasi Suspensi harus diberikan melalui nebulizer jet yang terhubung ke kompresor udara dengan aliran udara yang memadai dan dilengkapi dengan corong atau masker wajah yang sesuai; nebulizer ultrasonik tidak boleh digunakan UNTUK PEDIATRIK:

Bentuk Dosis & Kekuatan suspensi untuk nebulizer  0.25mg / 2mL  0.5mg / 2mL  1mg / 2mL

bubuk untuk inhalasi  90mcg / aktuasi  180mcg / aktuasi

Asma Perawatan perawatan Suspensi nebulized  <1 tahun: Keselamatan dan kemanjuran tidak terbentuk  1-8 tahun (terapi sebelumnya dengan bronkodilator saja): 0,5 mg sekali sehari atau dibagi

q12hr; tidak melebihi 0,5 mg / hari  1-8 tahun (terapi sebelumnya dengan kortikosteroid inhalasi): 0,5 mg sekali sehari atau

dibagi q12hr; tidak melebihi 1 mg / hari  1-8 tahun (terapi sebelumnya dengan PO kortikosteroid): 1 mg sekali sehari atau dibagi

q12hr; tidak melebihi 1 mg / hari  Anak-anak bergejala yang tidak merespons terapi nonsteroid: Dapat dimulai pada 0,25 mg

q12hr

Bubuk yang dihirup  <6 tahun: Keselamatan dan kemanjuran tidak terbentuk  > 6 tahun: 180 mcg PO q12hr; pada beberapa pasien, dapat dimulai pada 360 mcg q12hr;

tidak melebihi 360 mcg q12hr

Dampak buruk

> 10% Infeksi saluran pernapasan (34-38%) Rhinitis (7-12%) Otitis media (1-12%)

1-10% Nasofaringitis (10%) Kemacetan hidung (3%) Faringitis (3%) Rhinitis alergi (2%) Gastroenteritis virus (2%) Infeksi saluran pernapasan bagian atas (2%) Kandidiasis oral (1%)

Peringatan

Kontraindikasi Hipersensitivitas Status asthmaticus, bronkospasme akut

Perhatian Tuberkulosis saluran pernafasan, infeksi jamur atau bakteri yang tidak diobati, infeksi virus atau parasit, herpes simpleks okular Risiko penyakit cacar air atau campak yang lebih serius atau fatal pada pasien yang rentan (misalnya, individu yang tidak divaksinasi atau imunologis tidak terpajan); Perhatian harus diberikan untuk menghindari paparan Infeksi lokal dengan Candida albicans di mulut dan faring pada beberapa pasien; Mulut harus dibilas setelah terhirup untuk mengurangi risiko Kematian akibat insufisiensi adrenal terjadi setelah penarikan steroid oral secara tiba-tiba; Penarikan lancip secara bertahap Potensi penurunan kecepatan pertumbuhan pada anak Pasien dengan imunosupompresi Kerusakan hati Resiko infeksi hidung dan faring, termasuk C albicans Penurunan kepadatan mineral tulang setelah pemberian kortikosteroid jangka panjang; Pantau pasien yang berisiko

Penggunaan berlebihan dapat menekan fungsi hipotalamus-hipofisis-adrenal; monitor secara dekat, terutama postoperatif atau selama periode stres Selama periode stres atau status asthmaticus yang parah, kortikosteroid sistemik tambahan mungkin segera diperlukan Tidak diberikan untuk bantuan cepat bronkospasme akut (agen bukan bronkodilator) Hidung septum perforasi, mengi Katarak, glaukoma, tekanan intraokular meningkat Risiko kondisi eosinofilik sistemik, beberapa konsisten dengan sindrom Churg-Strauss

Kehamilan & Laktasi Kategori kehamilan: b Laktasi: Obat memasuki ASI; gunakan hanya jika manfaatnya jauh lebih besar daripada risiko

Kategori Kehamilan A: Umumnya diterima. Studi terkontrol pada wanita hamil tidak menunjukkan bukti adanya risiko janin. B: Mungkin diterima. Studi hewan menunjukkan tidak ada risiko namun penelitian manusia tidak tersedia atau penelitian hewan menunjukkan risiko kecil dan studi manusia dilakukan dan tidak menunjukkan risiko. C: Gunakan dengan hati-hati jika manfaat lebih besar daripada risiko. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa studi risiko dan manusia tidak tersedia atau tidak dilakukan baik hewan maupun manusia. D: Gunakan dalam keadaan darurat Ganas bila tidak ada obat yang lebih aman tersedia. Bukti positif risiko janin manusia. X: Jangan gunakan pada kehamilan. Risiko yang terlibat lebih besar daripada manfaat potensial. Alternatif yang lebih aman ada. NA: Informasi tidak tersedia.

Farmakologi

Mekanisme aksi Kortikosteroid anti-inflamasi; memiliki aktivitas glukokortikoid yang poten dan aktivitas mineralokortikoid lemah

Penyerapan Bioavailabilitas: 6-13% Onset: 24 jam sampai 2 minggu Waktu plasma puncak: 1-2 jam

Distribusi Protein terikat: 85-90% Vd: 3 L / kg

Metabolisme

Metabolisme di hati oleh CYP3A4 Metabolit: 16-Alpha hidroksiprednisolon, hidroksibutidonida 6-beta

Eliminasi Setengah hidup: 2-3 jam Ekskresi: Urin (60%), kotoran (40%)