PISNI IZPIT IZ FARMACEVTSKE KEMIJE III 2. ROK (10.7.2008)
1. Na katere receptorje se veže spojina 1? Kakšne efekte sproži njena vezava?
2. Razloži odvisnost prehoda biološke membrane neke spojine v odvisnosti od njenega pKa in od pH okolice. 3. Navedi vsaj 3 prednosti kombinatorične kemije pred klasično kemijo. 4. Navedi vsaj 4 lastnosti, ki jih mora imeti spojina, da je primerna za klinični testiranje. 5. Na molekuli dopamina označi najpomembnejše torzijske kote. 6. SAR cefalosporinov. 7. Kako deluje ciklofosfamid in kaj je temelj njegove selektivne toksičnosti? 8. Na primeru molekule razloži hidrofobne interakcije. 9. Za dano molekulo nariši graf topnosti v odvisnosti od pH (območje od 3 – 9) in razloži. Spojina je imela tetrazolski obroč in terciarno amino skupino. 10. Na molekuli označi dele, pomembne za njeno delovanje.
11. Na podlagi strukture estradiola predlagajte strukturo antagonista na estradiolskih receptorjih. 12. Kakšna je razlika med delovanjem α1 in α2 agonistov? 13. Predlagajte vsaj dva načina modifikacije danega segmenta, s katerima bi zmanjšali rotacijo okoli označenih vezi. Spojina je zgledala nekako kot Ph-CH2-CH(NHCOR)(nekajR1). Označeni sta bili vezi med Ph in CH2 in med CH2 in CH. 14. Katera od danih spojin ima daljši razpolovni čas? Razloži. Dan je bil klonidin in pa derivat klonidina, pri katerem je Ph obroč zamenjan s tiofenom, en Cl atom pa z metilno skupino. Poglejte si predavanje iz bioizosterije, pri benzen-tiofen sta obe narisani. 15. Kaj je tarča narisane spojine? Kakšen je mehanizem njenega delovanja?
16. Dopolni tabelo. Encim Inhibitor (generično ime) Timidilat sintetaza Adenenilat ciklaza angiotenzin konvertaza Dihidrofolat reduktaza 17. Nariši poljuben tuberkulostatik, navedi generično ime in razloži mehanizem njegovega delovanja. 18. Obkroži pravilen odgovor.
Spojina je: a) antihistaminik
b) antagonist morfina
c) močni analgetik
19. Kaj je tarča narisane spojine? Za kaj jo uporabljamo?
20. Kakšna je razlika med morfinonom in naloratanom? 21. Zakaj narisana spojina deluje protivnetno?
22. Napiši formulo in poimenuj tri reaktivne dušikove intermediate. 23. SAR dihidropiridinov. 24. Kako deluje atorvastatin? 25. Predlagajte mehanizem in uporabo narisane spojine.
26. Kaj pomeni oznaka 99mTc? Kakšne so prednosti njegove uporabe? Ali neki takega :)
27. Označeni sta bili konstantna regija in spremenljiva regija. Kaj lahko spreminjamo? H3C X R1
R2 R3
N CH3 OH NH2
OH
O
OH OH O
O
28. Navedi značilno kemijsko lastnost spojine na sliki in jo prikaži z reakcijo.
29. Na dani spojini označi in poimenuj vse reakcije metabolizma 1. faze.