ANTIMICROBIANOS
Prof. Dr. Omar J. Palmieri
ANTIMICROBIANOS QUIMIOTERÁPICOS Salvarsán (Ehrlich, 1910) Prontosil (Domagk, 1935)
ANTIBIÓTICOS Penicilina (Fleming, 1928) Penicilina (Florey y Chain, 1940) Estreptomicina (Waksman, 1945) Waksman incorpora el término ANTIBIÓTICOS para denominar estas nuevas sustancias Antibiosis et Simbiosis (Vuillemin, 1889)
QUIMIOANTIBIÓTICOS ANTIMICROBIANOS
DIAGNÓSTICO • CLÍNICA - EPIDEMIOLOGÍA - LABORATORIO SEROLOGÍA - IMÁGENES – GAMMAGRAFÍAS. • BACTERIOLOGÍA: Directo - Cultivos (aerobios y anaerobios) Aislamiento del germen - Antibiograma Prueba de las betalactamasas - PCR.
• HEMOCULTIVOS: CIM - CBM - Poder bactericida del suero. • LCR - Fístulas - Abscesos - Colecciones – Urocultivos. • LOCALIZACIÓN: Meníngea - Endocárdica - Vías biliares Vías urinarias - Osteoarticular - Ocular - Pulmonar.
• EDAD - PESO - INSUFICIENCIA RENAL - INSUFICIENCIA HEPÁTICA - EMBARAZO.
RESISTENCIA BACTERIANA • NATURAL (Primaria)
ADQUIRIDA (Secundaria)
• CROMOSÓMICA: mutación de las características de su cromosoma. • EXTRACROMOSÓMICA: adquisición de material genético con ubicación extracromosómica por mecanismos: conjugación, transformación, transducción, transposición.
MECANISMOS DE LA RESISTENCIA • Disminución de la permeabilidad bacteriana al ATB. • Reducción de la afinidad a la enzima blanco del ATB. • Modificación de la enzima blanco. • Secreción de enzimas inactivadoras del ATB: betalactamasas, aminoglucosidasas, sintetasas (sulfamidas), acetilasas (cloranfenicol), metilasas (macrólidos).
MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS • Síntesis de la pared celular bacteriana: penicilinas cefalosporinas, vancomicina. • Membrana citoplasmática: polimixinas, polienos, imidazoles. • Síntesis proteica (ribosomas bacterianos): aminoglucósidos, tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos, lincosaminas. • Síntesis de ácidos nucleicos: sulfamidas, trimetoprima, quinolonas, metronidazol, rifampicina, nitrofurantoína, 5-fluorocitocina.
PENICILINAS Penicilina G - I.M. 1.000.000 U.I. cada 6 h. Penicilina G - I.V. 1 a 3.000.000 U.I. cada 3 - 4 a 6 h. Penicilina V - ORAL 500.000 a 1.500.000 U.I. cada 6 a 8 h. Penicilina G benzatina 2.400.000 U.I. - I.M. cada 8 a 30 días. SENSIBLES: Streptococcus beta-hemolítico grupos A y B, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacillus anthracis, Actinomyces israelii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Fusobacterium, Bacteroides, Treponema pallidum, Leptospira interrogans. RESISTENTES: Bacilos gramnegativos aerobios.
AMINOPENICILINAS Ampicilina ORAL 500 mg a 1 g cada 6 h. Ampicilina I.V. 1 a 2 g cada 4 a 6 h. Ampicilina-Sulbactam ORAL (Sultamicilina) 375 a 750 mg cada 12h. Ampicilina-Sulbactam I.V. (1 g/500 mg) cada 4 a h. Amoxicilina ORAL 250 mg a 1 g cada 8 h. Amoxicilina I.V. 1 a 2 g cada 4 a 6 h. Amoxicilina-Ácido clavulánico ORAL (500 mg/125 mg) o (875/125 mg) cada 8 h.
Amoxicilina-Ácido clavulánico I.V. (1 g/200 mg) cada 6 a 8 h. SENSIBLES: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Haemophilus influenzae tipo b, Salmonella, Escherichia coli, Shigella, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis. INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS Sulbactam, Tazobactam (Acinetobacter). Ácido clavulánico (Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter jejuni).
UREIDOPENICILINAS Piperacilina I.M. o I.V. 4 g cada 6 a 8 h. Piperacilina-Tazobactam I.M. o I.V. (4 g/500 mg) cada 6 a 8 h. SENSIBLES:
Pseudomonas aeruginosa Enterococcus Citrobacter Klebsiella Enterobacter Burkholderia cepacia Escherichia coli Serratia
CEFALOSPORINAS PRIMERA GENERACIÓN
Cefalotina I.M. o I.V. 1 a 2 g cada 4 a 6 h. Cefazolina I.M. o I.V. 1 a 2 g cada 6 - 8 a 12 h. Cefalexina ORAL 500 mg a 1 g cada 6 h. Cefadroxilo ORAL 500 mg a 1 g cada 8 a 12 h. SENSIBLES: Staphylococcus aureus, Streptococcus beta-hemolítico grupos A y B y alfa-hemolíticos, Clostridium, Neisseria, Actinomyces, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Salmonella, Shigella. RESISTENTES: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus, Listeria.
CEFALOSPORINAS SEGUNDA GENERACIÓN
Cefoxitina I.M. o I.V. 1 a 2 g cada 4 a 6 h. SENSIBLES: Fusobacterium, Bacteroides fragilis. RESISTENTES: Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa.
Cefuroxima I.M. o I.V. 750 a 1.500 mg cada 8 h. Cefuroxima axetil ORAL 250 a 500 mg cada 8 a 12 h. Cefaclor ORAL 500 mg a 1 g cada 6 a 8 h. SENSIBLES: Haemophilus influenzae tipo b, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter.
RESISTENTES: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus.
CEFALOSPORINAS TERCERA GENERACIÓN
Cefotaxima I.M. o I.V. 1 a 2 g cada 6 a 8 h. Ceftriaxona I.M. o I.V. 1 a 2 g cada 12 a 24 h. Ceftazidima I.M. o I.V. 1 a 2 g cada 8 h. SENSIBLES: Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae tipo b, Pseudomonas, Streptococcus pneumoniae.
RESISTENTES: Enterococcus, Listeria.
Cefixima ORAL 200 a 400 mg cada 12 a 24 h. Ceftibuten ORAL 200 a 400 mg cada 12 a 24 h. SENSIBLES: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria.
RESISTENTES: Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Bacteroides fragilis.
CEFALOSPORINAS CUARTA GENERACIÓN
Cefepima I.M. o I.V. 1 a 2 g cada 12 h. Cefpiroma I.M. o I.V. 1 a 2 g cada 12 h. SENSIBLES: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
RESISTENTES: Enterococcus, Listeria.
CARBAPENEMES Imipenem-Cilastatina I.M. o I.V. 500 mg a 1 g cada 6 - 8 a 12 h. Meropenem I.V. 1 a 2 g cada 8 h. AMPLIO ESPECTRO ANTIBACTERIANO SENSIBLES: Haemphilus influenzae, Acinetobacter, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, Peptococcus, Peptostreptococcus.
RESISTENTES: Staphylococcus aureus MR, Enterococcus faecium, clamidias, micoplasma y rickettsias. SINERGIA: Cotrimoxazol, Cefotaxima, Gentamicina.
MONOBACTAM Aztreonam I.M. o I.V. 1 a 2 g cada 8 a 12 h. SENSIBLES:
Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Pseudomonas aeruginosa
AMINOGLUCÓSIDOS Estreptomicina I.M. o I.V. 1 g cada 24 h. INDICACIÓN: tuberculosis.
Kanamicina I.M. o I.V. 1 g cada 24 h. INDICACIÓN: de segunda elección, de acuerdo con la sensibilidad en Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium kansasii.
Gentamicina I.M. o I.V. 160 a 240 mg cada 24 h. Amikacina I.M. o I.V. 1 a 1,5 g cada 24 h. SENSIBLES: Escherichia coli, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa. (Efecto post-antibiótico)
MACRÓLIDOS Eritromicina ORAL 250 a 500 mg cada 6 h. Claritromicina ORAL 250 a 500 mg cada 12 h. Claritromicina I.V. 500 mg cada 12 h. Roxitromicina ORAL 300 mg/día. Azitromicina ORAL 500 mg/día (3 a 5 días). SENSIBLES: Streptococcus grupos A-B-C y G. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis, Clostridium tetani, Actinomyces israelii, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum, Rhodococcus equi, Micobacterias atípicas.
Espiramicina ORAL 1 g cada 8 h. INDICACIÓN: toxoplasmosis.
LINCOSAMINAS Lincomicina (ha sido reemplazada por la Clindamicina). Clindamicina ORAL 300 a 600 mg cada 6 a 8 h. Clindamicina I.M. o I.V. 300 a 600 mg cada 6 a 8 h. SENSIBLES: Streptococcus beta hemolítico grupo A, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Bacteroides fragilis, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium, Clostridium perfringens, Fusobacterium, Plasmodium falciparum, Toxoplasma gondii.
GLUCOPÉPTIDOS Vancomicina I.V. 1 g cada 12 h. Teicoplanina I.M. o I.V. 400 mg cada 12 h (3 dosis) luego una dosis cada 24 h. SENSIBLES: Staphylococcus aureus, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus beta-hemolítico grupos A y B. Clostridium difficile, Corynebacterium, Enterococcus, Rhodococcus equi.
QUINOLONAS (I) Ciprofloxacina ORAL 250 a 750 mg cada 12 h. Ciprofloxacina I.V. 200 a 400 mg cada 12 h. SENSIBLES: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, enterobacterias, clamidias, micoplasma. POCO SENSIBLES: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Norfloxacina ORAL 400 mg cada 12 h. SENSIBLES: Bacilos aerobios gramnegativos. RESISTENTE: Enterococcus. INDICACIÓN: Infecciones urinarias.
QUINOLONAS (II) Levofloxacina ORAL 500 mg cada 24 h. Levofloxacina I.V. 500 mg cada 24 h.
SENSIBLES: El mismo espectro que ciprofloxacina con buena actividad contra Streptococcus pneumoniae y cocos grampositivos.
TETRACICLINAS Oxitetraciclina ORAL 250 a 500 mg cada 6 h. Doxiciclina ORAL 100 a 200 mg cada 12 h. Minociclina ORAL 50 mg cada 12 h. Bacteriostático. Quelante del calcio. Hipertensión endocraneana Fotosensibilidad. Contraindicado en el embarazo. SENSIBLES: Streptococcus, Enterococcus, Neisseria, Escherichia coli, Brucella, Actinomyces, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia, Treponema pallidum.
CLORANFENICOL Cloranfenicol ORAL 500 mg a 1 g cada 6 h. Cloranfenicol succinato I.V. 1 g cada 6 a 8 h. AMPLIO ESPECTRO ANTIBACTERIANO BUENA PENETRACIÓN AL LCR Bactericida frente a H. influenzae y N. meningitidis. Bacteriostático frente a otras bacterias. SENSIBLES: Streptococcus, Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, Listeria, Salmonella, Shigella, Neisseria gonorroheae, Treponema, Leptospira, Borrelia, Chlamydia, Rickettsia, Mycoplasma, Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides. TRATAMIENTO DE ALTERNATIVA DEPRESIÓN MEDULAR - APLASIA MEDULAR
SULFONAMIDAS Sulfadiazina ORAL 500 mg a 1 g cada 4 a 6 h. SENSIBLES: Streptococcus pyogenes, Neisseria, Haemophilus influenzae, Actinomyces, Nocardia, Chlamydia, Plasmodium y Toxoplasma.
En toxoplasmosis asociado con Pirimetamina o Clindamicina.
Sulfametoxazol-Trimetoprima (Cotrimoxazol) ORAL o I.V. SMX 800 mg/TMP 160 mg cada 8 a 12 h. SENSIBLES: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae, Nocardia, Plasmodium, Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii, Isospora belli.
En Pneumocystis carinii la dosis ORAL o I.V. es de SMX 100 mg/ TMP 20 mg/kg/día.
MISCELÁNEA (I) Colistina I.M. o I.V. 100 mg cada 8 a 12 h. SENSIBLES: Pseudomonas aeruginosa, bacilos gramnegativos aerobios.
Fosfomicina ORAL 500 mg a 1 g cada 6 h. Fosfomicina I.V. 3 g cada 6 h. SENSIBLES: cocos grampositivos, bacilos gramnegativos aerobios, Pseudomonas aeruginosa.
MISCELÁNEA (II) Linezolid ORAL o I.V. 600 mg cada 12 h. SENSIBLES: cepas de estafilococos, enterococos, estreptococos y neumococos resistentes a Penicilina, Meticilina y Vancomicina. Rhodococcus equi, Listeria, Nocardia, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium complex.
MISCELÁNEA (III) Quinupristina-Dalfopristina I.V. 7,5 mg/kg cada 8 h SENSIBLES: cepas de estafilococos, estreptococos, enterococos y neumococos resistentes a Penicilina, Meticilina y Vancomicina. Enterococcus faecium, Clostridium, Corynebacterium, Listeria, Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia, Neisseria, Toxoplasma
MISCELÁNEA (IV) Rifampicina ORAL o I.V. 600 a 1.200 mg/día. SENSIBLES: Mycobacterium tuberculosis, Brucella, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, profilaxis de la meningitis por Neisseria meningitidis y Haemophilus influenzae.
MISCELÁNEA (V) Nitrofurantoína ORAL 100 mg cada 6 h (tratamiento de infecciones urinarias). SENSIBLES: Escherichia coli, Enterococcus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Klebsiella, Enterobacter, Bacteroides, Proteus.
MISCELÁNEA (VI) Metronidazol ORAL 250 a 500 mg cada 6 a 12 h. Metronidazol I.V. 500 mg cada 8 h. SENSIBLES: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli, Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Clostridium, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori.