Conalep 108.docx

CONALEP 108 Nombre del alumno: Sarmiento Rafael Marco Antonio Modulo: Enfermería en salud mental y psiquiatría Nombre de la Profesora: Bautista Montaño Araceli 408-E

Descripción de términos asociados a psicofármacos La Acatisia: Es la incapacidad para mantenerse quieto que se acompaña de una sensación de intranquilidad a nivel corporal, sin llegar a la angustia. La necesidad imperiosa de moverse lleva al paciente a cambiar de lugar y de postura, a levantarse y sentarse en forma reiterada, a cruzar y extender las piernas, etc. Más raramente, puede ser causada por los antidepresivos. También puede ocurrir espontáneamente. Acinesia: Es la disminución o pérdida del inicio del movimiento muscular voluntario. Es un efecto, que suele pasar desapercibido, y que caracteriza porque el paciente presenta dificultad para realizar movimientos sencillos y habituales. Produce una expresión facial de máscara, ausencia de balanceo de los brazos, un inicio lento de la actividad motora y un habla monótona y suave. Se debe a una lesión de los ganglios basales y, a nivel molecular, corresponde a un déficit de dopamina. Es típico en caso de enfermedad de Parkinson o en pacientes que están siendo tratados con antipsicóticos. Discinesia: es un término usado para designar los movimientos anormales e involuntarios en las enfermedades nerviosas. Los movimientos anormales incluyen masticación repetitiva, movimiento oscilatorio de la mandíbula o gesticulación facial. Ocurren tanto en la musculatura estriada como en la lisa, siendo un síntoma típico el temblor. Discinesia tardía es aquella inducida por el uso crónico de medicamentos pertenecientes a la clase de los neurolépticos o anti psicóticos, más frecuentemente por los anti psicóticos típicos como por ejemplo el Haloperidol, prométasela o clorpromazina utilizado para tratar estados psicóticos o en esquizofrenia. Distonia: es un trastorno del Sistema nervioso central de tipo neuro-quimiomuscular que se transmite ya sea por vía genética o por un trauma de origen externo (golpe accidental, generalmente TEC). La distonías se presenta como un síndrome neurológico incapacitarte que afectan al sistema muscular afectando la tonicidad de un determinado grupo muscular en forma parcial o generalizada. parkinsonismo inducido por fármacos (PIF) constituye la primera causa de parkinsonismo secundario y la segunda causa de los síndromes parkinsonianos, después de la enfermedad de Parkinson. Los fármacos más frecuentemente asociados a esta patología son los anti psicóticos y los antagonistas del calcio.

PRESENTACION: MEDICAMENTO

Bentazepam

GRUPO

BENZODIACEPINAS

TIADIPONA Comp. 25 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

El bentazepam está indicado en estados de ansiedad asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos, incluyendo alteraciones del comportamiento psíquico como inquietud, temor, nerviosismo, irritabilidad, fobia social, trastorno por estrés postraumático.

Ansiolítico benzodiazepínico de acción corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gammaaminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica. Vía oral: Su biodisponibilidad es del 86,4% (tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 0,65-1,45 h). Es metabolizado en el hígado, eliminado mayoritariamente con la orina y en menor proporción con las heces. Su semivida de eliminación es de 4,5-2,8 h.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia graves, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa.

mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.omnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis

PRECAUCIONES I.R., I.H., ancianos, insuf. respiratoria crónica, antecedentes de consumo de drogas y/o alcohol, niños. Riesgo de inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas, paradójicas y desarrollo de tolerancia, dependencia física, psíquica, insomnio de rebote y ansiedad. Control mensual de ALT desde el inicio del tto, suspenderlo si aumentan por encima de 2 veces LSN. No se recomienda como tto. primario en enf. psicótica, ni en ansiedad asociada a depresión.

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Oral. Comenzar con la dosis más baja posible, aumentar hasta alcanzar dosis óptima sin sobrepasar dosis máx. No superar 8-12 sem., incluyendo la retirada gradual. Reevaluar a intervalos regulares incluyendo la necesidad de continuar. Ads.: 25 mg/8 h. Máx.: 150 mg/día. Ancianos, I.H. y/o I.R.: 25-50 mg/día

PRESENTACION: MEDICAMENTO

BROTIZOLAM

GRUPO

INDICACIONES

Sedación, hipnosis, ansiedad, convulsiones, contracturas musculares, insomnio

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a brotizolam o a otras benzodiazepinas, miastenia grave, insuf. respiratoria grave, síndrome de apnea del sueño, I.H. grave

BENZODIACEPINAS

SINTONAL Comp. 0,25 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal y es metabolizado casi completamente: menos del 1% de la dosis se elimina por orina sin cambios. En pacientes jóvenes sanos la administración de un comprimido de 0.25 mg da lugar a una concentración plasmática máxima aproximadamente en 1 hora (0.5 a 2 horas) y al cabo de 1.7 horas (0.5 a 3 horas) en pacientes de edad avanzada. Tiene una biodisponibilidad absoluta del 70%. Su vida media de eliminación plasmática es de 3 a 6 horas correspondiendo así al grupo de las benzodiazepinas de acción corta. En pacientes de edad avanzada la administración diaria de 0.250 mg de brotizolam no dio lugar a efectos acumulativos ni a modificación en su vida media. En pacientes con grados variables de insuficiencia renal (depuración de creatinina < 15 ml) tienen una vida media de eliminación de 6.9 a 8.15 horas. La eliminación del brotizolam puede encontrarse disminuida en pacientes con cirrosis hepática con una vida media de eliminación de 12.8 horas con una fracción libre en plasma de 8 ± 0.7 %. El brotizolam tiene un volumen de distribución de 0.66 ± 0.19 l/kg con una dosis de 0.250 mg. El brotizolam se metaboliza principalmente en el hígado por hidroxilación en posiciones 9- y 6- metilo. El principal metabolito es el hidroximetil brotizolam el cual ejerce poca actividad sobre los receptores benzodiazepínicos. Aproximadamente dos tercios de la dosis administrada del brotizolam por vía oral se eliminan por vía renal en tanto que el resto se elimina por las heces. La brotizolam es una hetracepina que se fija específicamente y con alta afinidad a los receptores benzodia-zepínicos. Acorta el periodo de inducción del sueño reduce la frecuencia del despertar nocturno y prolonga el tiempo del sueño. A la dosis recomendada la evolución del sueño permanece inalterada.

EFECTOS SECUNDARIOS

Fatiga durante el día, sensación de insensibilidad emocional, disminución del estado de vigilia, confusión, dolor de cabeza, vértigo, debilidad muscular, ataxia o visión doble.

PRECAUCIONES Ancianos, I.R., I.H., insuf. respiratoria con hipercapnia, historial de alcohol o drogodependencia, niños. Riesgo de inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia física y psíquica. La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica.

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Oral. Dosis individualizada. Ads.: 0,25 mg/día, ancianos: 0,1250,25 mg/día; inmediatamente antes de acostarse. Duración máx.: 2 sem. Se recomienda disminuir la dosis paulatinamente.

PRESENTACION: MEDICAMENTO

Midazolam

GRUPO

INDICACIONES SEDACION CONSCIENTE antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos (adultos y niños). • SEDACION PROLONGADA EN UCI (adultos y niños). • ANESTESIA GENERAL: - Premedicación antes de la inducción de la anestesia (adultos y niños). - Inducción de la anestesia (adultos). • CONVULSIONES INFANTILES. Tratamiento de las crisis convulsivas agudas y prolongadas en lactantes, niños y adolescentes (a partir de 3 meses y hasta los 18 años).

BENZODIACEPINAS

Buccolam ® (2.5 mg Solución Oral: Jeringas de 0.5 mL). Buccolam ® (5 mg Solución Oral: Jeringas de 1 mL). -Buccolam ® (7,5 mg Solución Oral: Jeringas de 1,5 mL). -Buccolam ® (10 mg Solución Oral: Jeringas de 2 mL).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA Farmacodinamia: El Midazolam es un derivado del grupo de las imidazobenzodiacepinas. La base libre es una sustancia lipofílica con poca solubilidad en agua. El nitrógeno básico en la posición 2 del anillo de la imidazobenzodiacepina, le permite al ingrediente activo formar sales con ácidos solubles en agua. Éstos producen una solución inyectable estable y bien tolerada. La acción farmacológica del midazolam se caracteriza por un rápido inicio de efecto y, debido a su rápida transformación metabólica, una acción de corta duración. Debido a su baja toxicidad, midazolam tiene un amplio rango terapéutico. Tiene un efecto inductor del sueño y sedante muy rápidos, con intensidad pronunciada. Farmacocinética: La absorción de midazolam en los tejidos musculares es rápida y completa. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan dentro de los 30 minutos. La biodisponibilidad absoluta posterior a la administración intramuscular es mayor del 90%. Cuando midazolam es administrado en inyección I.V., la curva de concentración plasmática/tiempo muestra una o dos fases distintas de distribución. El volumen de distribución en el estado estable es de 0.7 a 1.2 l/kg. Del 96 al 98% del midazolam se une a las proteínas plasmáticas. La principal proteína plasmática a la que se une es la albúmina. Existe un paso lento e insignificante de midazolam al líquido cefalorraquídeo. En humanos se ha demostrado que midazolam atraviesa lentamente la placenta y penetra a la circulación fetal.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño, niños (oral), I.H. grave, tto. concomitante (oral) con ketoconazol, itraconazol, voriconazol, inhibidores de la proteasa del VIH incluyendo las formulaciones de inhibidores de la proteasa potenciados con ritonavir, para sedación consciente de pacientes con insuf. respiratoria grave o depresión respiratoria aguda

SOMNOLENCIA y SEDACION prolongada, disminución de la alerta, CONFUSION, EUFORIA, ALUCINACIONES, CEFALEA, MAREO, ATAXIA, y AMNESIA anterógrada (la duración se relaciona con la dosis administrada). Se han descrito reacciones paradójicas, como AGITACION, movimientos involuntarios (movimientos tónico/clónicos y TEMBLOR muscular), hostilidad, reacción de ira, agresividad, excitación paroxística particularmente en el caso de niños y personas de edad avanzada. Se han registrado con más frecuencia CONVULSIONES en el caso de lactantes y recién nacidos prematuros

Niños, ancianos, insuf. respiratoria crónica, I.H., I.R., alteración de la función cardiaca, miastenia gravis. Riesgo de inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos).. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica. Precaución en pacientes sensibles pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad. Reevaluar la situación clínica del paciente a intervalos regulares (ver Posología).

Sedación consciente antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin anestesia local: IV: ads. < 60 años: inicial: 2-2,5 mg; dosis de ajuste: 1 mg; total: 3,5-7,5 mg. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: inicial: 0,5-1 mg; ajuste: 0,5-1 mg; total: < 3,5 mg. Niños de 6 meses a 5 años: inicial: 0,05-0,1 mg/kg; total: < 6 mg. Niños de 6-12 años: inicial: 0,025-0,05 mg/kg; total: < 10 mg. Rectal: niños > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg. IM: niños 1-15 años: 0,05-0,15 mg/kg. - Premedicación de la anestesia: IV: ads. < 60 años: 1-2 mg repetidos. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: inicial 0,5 mg, escalado de dosis lento, según necesidad. IM: ads. < 60 años: 0,07-0,1 mg/kg. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: 0,025-0,05 mg/kg. Niños de 1-15 años: 0,08-0,2 mg/kg. Rectal: Niños > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg

PRESENTACION: MEDICAMENTO

TRIAZOLAM

GRUPO

INDICACIONES

Insomnio transitorio., Ansiedad, convulsiones, epilepcia

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad

a triazolam y benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria grave, s. apnea del sueño, I.H. grave, coadministración con ketoconazol, itraconazol, nefazodona, efavirenz e inhibidores de la proteasa para el tto. del VIH.

BENZODIACEPINAS

HALCION Comp. 0,125 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan dentro de las 2 horas después de la administración oral. Siguiendo las dosis recomendadas de triazolam se observan niveles plasmáticos máximos del fármaco en el intervalo de 1 a 6 ng/ml. Los niveles en plasma obtenidos son proporcionales a la dosis administrada. El triazolam y sus metabolitos, principalmente como conjugados glucurónidos, que son inactivos, se excretan principalmente en la orina. Sólo pequeñas cantidades de triazolam sin metabolizar aparecen en la orina. Los dos metabolitos primarios representaron el 79,9% de la excreción urinaria. La excreción urinaria parecía ser bifásica La acción ansiolítica de las benzodiazepinas puede ser un resultado de su capacidad para bloquear la excitación cortical y límbica después de la estimulación de las vías reticulares mientras que las propiedades relajantes musculares están mediadas por la inhibición de las vías mono-y polisinápticas. Las benzodiacepinas también pueden deprimir la función muscular y nerviosa motora directamente. EFECTOS SECUNDARIOS

Somnolencia durante el día, embotamiento afectivo, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopia.

PRECAUCIONES Niños, ancianos, I.R., I.H., insuf. respiratoria crónica, historial de abuso de alcohol o drogodependencia. Riesgo de inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica). No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica. Reevaluar la situación clínica del paciente a intervalos regulares. Reacciones anafilácticas y anafilactoides.

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Oral. Ads.: 0,125-0,25 mg/día antes de acostarse. Ancianos: 0,125-0,25 mg. No sobrepasar 2 sem. Máx. 4 sem incluyendo retirada gradual. Comenzar con la dosis más baja recomendada. No exceder dosis máx. Administrar dosis reducida en I.H. e I.R.

PRESENTACION: MEDICAMENTO

ALPRAZOLAM

GRUPO

INDICACIONES

Estaos de ansiedad generalizada Crisis de angustia con o sin agorafobia

CONTRAINDICACIONES

 Hipersensibilidad a los benzodiacepinas  Miastenia gravis  Insuficiencia respiratoria grave  Síndrome de apnea del sueño  Insuficiencia hepática grave

BENZODIACEPINAS

Trankimazin COMPRIMIDOS CON 0,25MG/0.50mg/1mg/3mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA Farmacodinamia: El alprazolam es una triazolobenzodiazepina de vida media intermedia. Es un agonista directo de los receptores benzodiazepínicos asociados al complejo-receptor Gaba-A. Su mecanismo de acción exacto se desconoce. Todas las benzodiazepinas causan clínicamente, diversos grados de inhibición de las actividades del SNC dosis dependiente, variando desde una leve disminución de la performance hasta la hipnosis, por aumento o facilitación de la acción inhibitoria del Gaba. El alprazolam se absorbe en forma completa después de su administracion oral y las concentraciones plasmáticas pico se obtienen 1 a 2 horas después de la dosis. Su vida media de eliminación plasmática es de alrededor 11,2 horas en los adultos sanos (rango 6,3 a 26,9 hs) y de 16,2 horas en ancianos sanos. Su eliminación se realiza por biotransformación hepática mediante reacciones oxidativas y glucuronización. El CYP 3A4 podría mediar la oxidación de alprazolam. Sus dos principales metabolitos son alfa - hidroxi - alprazolam que tiene la mitad de la actividad de alprazolam y una benzofenona inactiva. Durante dosis repetidas, su acumulación es mínima. La concentración plasmática estable se alcanza a los pocos días de comenzado el tratamiento. Al finalizar el mismo, las concentraciones plasmáticas son subclínicas a las 24hs y desapareen en 4 o menos días. El alprazolam y sus metabolitos se eliminan principalmente con la orina In vitro, el alprazolam se une en un 80% a las proteínas séricas humanas (principalmente a las albuminas). El alcohol, la insuficiencia hepática y la insuficiencia renal modifican la farmacocinética de alprazolam. También se registraron cambios en los pacientes seniles, los obesos, los pacientes alcohólicos con enfermedad hepática, las mujeres sanas recibiendo anticonceptivos orales y los pacientes en tratamiento con cimetidina, en quienes se registró un alargamiento de la vida media promedio de alprazolam. Al igual que con las otras benzodiazepinas, el alprazolam atraviesa la barrera placentaria y se excreta con la leche humana.

EFECTOS SECUNDARIOS

Frecuentes: Sedación, somnolencia, ataxia, alteración de la memoria, disartria, mareo, cefalea, sequedad de boca

PRECAUCIONES Enfermedades hepáticas o renales. Sobredosificación: no representa amenaza vital salvo que se combine con otros depresores del Sistema Nervioso Central (incluyendo alcohol). Valorar inducción de vomito (antes de una hora) y si esta consciente lavado gástrico . Util el Flumazenilo como antagonista específico para controlar las funciones respiratoria y cardiovascular.

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Ansiedad dosis inicial 0.250.5mg/8h. Trastornos por angustia de 0.51mg Ataque de pánico hasta 2 mg. Edad avanzada y paciente debilitados 0.25mg/8-12 h

PRESENTACION: MEDICAMENTO

LOPRAZOLAM

GRUPO

INDICACIONES

Tto. del insomnio de cualquier etiología, ocasional o rebelde. ANSIEDAD SEDACION

CONTRAINDICACIONES

Miastenia gravis, hipersensibilidad a benzodiazepinas, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño, I.H. severa, glaucoma de ángulo cerrado.

BENZODIACEPINAS

SOMNOVIT Comp. 1 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA Hipnótico y ansiolítico. Sus acciones están mediadas por la activación de subtipos específicos de receptores tipo A del GABA, facilitando la transmisión inhibidora mediada por el GABA. Modulan el complejo que permite una mayor afinidad del GABA por su receptores originando una mayor apertura del canal de iones Cl- favoreciendo el ingreso de iones de cloro a la célula, que genera hiperpolarización celular y así disminuye la excitabilidad neuronal. Reduce la ansiedad y la agresividad (ansiolisis). Produce sedación e inducen el sueño (hipnosis). También tiene propiedades anticonvulsivantes y miorrelajantes. Como hipnóticos disminuyen el tiempo que se tarda en conciliar el sueño y aumentan la duración del mismo, disminuyendo el tiempo de vigilia después del comienzo del sueño, el tiempo total de vigilia y el tiempo del número de despertares. Loprazolam es una benzodiazepinas de acción corta y comienzo de acción rápido, con un perfil de seguridad y eficacia similar a otras benzodiazepinas con las que se ha comparado. Metabolismo: Es metabolizado en el hígado, dando lugar a N-oxido-piperazina de loprazolam que presenta una actividad hipnótica dos o tres veces menos intensa que el loprazolam. – Eliminación: Se elimina por orina 38,8% ( <3% inalterado) y por las heces 52,2%. Su semivida de eliminación es de 8 h (loprazolam) y 5-6 h (N-oxido-piperazina del loprazolam). En ancianos la semivida puede llegar hasta 20 h.

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Somnolencia diurna, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, vértigo, hipotonía muscular, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójica

Niños, ancianos, I.R., I.H. leve-moderada, insuf. respiratoria crónica, historial de alcohol o drogodependencia. Riesgo de inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia física y psíquica. La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica. Reevaluar la situación clínica del paciente a intervalos regulares (ver posología). Agrava los síntomas de miastenia: utilizar ocasionalmente y bajo supervisión

Oral, ads.: dosis única 1 mg/día. Insomnio rebelde: 2 mg/día. En ancianos, pacientes con insuf. respiratoria moderada, I.R., I.H.: 0,5 mg/día. No sobrepasar 2 sem., máx. 4 sem. incluyendo retirada gradual.

PRESENTACION: MEDICAMENTO

LORAZEPAM

GRUPO

BENZODIACEPINAS

COMPRIMIDAS DE 2 MG

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Tto. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión, asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos. Alteraciones del comportamiento psíquico. Enf. psicosomáticas. Enf. orgánicas. Trastornos del sueño. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis. Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o le somete a una situación de estrés importante

Mecanismo de acción: El LORAZEPAM, al igual que las benzodiazepinas, ejerce su efecto por unión a receptores específicos en varios sitios del sistema nervioso central, potenciando efectos de inhibición sináptica mediada por el ácido gama-aminobutírico. En dosis mayores de 2 mg, el LORAZEPAM no sólo daña la coordinación, sino también la velocidad y exactitud de la ejecución. Estos efectos fueron máximos a las 4 horas o más después de la dosificación. Comparado con otras benzodiazepinas, el LORAZEPAM de 1 mg, oral, produjo un grado de depresión del SNC comparable al producido con diazepam de 5 mg. La larga duración del efecto de LORAZEPAM estuvo correlacionada con una lenta disminución en la concentración sérica. Metabolismo: La principal ruta metabólica es por medio de la formación de glucurónido, encontrándose el principal metabolito de plasma y orina, no teniendo actividad significativa sobre el sistema nervioso central. En el plasma, las cantidades de LORAZEPAM inalterado y de glucurónido son de la misma magnitud. En los materiales biológicos no se han detectado conjugados de LORAZEPAM que no sean los de ácido glucónico. La rápida formación del glucurónido hidrosoluble, esencialmente inactivo y de fácil excreción, es una propiedad común del LORAZEPAM y otras benzodiazepinas.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, tto. simultáneo con opiáceos, barbitúricos, neurolépticos.

EFECTOS SECUNDARIOS

Sedación, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia, sensación de ahogo, ataxia, diplopía, confusión, depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos, astenia, debilidad muscular, reacciones psiquiátricas y paradójicas.

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, niños, insuf. respiratoria leve o moderada, dependencia de alcohol o drogas, glaucoma de ángulo cerrado. Riesgo de: amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica). Interrumpir tto. si aparece angioedema en lengua, glotis o laringe. La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto.

Oral. Duración lo más corta posible. Reevaluar la situación clínica del paciente periódicamente, incluyendo necesidad de continuar, en el cuadro de ansiedad la duración total del tto. no debe ser > 8-12 sem y de 4 sem en el del insomnio, incluyendo la fase de retirada gradual. Ansiedad: 1-20 mg/día divididos en 2-3 tomas. Insomnio: ads.: 1-4 mg/día al acostarse. Ancianos, I.R., I.H. leve-moderada: 0,5 mg/día (ajustar si es necesario).

primario de enf. psicótica.

MEDICAMENTO

LORMETAZEPAM

GRUPO

INDICACIONES

tto de corta duración del insomni Inducción del sueño en periodos pre y postoperatorios

CONTRAINDICACIONES

Miastenia gravis; hipersensibilidad a lormetazepam y benzodiazepinas; insuf. respiratoria grave, síndrome de apnea de sueño; intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos o psicótropos (neurolépticos, antidepresivos, litio).

BENZODIACEPINAS

PRESENTACION: COMPRIMIDOS DE 1 MG Y 2 MG

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

El lormetazepam es absorbido completamente desde los comprimidos. La absorción se produce con una semivida de 0,5 a 0,9 horas. En el caso de la solución en gotas, la velocidad de absorción es algo mayor que la observada con los comprimidos, y el tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) es de 0,5 h (frente a 1,5 h para comprimidos). La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente un 80% de la dosis administrada. Distribución: Lormetazepam se une ampliamente a la albúmina plasmática. Independientemente de la concentración, el 8,6% del nivel plasmático total está presente en forma libre. EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Angioedema; ansiedad, disminución de la libido; cefalea, mareo, sedación, somnolencia, trastorno de la atención, amnesia, trastorno visual, trastorno del habla, disgeusia, bradifrenia; taquicardia; vómitos, náuseas, dolor en el abdomen superior, estreñimiento, sequedad de boca; prurito; trastorno de la micción; astenia, hiperhidrosis.

I.H., I.R., ancianos, insuf. respiratoria crónica, con ataxia medular o cerebelosa. Puede producir tolerancia, dependencia física y psíquica, insomnio de rebote y ansiedad; inducir a una amnesia anterógrada; producir reacciones psiquiátricas y paradójicas, sobre todo en niños y ancianos. No se recomienda como tto. de 1ª línea de enf. psicótica, ni usar solo para ansiedad asociada a depresión por riesgo de suicidio. No administrar a niños.

Oral.: - tto de corta duración del insomnio: ads.: dosis única 1 mg/día al acostarse, casos graves 2 mg/día. Ancianos: 0,5 mg en dosis única. - Inducción del sueño en periodos pre y postoperatorios: ads.: 0,5-3 mg/día; niños: 0,5-1 mg/día (dosis media: 2 mg/día) ; ancianos y pacientes con riesgo: 1 mg/día. Una hora antes de la operación se recomienda la mitad de estas dosis.

PRESENTACION: MEDICAMENTO

DIAZEPAM

GRUPO

BENZODIACEPINAS

Cada ampolla de 2 mL contiene 10 mg de diazepam. Soluciones rectales: Stesolid 5 mg solución rectal: envase unidosis de 2,5 ml de solución rectal contiene 5 mg de diazepam. Stesolid 10 mg solución rectal: envase unidosis de 2,5 ml de solución rectal contiene 10 mg de diazepam.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

ANSIEDAD y/o AGITACIÓN moderada o grave, sola o asociada a otros trastornos orgánicos o psiquiátricos. • INDUCCIÓN a la anestesia. • SEDACIÓN previa a intervenciones diagnósticas, quirúrgicas y procedimientos. • DEPRIVACIÓN ALCOHÓLICA para alivio de la excitación, pánico, temblor y alucinaciones (delirium tremens). • ANTICONVULSIONANTE: tratamiento agudo del status epiléptico, convulsiones graves, tétanos y preeclampsia o eclampsia (en este caso evaluar el posible riesgo para el feto frente al beneficio terapéutico para la madre). • ESPASMO MUSCULAR: coadyuvante en el tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumatismos locales (lesión, inflamación). •ESPASTICIDAD originada por afecciones de las interneuronas espinales y supraespinales, tales como parálisis cerebral y paraplejia.

DIAZEPAM posee una acción tranquilizante (ansiolítica), miorrelajante, anticonvulsivante e inductora del sueño. De las cuatro propiedades mencionadas, la que más destaca es la miorrelajante. DIAZEPAM, como sucede con otros medicamentos psicotrópicos, corresponde a una acción depresora selectiva de los centros nerviosos, y la acción tranquilizante ansiolítica que se ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (acción no muy intensa) y en el sistema límbico. Mecanismo de acción de DIAZEPAM: a) Facilita la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA en el S.N.C. b) Actúa sobre la membrana postsináptica como modulador de la actividad GABAérgica. c) Actúa en receptores específicos en el SNC, situados en la membrana postsináptica. Como todo lo anterior, el DIAZEPAM actúa en las sinapsis GABAérgicas, actúa ligándose a la molécula de ácido gamma-aminobutírico (GABA), en la membrana postsináptica, ocasionando una mayor apertura de los canales clónicos y una hiperpolarización de la misma, impidiendo así una estimulación relativa del Sistema Activador Ascendente Reticular. El DIAZEPAM se absorbe rápidamente por el tubo digestivo, la concentración plasmática llega al máximo en 30 a 90 minutos después de la toma oral. DIAZEPAM se une a las proteínas del plasma en 98%. El metabolismo deDIAZEPAM sufre un proceso de dimetilación y oxidación (hidroxilación), para transformarse en nordiazepam, sustancia farmacológica activa, posteriormente en hidroxidiazepam y por último en oxazepam. La eliminación de la curva de tiempo de concentración plasmática de DIAZEPAM es bifásica, una fase de distribución lenta con una vida media de eliminación de 3 horas, siendo seguida por una fase terminal de eliminación prolongada (vida 20-50 horas). El DIAZEPAM es eliminado principalmente por la orina (70%). La biodisponibilidad de DIAZEPAM es bastante elevada, acercándose al 100%.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

Hipersensibilidad a benzodiazepinas o Las reacciones adversas más excipientes. *Frecuentes son: fatiga, somnolencia, • Miastenia gravis. debilidad muscular y están • Insuficiencia respiratoria severa. generalmente relacionadas con la dosis. • Síndrome de apnea del sueño. • Insuficiencia hepática severa

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Debe evitarse el uso con ALCOHOL y/o depresores del SNC. Este uso conjunto puede aumentar los efectos clínicos de diazepam incluyendo sedación intensa, depresión respiratoria y/o cardiovascular clínicamente relevante. - Por vía IV a pacientes de EDAD AVANZADA, enfermos debilitados y pacientes con reserva cardiaca o pulmonar limitada debe prestarse mucha atención a la posibilidad de que ocurra una APNEA y/o parada cardiaca. - En pacientes de EDAD AVANZADA y enfermos debilitados se utilizarán dosis más bajas. - En pacientes epilépticos que reciban tratamiento de larga duración cualquier benzodiazepina, no se recomienda el uso del antagonista de las benzodiazepinas (flumazenilo), ya que la supresión brusca del efecto protector puede dar lugar a

CONVULSIONES: 0,15-0,25 mg/kg IV repetidos con intervalos de 10-15 minutos, si es necesario hasta 40 mg o en infusión continua. (Dosis máxima: 3 mg/kg en 24 horas). ANSIEDAD media/grave: de 2 a 10 mg IM o IV repetidos a las 3-4 horas • PREMEDICACION: 10-20 mg IM, una hora antes de inducir a la anestesia. • INDUCCION ANESTESICA: 0,2-0,5 mg/kg IV. • SEDACION PREVIA A INTERVENCIONES: 10-20 mg IV: 5 mg inicialmente y cada 30 segundos 2,5 mg hasta caída de los párpados a media pupila. • ESPASMOS MUSCULARES: 5 a 10 mg IM o IV repetibles si es necesario a las 3-4 horas.

convulsiones en los pacientes epilépticos.

PRESENTACION: MEDICAMENTO INDICACIONES

INSOMIO

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a flurazepam y benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, insuf. pulmonar grave, estados fóbicos u obsesivos, psicósis crónica, síndrome de apnea del sueño, I.H. severa.

FLURACEPAM

GRUPO

BENZODIACEPINAS

DORMODOR Cáps. 30 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA Farmacodinamia: El flurazepam es un hipnótico que pertenece químicamente a las benzodiazepinas por consiguiente su mecanismo de acción consiste en la estimulación (agonismo) de los receptores benzodiazepínicos postsimápticos Omega 1, 2 y 3. Farmacocinética: Su efecto se pone en evidencia por una marcada reducción del tiempo de latencia necesario para conciliar el sueño y por generarlo sin interrupciones durante 7 u 8 horas tras su administración. Posee una vida media de 2 a 3 horas y hay una acumulación marcada de metabolitos activos (desalquilflurazepam, vida media de 30 a 200 horas y N-1hidroxietilflurazepam, vida media de 2 a 4 horas) durante la administración múltiple. La concentración plasmática en el estado de equilibrio se alcanza tras 7-10 días de administración. La eliminación es renal.

EFECTOS SECUNDARIOS

Embotamiento afectivo; somnolencia, reducción del estado de alerta, ataxia, mareo, cefalea, disgeusia, amnesia; debilidad muscular; fatiga.

PRECAUCIONES Niños, ancianos, I.R., I.H., insuf. respiratoria crónica, historial de alcohol o drogodependencia. Riesgo de inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia física y psíquica. La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica.

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Oral. 30 mg/día (por la noche). Duración del tto. varía de unos días a 2 sem con una duración máx. de 4 sem incluyendo retirada gradual. Ancianos, I.R. y/o I.H.: 15 mg/día .Control regular al comenzar el tto. para ajustar la dosis o frecuencia de la administración y prevenir una sobredosificación por acumulación

PRESENTACION: MEDICAMENTO

HALAZEPAM

GRUPO

INDICACIONES

BENZODIACEPINAS

ALAPRYL CAPSULAS DE 40 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA El efecto sedante puede potenciarse cuando se administra el producto en combinación con alcohol, lo que puede afectar a la capacidad de conducir o utilizar maquinaria.

Alivio sintomático de ansiedad. Coadyuvante en estados patológicos de ansiedad, tensión y aprensión.

La combinación con depresores del SNC. Se puede producir una potenciación del efecto depresor sobre el SNC al administrar concomitantemente antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. En el caso de los analgésicos narcóticos también se puede producir un aumento de la sensación de euforia, lo que puede incrementar la dependencia psíquica. Los compuestos que inhiben ciertos enzimas hepáticos (particularmente el citocromo P-450) pueden potenciar la actividad de las benzodiazepinas. Este es el caso de la rifampina, la teofilina y el consumo de tabaco entre otros.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño, I.H. severa, glaucoma agudo de ángulo estrecho.

Neutropenia, linfocitosis, eosinofilia; somnolencia transitoria y leve, cefalea, apatía, retraso psicomotor, desorientación, confusión, embotamiento afectivo, euforia, disartria, depresión, síncope, mareos, ataxia, reacciones paradójicas; diplopía; taquicardia, bradicardia, hipotensión; sensación de mareo, náuseas, estreñimiento, aumento de salivación, dificultad para tragar, vómitos, molestias gástricas, sequedad de boca; fatiga, trastornos musculares, alteraciones del apetito.

Ancianos, I.R., I.H. severa, insuf. respiratoria crónica, historial de alcohol o drogodependencia. Realizar hemogramas periódicos y pruebas hepáticas. Puede producir tolerancia, dependencia física y psíquica, insomnio de rebote y ansiedad; inducir a una amnesia anterógrada; producir reacciones psiquiátricas y paradójicas, sobre todo en niños y ancianos

Oral. Ads.: dosis individualizadas: 20-40 mg/68 h o dosis única al acostarse. Ancianos y pacientes debilitados: 20 mg/12-24 h. Dosis total: 80-160 mg/día. Tto. no debe ser > de 8-10 sem, incluyendo retirada gradual del mismo.

PRESENTACION: MEDICAMENTO

KETAZOLAM

GRUPO

BENZODIACEPINAS

SEDOTIME, ketazolam, caps con 15, 30 y 45 mg.

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Estados de ansiedad patológicos que no pueden ser no controlados por otros ttos. no farmacológicos. También por su acción relajante muscular para espasticidad asociada a ACV, traumatismos espinales, síndrome cervical, rigidez de encefalitis, etc.

Ansiolítico benzodiazepínico de acción prolongada. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica Efecto depresor sobre SNC potenciado por: antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, inhibidores enzimáticos hepáticos (citocromo P450), analgésicos narcóticos (aumento de sedación de euforia, puede incrementar la dependencia psíquica). Reduce efecto de: anticonvulsivantes.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño, I.H. severa, embarazo o lactancia.

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo; debilidad muscular; ataxia o diplopía.

I.R., epilepsia, antecedentes de alcohol o drogodependencia. Puede producir tolerancia, dependencia física y psíquica, insomnio de rebote y ansiedad; inducir a una amnesia anterógrada; producir reacciones psiquiátricas y paradójicas, sobre todo en niños y ancianos.

Oral. Ads. y adolescentes > 18 años: 15-60 mg/día por la noche antes de acostarse. Se recomienda iniciar con 15 mg, aumentar según respuesta. Duración no > a 8-12 sem, incluyendo retirada. Ancianos, pacientes con I.R. o I.H., adaptar dosis para evitar sedación acusada.

PRESENTACION: MEDICAMENTO

NITRACEPAM

GRUPO

INDICACIONES

INSOMIO DE CUALQUIER ETIOLOGIA

CONTRAINDICACIONES [ALERGIA A benzodiacepinaS]. - [MIASTENIA GRAVE]:. - [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] - [GLAUCOMA EN ÁNGULO ESTRECHO]:. - [APNEA DEL SUEÑO]. - [INSUFICIENCIA HEPÁTICA]

BENZODIACEPINAS

TABLETAS DE 10mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Ansiolítico benzodiazepínico de acción intermedia. Actúa incrementando la actividad del ácido gammaaminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica. Su biodisponibilidad es del 78%, con un tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 2 h, existiendo algunas variaciones interindividuales. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 87%. Se metaboliza en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina (65-71%) en forma metabolizada, y el resto con las heces. Su semivida de eliminación es de 24 h.

EFECTOS SECUNDARIOS

mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.

PRECAUCIONES DROGO DE PENDENCIA INSUFICIENCIA RENAL PORFIRIA DEPENDENCIA INSOMIO DE REBORTE O DE ANSIEDAD AMNESIA PSICOSIS DEPRECION

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Vía oral. Adultos: 510 mg/24 h, al acostarse. Ancianos y pacientes debilitados: 2,5-5 mg/24 h. Deben evitarse los tratamientos superiores a dos o tres semanas, sugiriéndose el uso intermitente del fármaco durante este período.

PRESENTACION: MEDICAMENTO INDICACIONES

indicado para el tratamiento del insomnio en los pacientes adultos y de edad avanzada. QUIEDORM comprimidos también es eficaz en el tratamiento del insomnio recurrente o de los malos hábitos de sueño, en situaciones médicas agudas o crónicas que requieran un sueño reparador y en aquellos pacientes que necesiten un rápido inicio de la mejoría del insomnio asociado a situaciones de crisis o estrés.

QUAZEPAM

GRUPO

BENZODIACEPINAS

QUIEDORM Comp. 15 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA Las benzodiazepinas ejercen sus acciones a través de la potenciación del ácido gama aminobutírico (GABA). El GABA es un neurotransmisor inhibitorio cuyos receptores están localizados en los sistemas reticulares límbicas, neocorticales, y mesencefálicos. Hay por lo menos 2 subtipos de receptores de GABA en el cerebro. Los receptores de tipo 1 que están asociado con los mecanismos del sueño y los de tipo 2 de los que dependen la memoria, y las funciones motoras, sensoriales y cognitivas. El quazepam y uno de sus metabolitos activos (2-oxoquazepam) tienen una alta afinidad por el receptor de tipo 1, mayor que la de otras benzodiacepinas utilizadas para el insomnio.Las benzodiazepinas ejercen sus acciones a través de la potenciación del ácido gama aminobutírico (GABA). El GABA es un neurotransmisor inhibitorio cuyos receptores están localizados en los sistemas reticulares límbicas, neocorticales, y mesencefálicos. Hay por lo menos 2 subtipos de receptores de GABA en el cerebro. Los receptores de tipo 1 que están asociado con los mecanismos del sueño y los de tipo 2 de los que dependen la memoria, y las funciones motoras, sensoriales y cognitivas. El quazepam y uno de sus metabolitos activos (2-oxoquazepam) tienen una alta afinidad por el receptor de tipo 1, mayor que la de otras benzodiacepinas utilizadas para el insomnio.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

Miastenia gravis Hipersensibilidad a las benzodiazepinas - Insuficiencia respiratoria severa - Síndrome de apnea del sueño establecida o sospechada - Insuficiencia hepática severa

La reacción adversa registrada con mayor frecuencia es la somnolencia diurna. Reacciones comunicadas frecuentemente son la cefalea y la fatiga. relacionadas con el uso del medicamento son: incontinencia o retención urinaria, trastornos del habla, icteria y trastornos menstruales. Fenómenos de somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopia ocurren predominantemente al comienzo del tratamiento y generalmente desaparecen con la administración continuada. Otras reacciones adversas tales como alteraciones gastrointestinales.

El insomnio es a menudo transitorio e intermitente, por lo que la administración prolongada de QUIEDORM comprimidos no suele ser necesaria ni se recomienda. El insomnio puede ser un síntoma de otros trastornos diversos, por lo que se considerará la posibilidad de que dicho síntoma esté relacionado con una enfermedad para la que exista..

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION La dosis adecuada para adultos es de un comprimido de 15 mg al acostarse. La mayoría de los pacientes notan mejoría ya desde la primera noche. En los casos más graves y en el insomnio agudo se pueden administrar dos comprimidos de 15 mg (30 mg) del fármaco.

PRESENTACION: MEDICAMENTO INDICACIONES

Tratamiento de la narcolepsia Tratamiento de la ansiedad Tratamiento a corto plazo del insomnio

TEMAZEPAM

GRUPO

BENZODIACEPINAS

RESTORIL comp. 7.5, 15, 22.5 y 30 mg de temazepam

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA la farmacocinética del temazepam ha sido estudiada en voluntarios sanos después de dosis únicas y repetidas de temazepam marcado con 3H. Despues de su administración oral el temazepam se absorbe rápidamente y tan sólo el 8% experimenta un metabolismo de primer paso. Después de la administración de una dosis de 30 mg, las máximas concentraciones plasmáticas Cmax se alcanza a los 10-20 minutos, oscilando enbtre 666 y 982 ng/ml. El estado estacionario se consigue después de tres dosis siendo entonces las concentraciojes de fueron 260 ± 210 ng / mL a las 9 horas y 75 ± 80 ng/mL a las 24 horas después de la dosificación. Una ligera tendencia hacia la disminución de los niveles plasmáticos de 24 horas fue observada después de 4 días de tratamiento, si bien los niveles plasmáticos de 24 horas eran bastante variable. El fármaco inalterado se une en un 96% a las proteínas del plasma. La farmacocinética del temazepam es lineal dentro del rango dosis de 15 a 30 mg. Después de una dosis de 30 mg una vez al día durante 8 semanas, no hay evidencia de la inducción enzimática en el hombre.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

El temazepam está contraindicado en pacientes con alergia a las benzodiazepinas, así como en pacientes con miastenia gravis, coma o shock, intoxicación etílica aguda, pacientes embarazadas (especialmente durante el primero y tercer trimestre), madres lactantes y niños (falta de experiencia clínica).

mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.

Las benzodiazepinas tienden a producir disminución de los reflejos, pequeñas alteraciones de la coordinación psicomotriz y del estado de alerta. Por tanto, los pacientes tratados con estos fármacos deberían evitar en lo posible la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria compleja especialmente durante las primeras horas de la mañana si ha tomado el medicamento por la noche (por la somnolencia residual).

tratamiento de la narcolepsia: Administración oral Adultos: se han utilizado dosis de 15 a 30 mg de temazepam administrados a la hora de acostarse para reducir Tratamiento de la ansiedad: Adultos: las dosis recomendadas son 5 mg/8-12 h, pudiendo incrementarse la dosis diaria, en función de la respuesta clínica, hasta un máximo de 10 mg/8-12 h (30 mg/día). Ancianos y pacientes debilitados: 5 mg/12 h, hasta un máximo de 5 mg/8 h (15 mg/día).

MEDICAMENTO

FLUOXETINA

GRUPO

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

FLUOXETINA ARISTO Comp. dispersable 20 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA la fluoxetina se adminuistra por vía oral y se absorbe muy bien por el tracto digestivo. La presencia de alimentos en el estómago - Episodios depresivos mayores retrasa la absorsión pero no la extensión de esta. El fármaco experimenta un cierto metabolismo de primer paso hepático. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 6-8 horas. Las concentraciones en el estado de equilibrio ("steady - Trastorno obsesivo-compulsivo - Bulimia nerviosa (complemento a state") de la fluoxetina y de su metabolito más importante, la norfluoxetina, se alcanzan a las 2-4 semanas. La fluoxetina tiene un carbono asimétrico y, por lo tanto, existen dos enantiómeros que difieren en su farmacocinética y actividad. La S-fluoxetina psicoterapia) -Episodios depresivos de moderados a parece tener una mayor duración del efecto antidepresivo en comparación con el racémico. La fluoxetina se une en gran medida a las proteínas del plasma, sobre todo a la glicoproteína a-1, y se distribuye ampliamente graves por todo el organismo. Cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y, muy probablemente, la placentaria. También se excreta en la leche materna. La fluoxetina es desmetilada en el hígado, produciéndose vatios metabolitos, de los cuales, el único activo es la norfluoxetina que parece ser tan efectivo como la fluoxetina en el bloqueo de la recaptación de serotonina CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Hipersensibilidad. En combinación con IMAO, no iniciar tto. hasta 5 sem después de suspender fluoxetina ni con fluoxetina hasta 2 sem después de suspender el IMAO irreversible y el día después con IMAO-A reversible

Disminución del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensión, disminución de la libido, trastornos del sueño, sueños anormales; alteración de la atención, mareos, disgeusia, letargo, somnolencia, temblor; visión borrosa; palpitaciones; rubor; bostezos; vómitos, dispepsia, sequedad de boca; erupción, urticaria, prurito, hiperhidrosis; artralgia; orinar con frecuencia; hemorragia ginecológica, disfunción eréctil, trastorno de la eyaculación; sensación de nerviosismo, escalofríos; disminución del peso.

I.H., historial de convulsiones, trastornos convulsivos inestables/epilepsia, manía/hipomanía, trastornos hemorrágicos; disfunción hepática; pacientes con síndrome de QT largo congénito, antecedentes familiares de prolongación del QT u otras condiciones clínicas que predisponen a las arritmias (como hipopotasemia e hipomagnesemia, bradicardia, infarto agudo de miocardio o IC descompensada); diabetes

Episodios depresivos mayores: recomendado: 20 mg/día Trastorno obsesivo-compulsivo: recomendado: 20 mg/día, si tras 2 sem la respuesta es insuficiente, incrementar gradualmente hasta máx. 60 mg. Bulimia nerviosa (complemento a psicoterapia): 60 mg/día Episodios depresivos de moderados a graves, si no hay respuesta a la terapia psicológica después de 4 a 6 sesiones: inicial: 10 mg/día. Ajuste de dosis cuidadoso e individual,

MEDICAMENTO

TRANICILPROMINA

GRUPO

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

PARNATE Gragea 10 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Depresión, angustia, fobias.

la tranilcipromina es un inhibidor de la monoaminooxidasa con un rápido comienzo de su acción. Este fármaco aumenta los niveles de las aminas simpaticomiméticas (epinefrina, norepinefrina y serotonina) provocando su liberación en el sistma nervioso central a partir de sus reservorios. Este aumento es, teóricamente, el responsable de su efecto antidepresivo. Cuando se discontinua el tratamiento con tranilcipromina, se recupera la capacidad monoaminooxidasa en 3-5 días Farmacocinética: la tranilcipromina se administra por via oral, absorbiéndose rápidamente, aunque se pueden producir variaciones interindividuales, Las concentraciones máximas se alcanzan en 1.5 horas. Se elimina por la orina, principalmente en forma metabolizada. Su semivida de eliminación es de 1.5-3h.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

Hipersensibilidad a tranilcipromina; Hipotensión ortostática, mareos, cefalea, feocromocitoma; hiperparatiroidismo; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, disfunción hepática severa; estados vómitos, edema. confusionales agudos; agitación no tratada; esquizofrenia u otras alteraciones esquizofrénicas.

PRECAUCIONES Alteraciones cardiovasculares o cerebrales, diabetes, epilepsia, historial de drogodependencia, I.H., I.R., hipotensión, ancianos. No interrumpir bruscamente el tto. por riesgo de síndrome de retirada. Evitar la administración con alimentos ricos en aminas por riesgo de crisis hipertensivas. Niños < 16 años. Ancianos >60 años, más propensos a los accidentes cardiovasculares (especialmente en el caso de episodios hipertensivos repentinos), más sensibles a los efectos hipotensores y presentan menor capacidad metabólica.

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Oral. Ads.: 20-30 mg/día en 2 dosis, en función de respuesta incrementar en 3 sem hasta 60 mg/día. Última dosis del día antes de las 18 h. No recomendado en pacientes < 16 años.

MEDICAMENTO

REBOXETINA

GRUPO

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

IRENOR Comp. 4 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA La reboxetina se absorbe rápidamente tras la administración oral, produciéndose en dos horas los niveles plasmáticos Tto. agudo de trastornos máximos. La velocidad de absorción se retrasa cuando el fármaco se administra con una comida rica en grasas; sin embargo, depresivos/depresión mayor y el grado de absorción es sin cambios. La reboxetina se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. Los niveles plasmáticos del mantenimiento de mejoría clínica en enantiómero R, R (-) de esta mezcla racémica son dos veces superiores a los del enantiómero S, S (+). pacientes que han respondido Varias vías están involucrados en el metabolismo hepático de la reboxetina incluyendo la hidroxilación, desalquilación oxidativa a través del CYP3A4, y la conjugación de metabolitos. El metabolito principal, O-desetilreboxetina, es inactivo. La inicialmente al tto. reboxetina es un inhibidor débil de las isoenzimas hepáticas CYP3A4 y CYP2D6 in vitro, pero no parece tener una efecto in vivo clínicamente significativo. No hay ningún efecto sobre el CYP1A2, CYP2C9, CYP2E1, o CYP2C19. La semi-vida terminal de la reboxetina es de 12-16 horas. La principal vía de eliminación es la renal (78%), con una cantidad menor excretada en las heces. Sólo el 10% de la dosis se excreta como compuesto original.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad.

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

Insomnio, vértigo; taquicardia, palpitaciones, vasodilatación, hipotensión postural; alteración en la acomodación; boca seca, estreñimiento, falta o pérdida del apetito; sudoración; micción intermitente, sensación de vaciado incompleto de vejiga, infección del tracto urinario; disfunción eréctil, dolor y retraso en eyaculación, dolor relacionado con trastornos primarios testiculares; escalofríos.

I.R., I.H., ancianos. Pacientes con trastornos convulsivos, trastornos bipolares, con signos de retención urinaria, hipertrofia prostática, glaucoma, antecedentes de enf. cardiaca, antecedentes de comportamiento suicida y aquellos que muestran un grado significativo de ideación suicida, vigilar estrechamente; así como en la fase inicial del tto. por riesgo de suicidio. No debe utilizarse en niños < 18 años, síntomas suicidas.

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Oral. Ads.: 4 mg/2 veces/día. A las 3-4 sem, incrementar hasta 10 mg/día si la respuesta es insuficiente. Máx.:12 mg/día. En I.R., I.H.: 2 mg/2 veces/día.

MEDICAMENTO

IMIPRAMINA

GRUPO

INDICACIONES

 Depresiones y síndromes depresivos  Crisis de angustia  Síndrome doloroso crónico  Enuresis nocturna

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

TOFRANIL Comp. recub. 25 mg, 10mg y 50 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA Su biodisponibilidad es del 30-75%. La velocidad de absorción es rápida (tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 1-2 h). Sufre extensa demetilazión como consecuencia del efecto de metabolismo de primer paso, dando lugar a un metabolito con mayor actividad que la imipramina, la desipramina. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 60-96% (imipramina), 73-92% (desipramina). Tanto la imipramina como la desipramina sufren amplio metabolismo hepático. La imipramina se elimina mayoritariamente por orina en forma de metabolitos inactivos y un 18% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 9-28 h. La semivida de eliminación presenta además los siguientes valores: Pacientes alcoholicos: 10,9 h (imipramina), 15,1 h (desipramina); ancianos: 28,6 h(imipramina), 20,9 h (desipramina); niños: 14,5 h (imipramina).

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Hipersensibilidad a imipramina, hipersensibilidad cruzada a los antidepresivos tricíclicos del grupo de las dibenzoazepinas, estadio agudo del infarto de miocardio. Concomitante, ó 14 días antes o después del tto. con un IMAO y con inhibidores reversibles selectivos de la MAO, como moclobemida.

Aumento de peso, anorexia; inquietud, confusión, delirio, alucinaciones, ansiedad, agitación, manía, hipomanía, alteraciones de la libido, trastornos del sueño, desorientación; temblor, vértigo, cefaleas, somnolencia, parestesias; visión borrosa, trastornos de la acomodación visual, disminución del lagrimeo; taquicardia sinusales, cambios en el ECG, arritmias, palpitaciones, trastornos de la conducción; sofocos, hipotensión ortostática; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, vómitos; cambios en la función hepática; hiperhidrosis, dermatitis alérgica, erupción, urticaria; problemas de micción; fatiga.

I.H., I.R, feocromocitoma, neuroblastoma, hipertiroidismo, tto. con preparados tiroideos, estreñimiento crónico. Epilepsia, lesión cerebral de etiología variada, concomitante con neurolépticos, discontinuación de sustancias anticonvulsivantes, dejar de tomar alcohol, ya que los antidepresivos tricíclicos disminuyen el umbral convulsivo. Antecedentes de PIO elevada, glaucoma de ángulo estrecho o retención urinaria. Suicidio/pensamientos suicidas o empeoramiento clínico, con historial de hechos relacionados con el suicidio o que muestran un grado significativo de ideas suicidas previo al inicio del tto

Depresiones y síndromes depresivos: 1) Tto. ambulatorio: ads.: inicial 25 mg/8-24 h, se incrementará gradualmente hasta 150-200 mg/día, mantener dosis hasta alcanzar mejoría, a continuación ir reduciendo hasta dosis de mantenimiento 50-100 mg/día Crisis de angustia: ads.: inicial: 10 mg/día. Aumentar según tolerancia hasta respuesta deseada. La dossis requerida oscila entre 75150 mg. Síndrome doloroso crónico: ads.: 25300 mg/día. Generalmente dosis de 25-75 mg/día es suficiente. Enuresis nocturna (solo niños > 5 años): 1,7mg/kg/día. Niños de 5-8 años: 20-30 mg/día; Niños de 9-12 años: 25-50 mg/día; Niños > 12 años 25-75 mg/día. Una sola dosis antes de cenar.

MEDICAMENTO INDICACIONES Tto. de episodios depresivos mayores Trastorno de angustia con o sin agorafobia Trastorno de ansiedad social (fobia social) Trastorno de ansiedad generalizada Trastorno obsesivo-compulsivo

ESCITALOPRAM

GRUPO

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

ESCITALOPRAM ACCORD Comp. recub. con película 5,10 ,15 Y 20mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA después de una dosis oral de 10 mg, la absorción es casi completa e independiente de la ingestión de alimentos. Las máximas concentraciones plasmáticas se alcanzan a las 5 horas. Igual que el citalopram, la biodisponibilidad del escitalopram es del 80%. Con una dosis de 10 mg/día, las concentraciones de equilibrio ("steady state") se alcanzan a los 7 días. Las concentraciones medias en estado de equilibrio de 50 nmol/l (intervalo 20 a 125 nmol/l) se alcanzan a una dosis diaria de 10 mg. Una vez en la circulación sistémica el escitalopram se distribuye ampliamente siendo el volumen aparente de distribución tras la administración oral es de 12-26 l/kg aproximadamente La unión del escitalopram y de sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas es inferior al 80%. El escitalopram se metaboliza en el hígado a los metabolitos desmetilado y didesmetilado, que son farmacológicamente activos. Por otro lado, el nitrógeno se puede oxidar para formar el metabolito N-óxido. Tanto la molécula original como los metabolitos se excretan parcialmente como glucurónidos. Tras la administración de dosis múltiples las concentraciones medias de los metabolitos desmetilado y didesmetilado suelen ser 28-31% y < 5% de la concentración de escitalopram, respectivamente. La biotransformación de escitalopram al metabolito desmetilado, se lleva a cabo principalmente por la CYP 2C19 del citocromo P450, aunque es posible que las enzimas CYP 3A4 y CYP 2D6 contribuyan a la misma.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Hipersensibilidad, con antecedentes de intervalo QT alargado o síndrome congénito del segmento QT largo, tto. concomitante con IMAO no selectivos irreversibles, con IMAO A reversibles (moclobemida), con linezolida, por riesgo de síndrome serotoninérgico; con medicamentos que prolonguen el intervalo QT

Náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca; aumento de peso; insomnio, somnolencia, mareos, parestesia, temblor; sinusitis, bostezos; incremento de la sudoración; artralgia, mialgia; disminución del apetito, aumento del apetito; fatiga, pirexia; trastornos de la eyaculación, impotencia; ansiedad, inquietud, sueños anormales, disminución de la libido, anorgasmia. En postcomercialización se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y arritmia ventricular.

I.R. grave, I.H. Diabetes. Glaucoma de ángulo cerrado o antecedentes de glaucoma. TEC. Antecedentes de manía/hipomanía. Epilepsia controlada (monitorizar y suspender tto. si aumenta la frecuencia de convulsiones), no administrar con epilepsia inestable ni si se desarrollan convulsiones por 1ª vez. En pacientes en los que coexistan otros factores de riesgo de desarrollar torsade de pointes como insuf. cardiaca descompensada, bradicardia significativa, IAM reciente o predisposición a hipocaliemia o hipomagnesemia por enfermedad o medicación concomitante.

10 mg. Según la respuesta individual puede aumentarse hasta máx.: 20 mg. Duración 6 meses mín. para consolidar respuesta. Vía oral. Tomar con/sin alimentos. Las gotas orales en sol. pueden mezclarse con agua, Zumo de naranja o manzana

MEDICAMENTO INDICACIONES

Episodios de depresión mayor en adultos.

AGOMELATINE

GRUPO

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

VALDOXAN 25 Comp. recub. con película 25 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA después de la administración de una dosis oral, la agomelatina se absorbe bien y de forma rápida (> 80%). La biodisponibilidad absoluta es baja (< 5% para la dosis terapéutica por vía oral) debido a un metabolismo hepático de primer paso y la variabilidad interindividual es importante. La biodisponibilidad aumenta en mujeres en comparaciónn con los hombres. La biodisponibilidad aumenta por la toma de anticonceptivos orales y disminuye por el tabaco. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 1 a 2 horas tras la administración. La farmacocinética de la agomelatina es lineal, y en el intervalo posológico terapéutico, la exposición sistémica a la agomelatina aumenta de manera proporcional a la dosis. Con las dosis superiores, se observa una saturación, efecto de primer paso. La ingesta de alimentos (comida normal o rica en grasas) no modifica la biodisponibilidad ni la velocidad de absorción. La variabilidad aumenta con comidas ricas en grasas. En humanos, la agomelatina tiene efectos positivos sobre el cambio de fase; induce un adelanto de la fase del sueño, una disminuciónn de la temperatura corporal y liberación de melatonina.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

Hipersensibilidad a agomelatina, I.H. (cirrosis o enf. hepática activa), o valores de transaminasas que sobrepasen 3 veces el LSN; uso concomitante de inhibidores potentes del CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino).

Cefalea, mareo, somnolencia, insomnio, migraña; náuseas, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, vómitos; hiperhidrosis; dolor de espalda; cansancio; aumentos (>3 veces LSN) en ALAT y/o ASAT; ansiedad. se ha notificado retención urinaria; acatasia

Ancianos ≥ 75 años (no utilizar); I.R. moderada o grave;antecedentes de trastorno bipolar, manía o hipomanía; riesgo de pensamientos suicidas, autolesión y suicidio (acontecimientos relacionados con el suicidio). No recomendado en < 18 años (falta de seguridad). Precaución en uso concomitante con inhibidores moderados del CYP1A2 (propranolol, grepafloxacino, enoxacino).Trastornos por consumo de alcohol y/o consumo condiderable de alcohol, solo se prescribirá agomelatina tras una evaluación rigurosa del balance riesgo y benrficio

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Oral: 25 mg 1 vez/día antes de acostarse. Si tras 2 sem no hay mejoría, aumentar hasta 50 mg 1 vez/día antes de acostarse teniendo en cuenta un mayor riesgo de aumento de las transaminasas; debe realizarse tras evaluar riesgo/beneficio para el paciente y hacer un seguimiento estricto de las pruebas de función hepática.

MEDICAMENTO INDICACIONES el tratamiento del trastorno depresivo mayor en adultos el tratamiento del dolor neuropático en adultos el tratamiento profiláctico de la cefalea crónica tipo tensional en los adultos el tratamiento profiláctivo de la migraña en adultos el tratamiento de la enuresis noctura en los niños de edad igual o superior a 6 años cuando se haya descartado patología orgánica, incluido espina bífida y alteraciones relacionadas

AMITRIPTILINA

GRUPO

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

DEPRELIO Cáps. dura 25 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA La amitriptilina inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina en las neuronas noradrenérgicas y serotoninérgicas. Se cree que esta inhibición en la recaptación de noradrenalina y serotonina es la base de la actividad antidepresiva de la amitriptilina. La amitriptilina parece ser más potente en el bloqueo de la serotonina que en el de noradrenalina. Recientes investigaciones con antidepresivos muestran una desensibilización de los receptores de la serotonina y de los alfaadrenérgicos o betaadrenérgicos. También aparecen importantes efectos antimuscarínicos periféricos y centrales debido a su potente y alta afinidad de unión a los receptores colinérgicos muscarínicos; efectos sedantes por su gran afinidad de unión por los receptores H1 de la histamina, y posibles efectos depresores miocárdicos semejantes a los producidos por la quinidina. Farmacocinética: Se absorbe bien y rápido por la vía oral. Se metaboliza exclusivamente en el hígado por desmetilación e hidroxilación y su metabolito activo es la nortriptilina. Su unión a proteínas es elevada en plasma y en tejidos (96%). Su eliminación es principalmente renal, durante varios días, y no es dializable por su alta unión a las proteínas. Su vida media es de 10 a 50 horas. La amitriptilina y su metabolito se excretan por la orina en forma de glucuronatos o sulfatos. Es uno de los antidepresivos tricíclicos con mayor efecto sedante.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. Infarto de miocardio reciente. Cualquier grado de bloqueo cardiaco o trastornos del ritmo cardiaco e insuficiencia arterial coronaria. El tratamiento concomitante con IMAO (inhibidores de la monoamino oxidasa) está contraindicado (ver sección 4.5). La administración simultánea de amitriptilina e IMAO puede causar un síndrome serotoninérgico (una combinación de síntomas, entre los que pueden encontrarse agitación, confusión, temblor, mioclonías e hipertermia). El tratamiento con amitriptilina puede instaurarse 14 días después de la suspensión de los IMAO no selectivos irreversibles y como mínimo un día después de la suspensión del IMAO reversible moclobemida. El tratamiento con IMAO puede introducirse 14 días después de la suspensión de la amitriptilina.

La amitriptilina puede inducir efectos adversos similares a los de otros antidepresivos tricíclicos. Algunos de los efectos adversos mencionados a continuación como, p. ej., cefalea, temblor, alteraciones de la atención, estreñimiento y disminución de la libido también pueden ser síntomas de depresión y suelen mitigarse al mejorar el estado depresivo.

Es probable que con dosis altas se produzcan arritmias cardiacas e hipotensión grave. También pueden producirse en pacientes con cardiopatía preexistente tratados con dosis normales.

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Se recomienda una dosis inicial de 10 mg-25 mg por la noche. Inicialmente 25 mg 2 veces al día (50 mg al día). Si es necesario, la dosis se puede aumentar en 25 mg en días alternos, hasta un máximo de 150 mg al día divididos en dos tomas.

MEDICAMENTO INDICACIONES Depresión de cualquier etiología, sintomatología y gravedad. Trastorno obsesivo-compulsivo. Fobias. Crisis de angustia (panic attacks). Síndrome de narcolepsia con crisis de cataplejía.

CLOMIPRAMINA

GRUPO

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION: ANAFRANIL Sol. acuosa para iny. 25 mg/2 ml Capsulas de 10,25 y 75mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA los efectos precisos de los antidepresivos tricíclicos no se conocen completamente, pero se cree que su efecto más importante es mejorar las acciones de la norepinefrina y la serotonina mediante el bloqueo de la recaptación de estos neurotransmisores en la membrana neuronal. De los antidepresivos tricíclicos, la clomipramina es el inhibidor más selectivo y potente de la serotonina (5-HT). (La fluoxetina y otros agentes relacionados con la serotonina son también específicos.) La evidencia reciente sugiere que la alteración de la producción de monoaminas exhibida por los pacientes con depresión puede ser regulado por el tratamiento a largo plazo con antidepresivos debido a su acción sobre los receptores beta-adrenérgicos. Esta acción sobre los receptores beta puede ser una mejor explicación de la teoría de la recaptación de efectos antidepresivos, La monoaminooxidasa no es inhibida por la clomipramina. Los antidepresivos tricíclicos no afectan la recaptación de la dopamina. Pueden ser producidos diversos grados de sedación y, por otra parte pueden bajar el umbral convulsivo. Su actividad anticolinérgica es moderada. Como resultado de un efecto directo sobre la función cardiaca combinada con la actividad anticolinérgica y la potenciación norepinefrina, pueden producir arritmias cardíacas similares a las de la quinidina.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Hipersensibilidad conocida a clomipramina o a cualquiera de los excipientes, o sensibilidad cruzada a los antidepresivos tricíclicos del grupo de las dibenzodiazepinas (clomipramina, desipramina, imipramina, nortriptilina y trimipramina). Clomipramina no debe utilizarse en combinación, o en el periodo de 14 días antes o después del tratamiento con inhibidores de la monoamino-oxidasa (ver sección 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). También está contraindicado el tratamiento con un inhibidor de la MAO-A selectivo, reversible, como moclobemida. Infarto de miocardio reciente. Síndrome del QT largo congénito

Es a menudo difícil distinguir ciertas reacciones adversas de aquellos síntomas propios de la depresión como fatiga, trastornos del sueño, agitación, ansiedad, estreñimiento y sequedad de boca. Si ocurren reacciones psiquiátricas o neurológicas graves, se deberá suspender el tratamiento con clomipramina.

El riesgo de suicidio es inherente a la depresión grave y puede persistir hasta que se produzca una remisión significativa..Los pacientes con trastornos depresivos, tanto personas adultas como en niños, pueden sufrir un empeoramiento de la depresión y/o del comportamiento suicida u otros síntomas psiquiátricos, independientemente de si están tomando medicación antidepresiva. En estudios a corto plazo en niños y adolescentes con trastornos depresivos y otros trastornos psiquiátricos, los antidepresivos aumentaron el riesgo de pensamiento y comportamiento suicida.

Adultos: Inicialmente, 25 mg por vía oral una vez al día, aumentando gradualmente, en las dos primeras semanas, a 100 mg/día PO, dados en dosis dividida Adolescentes y niños > 10 años: Inicialmente, 25 mg por vía oral una vez al día, aumentando gradualmente hasta un total de 100 mg/día PO en dosis divididas, o 3 mg/kg/día en dosis divididas durante las dos primeras semanas

MEDICAMENTO

DOXEPINA

GRUPO

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

SINEQUAN Cáps. 25 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Trastornos psiconeuróticos donde la ansiedad y/o depresión son síntomas prominentes: neurosis con ansiedad con o sin síntomas somáticos, depresión reactiva, depresión ansiosa mixta. Depresiones psicóticas incluyendo melancolía involutiva y fase depresiva de psicosis maníaco depresiva.

después de su administración oral la doxepina es absorbida desde el intestino y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en aproximadamente 2 horas. La doxepina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. Los efectos antidepresivos completos tardan 2 o más semanas para estabilizarse, pero los efectos adversos pueden ser vistos al cabo de pocas horas. Los antidepresivos tricíclicos, incluyendo la doxepina, se unen extensamente a las proteína del plasma y a los tejidos. Debido a que los antidepresivos tricíclicos son de acción prolongada, una sola dosis diaria es suficiente para aliviar al paciente. La doxepina se absorbe por la piel después de su administración tópica y la cantidad de fármaco absorbida aumenta con el uso de vendajes oclusivos. Las concentraciones plasmáticas son muy variables y varían desde insignificantes hasta aproximadamente un tercio de la concentración observada después de una dosis oral de doxepina. El metabolismo de la doxepina tiene lugar en el hígado, produciéndose un metabolito activo, N-desmetildoxepina, que se sabe que se distribuye en la leche materna. Puede producirse una circulación enterohepática así como la secreción de ambos, fármaco inalterado y metabolito en el jugo gástrico. Los metabolitos lipofílicos, tales como los derivados de doxepina N-monodesmetilada, tienen más probabilidades de ser reabsorbidos. La excreción primaria tiene lugar en la orina, y la semi-vida de la doxepina es de 6-8 horas.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

Insuf. cardiaca e hipertrofia Hipersensibilidad a doxepina, ancianos Sequedad de boca, visión borrosa, prostática, arritmias con glaucoma de ángulo agudo o con estreñimiento. Síntomas de supresión: cardiacas, ancianos, tendencia a retención urinaria. náuseas, dolor de cabeza, malesta pacientes con enf. intercurrente o con medicación anticolinérgica.

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Oral. Procesos de leve-mediana intensidad: inicial: 25 mg/día al acostarse; mantenimiento: 50150 mg/día en 2-3 tomas; graves: hasta máx.: 300 mg/día.

MEDICAMENTO

NORTRIPTILINA

GRUPO

INDICACIONES

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION: NORFENAZIN Comp. 10 mg y 25 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Antidepresivo tricíclico derivado del dibenzociclohepteno. Actúa bloqueando la recaptación de neurotransmisores por la membrana neuronal, con lo que se potencian los efectos de éstos últimos. Presenta actividad anticolinérgica Alivio de síntomas de estados depresivos que puede ser aprovechable para el tratamiento de ciertas patologías (enuresis…), o ser la causa de muchos de sus mayores. Enf. bipolar tipo depresivo. efectos secundarios. Produce ligera sedación tanto en personas sanas como en deprimidas. Distimia y depresiones atípicas. La nortriptilina es el principal metabolito activo de la amitriptilina. Su biodisponibilidad es del 50-80%. Sufre metabolismo de primer paso, dando lugar al metabolito activo 10-hiroxinortriptilina, con menor efecto anticolinérgico que la nortriptilina. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 95%. Es metabolizado en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma metabolizada, el 24% en forma de 10hidroxinortriptilina. Su semivida de eliminación es de 16-90 h.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Hipersensibilidad a nortriptilina o a otros antidepresivos tricíclicos, infarto reciente de miocardio, arritmias, en la fase maniaca de la enfermedad bipolar o en caso de enf. hepática grave, concomitante con IMAO. Niños < 6 años

Sequedad de boca, sedación, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa, trastornos de acomodación, glaucoma, hipertermia. Supresión brusca tras terapia prolongada: náuseas, dolor de cabeza y malestar. Reducción gradual dos primeras sem: irritabilidad, inquietud, alteración del sueño.

I.H., I.R., uropatía obstructiva, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado o PIO aumentada, retención urinaria, asma, enf. bipolar, enf. hematológica, trastornos gastrointestinales, disfunción renal, esquizofrenia (puede activarse la psicosis), alteraciones cardiovasculares (estricto control), consumo excesivo de alcohol (riesgo de intentos suicidas o sobredosificación), epilepsia, psicosis, hipertiroidismo o en aquellos que reciban medicación tiroidea, tto. simultáneo con anticolinérgicos, simpaticomiméticos, barbitúricos y preparados para la tiroides. Precaución en pacientes con sensibilidad a carbamazepina, maprotilina o trazodona.

Oral, ads.: Iniciar 10-20 mg/día e incrementar gradualmente, se puede precisar entre 2- 4 sem para alcanzar una respuesta. Dosis usual: 25 mg/3 ó 4 veces/día. Máx.:150 mg/día en hospitalizados y 100 mg/día en ambulatorios. Niños de 6-12 años: 10-20 mg o 1-3 mg/kg/día en varias tomas. Máx.: 75 mg/día. Adolescentes: 25-50 mg o 13 mg/kg/día varias tomas. Ancianos: 30-50 mg/día varias tomas. En I.R. o I.H. disminuir dosis.

MEDICAMENTO INDICACIONES

Tratamiento de la depresión neurótica y psicógena, acompañada o no por ansiedad y agitación

AMOXAPINA

GRUPO

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

Amoxapina comp 25, 50, 100 y 150 mg.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA la amoxapina es un antidepresivo con una moderada acción sedante. En los animales, la amoxapina reduce la captación de norepinefrina y de serotonina y antagoniza los efectos de la dopamina sobre sus receptores. Sin embargo, en el ser humano, no se sabe muy bien cual es el mecanismo por el cual ejerce sus efectos clínicos. La amoxapina no es un inhibidor de la monoaminooxidasa. Farmacocinética: después de su administración oral, la amoxapina es absorbida rápidamente, alcanzando los máximos niveles plasmáticos a los 90 minutos. El fármaco se une en un 90% a las proteínas del plasma y tiene una semi-vida plasmática de unas 8 horas. La amoxapina es completamente metabolizada y se excreta a través de los riñones. Su metabolito más importante, 8hidroxiamoxapina tiene una semi-vida de 30 horas, y se excreta en la orina en forma conjugada con ácido glucurónico. Los estudios clínicos han puesto que la amoxapina muestra sus efectos farmacológicos más rápidamente que la amitriptilina o la imipramina. La respuesta clínica inicial se observa a los 4 a 7 días, y alcanza un máximo a las dos semanas en el 80% de los pacientes que responden al tratamiento.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Los pacientes con desórdenes depresivos importantes, tanto adultos como pediátricos pueden experimentar un empeoramiento de su depresión que puede llevar a una ideación de suicidio o a alteraciones inusuales de su comportamiento, independientemente de que estuvieran o no bajo tratamiento antidepresivo. Este riesgo persiste hasta que se produce una remisión significativa. El suicidio es un riesgo conocido de la depresión y de algunos otros desórdenes psiquiátricos y es sabido que los antidepresivos pueden ocasionar un empeoramiento de la depresión al inicio de un tratamiento.

Las reacciones adversas más frecuentes observadas durante el tratamiento con amoxapina están relacionas con los efectos sedantes y anticolinérgicos del fármaco. Entre las mismas se incluyen somnolencia (14%), sequedad de boca (14%), constipación (12%) y visión borrosa. Reacciones sobre el sistema nervioso central y sistema neuromuscular: ansiedad, insomnio, nerviosismo, palpitaciones, temblores, confusión, excitación, pesadillas, ataxia, imposibilidad de descansar y alteraciones del electroencefalograma

El uso concomitante de amoxapina con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) está completamente contraindicado. Cuando se desea sustituir un inhibidor de la monoaminooxidasa por amoxapina, se debe esperar al menos 14 días después de la retirada del IMAO. Seguidamente, la amoxapina se debe introducir gradualmente hasta alcanzar la dosis óptima. Puede desarrollarse diskinesia tardía en los pacientes tratados con fármacos neurolépticos incluyendo la amoxapina.

Adultos: las dosis eficaces de amoxapina pueden variar de un paciente a otro. Se recomienda iniciar el tratamiento con de 25 mg tres veces al día. Las dosis más usuales son de 200 a 300 mg/día y, como regla general, en tres semanas se sabe si las dosis de 300 mg (o menores debido a una menor tolerancia) son adecuadas. Si con las dosis de 300 mg no se observa una respuesta adecuada, esta se puede incrementar hasta 400 mg. Los pacientes hospitalizados, refractarios a una terapia antidepresiva y sin historia de convulsiones pueden ser tratados con dosis de 600 mg. Las dosis de hasta 300 mg se deben administrar de una sola vez, preferentemente a la hora de acostarse. Las dosis superiores a 300 mg se deben administrar en dos veces.

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

LUDIOMIL Comp. 25 mg

MEDICAMENTO

MAPROTILINA

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA Tras la administración oral, maprotilina se absorbe lenta pero completamente desde el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima se alcanza a las 8-24 horas. Maprotilina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. El efecto antidepresivo completo puede tardar 2-3 semanas en estabilizarse, pero la concentración plasmática en estado estacionario se alcanza en aproximadamente 7 días. Existe una amplia variabilidad de la respuesta del paciente y la dosis debe ser ajustada para adaptarse a las necesidades individuales. La maprotilina se une un 88% aproximadamente a las proteínas. Como ocurre con otros antidepresivos tricíclicos, los efectos son de larga duración, y maprotilina se puede administrar como una sola dosis diaria. La maprotilina se metaboliza lentamente en el hígado para producir el desmetil-maprotilina, un metabolito activo, que se sabe que se distribuye en la leche materna. La semi-vida media plasmática de la maprotilina oscila entre 27-58 horas. La maprotilina se excreta principalmente en la orina: aproximadamente el 60% de la dosis se excreta como metabolitos en 3 semanas. Aproximadamente el 30% se excreta por las heces.

Depresión endógena. Depresión psicógena. Depresión somatógena. Depresión enmascarada. Depresión acompañada de ansiedad. Depresión y distimias depresivas en niños, adolescentes y ancianos.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a maprotilina, casos conocidos o sospechados de epilepsia o umbral convulsivo bajo, infarto de miocardio reciente, trastornos de conducción auriculoventricular, glaucoma de ángulo agudo, retención de orina, no administrar o retirar en caso de intoxicación aguda de alcohol, hipnóticos, analgésicos o psicótroPosología

GRUPO

EFECTOS SECUNDARIOS

Aturdimiento, cefaleas, vértigo, fatiga pasajera, sedación diurna, somnolencia, sequedad de boca, erupción, urticaria, náuseas, vómitos, hipotensión postural, taquicardia, arritmias cardiacas, sudoración, aumento de peso.

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Ancianos, I.H., I.R., dificultades en la micción, antecedentes de PIO elevada, cardiopatías, hipertiroidismo o junto con preparados de hormonas tiroideas, esquizofrenia, alteraciones afectivas cíclicas, asociado a fármacos que disminuyen el umbral de convulsiones. Evitar tto. combinado con IMAO. Vigilar adecuadamente (aparición de fiebre y faringitis, control leucocitario) en los primeros meses de tto

Oral. Dosis individualizada. - Depresión leve a moderada: régimen ambulatorio: 25 mg 1-3 veces al día o 25-75 mg una sola vez. - Depresión grave: régimen hospitalario: 25 mg/ 3 veces al día o 75 mg una sola vez, puede incrementarse gradualmente hasta un máx. de 150 mg en varias tomas. Distimias depresivas en niños, adolescentes, ancianos: iniciar: 10 mg/3 veces al día o 25 mg/día, puede incrementarse gradualmente hasta 25 mg/3 veces al día o 75 mg/día.

MEDICAMENTO

MIANSERINA

GRUPO

INDICACIONES

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

LANTANON Comp. recub. 10 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

la mianserina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal aunque su biodisponilidad queda extensamente reducida por un metabolisno hepático de primer paso. Este se lleva a cabo por hidroxilación aromática, N-oxidación Mejora de síntomas de depresión en y N-desmetilación. Tanto la desmetilmianserina como la 8-hidroximianserina son farmacológicamente activas. La aquellos casos de enf. depresiva en los mianserina se excreta en la orina, en su mayoría en forma de metabolitos libres o conjugados; una pequeña porción que la terapéutica farmacológica está es eliminada en las heces. indicada. La mianserina se distribuye ampliamento por todo el organismo y se une extensamente a las proteínas del plasma. La semi-vida de eliminación plasmática tiene una duración de 6 a 40 horas. La mianserina cruza la barrera hematoencefálica y la placenta y también se distribuye en la leche materna.

CONTRAINDICACIONES

Manía.

EFECTOS SECUNDARIOS

Discrasias sanguíneas, convulsiones, hipomanía, hipotensión, trastornos de función hepática, artralgia y edema. En los primeros días de tto. somnolencia.

PRECAUCIONES Ancianos, enf. depresiva bipolar, diabetes, insuf. cardiaca, I.R., I.H., glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática. Interrumpir tto. si aparece ictericia o convulsiones. Realizar hemograma completo si aparece fiebre, dolor de garganta, estomatitis u otros signos de infección puede producir depresión de la médula.

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Oral, dosis única por la noche o fraccionada. Ads.: inicial 30 mg/día, aumento gradual cada 3 días según respuesta hasta dosis efectiva de mantenimiento: 60-90 mg/día. Ancianos misma dosis inicial, aumentar lentamente bajo supervisión hasta dosis de mantenimiento inferior a la de ads.

MEDICAMENTO

TRAZODONA

GRUPO

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

TRAZODONA GOBENS Comp. 100 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA la trazodona se administra por vía oral y se absorbe bien en el intestino. Los alimentos afectan la absorción; cuando se administra con o poco después de una comida, se observa un aumento del 20% en la cantidad de fármaco absorbido, una Episodios depresivos mayores. Estados disminución de la concentración plasmática máxima, y un retraso en el tiempo necesario para alcanzar la concentración mixtos de depresión y ansiedad, con o sin máxima. Los niveles máximos se alcanzan 1 hora después de la dosificación en el estado de ayuno y 2 horas después de la dosificación con comida. Las respuestas individuales son muy variables. La mayoría de los pacientes que responden al insomnio secundario. tratamiento con trazodona lo hacen a finales de la segunda semana de tratamiento. El fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma. Existe una amplia variación individual en el aclaramiento de la trazodona, que tiene lugar en una forma bifásica. La duración de la primera fase es de 3-6 horas y la de la segunda fase de 5-9 horas. Puede ocurrir en algunos pacientes una acumulación del fármaco en el plasma. La eliminación es principalmente a través de la orina, excretándose alrededor del 75% de la dosis, principalmente en forma de metabolitos, dentro de las 72 horas. Alrededor del 20% se excreta por vía biliar en las heces. CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

no conocida: discrasias Hipersensibilidad. Intoxicación por Frecuencia sanguíneas. Reacciones alérgicas. Síndrome alcohol o con hipnóticos. Infarto agudo de de secreción inadecuada de hormona miocardio antidiurética. Hiponatremia, pérdida de peso, anorexia, aumento del apetito. Conductas suicidas o ideación suicida, confusión, insomnio, desorientación, manía, ansiedad, nerviosismo, agitación, desilusión, reacción agresiva, alucinaciones, pesadillas, disminución de la libido, síndrome de abstinencia.

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Niños<18 años, mayor riesgo de comportamientos suicidas y no hay datos suficientes sobre seguridad. Seguimiento estrecho durante el tto., especialmente en fases iniciales y cambios de dosis, riesgo de suicidio/pensamientos suicidas. Esquizofrenia u otros trastornos psicóticos, riesgo de empeoramiento de los síntomas psicóticos. Alteraciones cardiovasculares conocidas, incluyendo la prolongación del intervalo

oral. Ads.: 100-150 mg/día, en dosis divididas (después de las comidas) o en dosis única (al acostarse). Aumentar en 50 mg/día cada 3 ó 4 días (preferible a la hora de acostarse) hasta llegar a la dosis terapéutica efectiva máxima. Dosis máx.: 400 mg/día.

MEDICAMENTO

VENLANFAXINA

GRUPO

INHIBIDORES DE LA RECEPCIÓN DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

PRESENTACION:

ZAREDROP Sol. oral 75 mg/ml

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Depresión mayor. Prevención de recurrencias de episodios depresivos mayores. Además las formas de liberación prolongada en trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de ansiedad social y trastorno de pánico con o sin agorafobia.

después de su administración oral, la venlafaxina se absorbe muy bien por el tracto gastrointestinal, sin que los alimentos tengan ningún efecto sobre su absorción o la formación de su metabolito activo, la o-desmetilvenlafaxina. El fármaco se une a las proteínas del plasma tan solo en un 27%, mientras que su metabolito lo hace en un 30%. La venlafaxina se metaboliza en el hígado, eliminándose después por la orina en forma de producto sin alterar, o-desmetilvenlafaxima, venlafaxina conjugada y otros metabolitos inactivos. Las semi-vidas de eliminación son de 5 y 11 horas para la venlafaxina y su metabolito, respectivamente y son afectadas por las disfunciones renal y hepática. En los pacientes con cirrosis, la semi-vida de eliminación de la venlafaxina aumenta en un 30% y la de su metabolito en un 60%, siendo necesarios reajustes en las dosis. De igual forma, también se deben reajustar las dosis en pacientes con disfunción renal: en estos pacientes, la semi-vida de eliminación de la venlafaxina y de su metabolito aumentan en un 24% y 40%, respectivamente

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad; concomitante con IMAO, no iniciar hasta pasados 14 días desde interrupción del IMAO e interrumpir mín. 7 días antes de iniciar el IMAO.

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Astenia, escalofríos, fatiga ; hipertensión, vasodilatación, palpitaciones; disminución del apetito, estreñimiento, náuseas, vómitos, xerostomía, dispepsia; hipercolesterolemia, pérdida de peso; sueños anormales, disminución de la libido, mareos, sequedad de boca, cefalea, hipertonía, insomnio, nerviosismo, parestesia, sedación, somnolencia, temblor, confusión, despersonalización; bostezos ; sudoración; anomalías en la acomodación, midriasis, trastornos visuales; acúfenos; eyaculación/orgasmos anormales (varones), anorgasmia, disfunción eréctil, afectación en la micción, trastornos menstruales, disuria, polaquiuria

Historial reciente de infarto o cardiopatía inestable, antecedentes de convulsiones, pacientes cuyas condiciones puedan verse comprometidas por aumentos en la frecuencia cardiaca, PIO elevada o con riesgo de padecer glaucoma agudo de ángulo cerrado, antecedentes o antecedentes familiares de trastorno bipolar, historial de agresión, trastornos hemorrágicos o predisposición a los mismos, concomitante con anticoagulantes, fármacos que afecten a la función plaquetaria o incrementen el riesgo de hemorragia, I.R., I.H., ancianos, menores de 18 años, diabetes

Oral. - Liberación inmediata: 75 mg/día en 2 ó 3 dosis. Si no responden, incrementar hasta dosis máx.: 375 mg/día. Los incrementos se harán a intervalos de 2 sem o más, pero no < 4 días. - Liberación prolongada: 75 mg 1 vez/día. En trastorno de pánico 37,5 mg/día durante 7 días, entonces aumentar a 75 mg/día. Si no responden incrementar hasta máx. 225 mg/día ó 375 mg/día (depresión mayor). Los incrementos se harán a intervalos de 2 sem o más, pero no < 4 días (depresión mayo

PRESENTACION: MEDICAMENTO

LITIO

GRUPO

ESTABILIZADORES DEL ANIMO

PLENUR Comp. recub. de liberación modificada 400 mg

INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Profilaxis y tto. de los trastornos bipolares. Depresión mayor recurrente.

La única vía de utilización del litio es la oral. Su absorción se realiza de forma completa en la mucosa digestiva como iones libres, completándose al cabo de 8 horas. Su biodisponibilidad es del 100%. El pico de concentración plasmática se alcanza entre 1 a 4 horas, atribuyéndosele la aparición de ciertos efectos secundarios (náuseas, irritación gastrointestinal, tenesmo rectal, temblor). Los preparados de liberación lenta permiten retardar la absorción y disminuir la intensidad de estos efectos secundarios. El litio se difunde en forma relativamente lenta a través de las membranas celulares. No se une a las proteínas plasmáticas. El pasaje de la barrera hematoencefálica es lento y por difusión pasiva. En el LCR, el litio tiene una concentración 40-50 % menor que la plasmática. La vida media en el adulto es de 24 horas, y de 36 en el anciano, aproximadamente. El equilibrio en la distribución se alcanza entre 5 y 7 días, luego de instaurado el tratamiento en forma continuada. La eliminación se realiza en dos fases: una inicial, cuya duración en entre 6 y 12 horas (30-60%) y una lenta de 10-14 días

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

Embarazo y lactancia; I.R. grave, enf. cardiovascular grave; debilitación, deshidratación o depleción de sodio severas; hipersensibilidad a litio

Hipotiroidismo, bocio, poliuria y polidipsia, hipercalcemia; somnolencia, cansancio, debilidad muscular, hiperirritabilidad muscular, temblor, cefalea, confusión, palabra gangosa, dificultad para concentrarse, rigidez en "rueda dentada", hiperreflexia, hipertonía; alteraciones de la onda T en el ECG; anorexia, nauseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, distensión abdominal, estreñimiento; leucocitosis.

Enf. renal grave, concomitante con diuréticos, sudoración excesiva, diarrea, infecciones con fiebre elevada, hipotiroidismo, con dietas hiposódicas, ancianos, niños. A largo plazo puede inducir la aparición de microquistes, oncocitomas y carcinomas del túbulo colector en I.R. severa

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Oral, ajustada a respuesta y cifras de litemia: en general 400-1.600 mg/día (litemia 0,7-1,2 mEq/l). Litemia mín. recomendada: 0,5-0,8 mEq/l. No sobrepasar los 2 mEq/l.

PRESENTACION: MEDICAMENTO INDICACIONES

Tratamiento del trastorno límite de personalidad

ÁCIDO VALPROICO

GRUPO

ESTABILIZADORES DEL ANIMO

Depakine comp. 400 y 200 mg Depakine solución, 200 mg/ml Depakine inyectable, 400 mg/vial Milzone, granulado 1000 y 500 mg Milzone, cápsulas 300 y 150 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA el ácido valproico (ya sus sales sódica y magnésica) se administran por vía oral. El valproato sódico se puede administrar, además, por vía intravenosa. Después de una dosis oral, el ácido valproico se absorben rápidamente con una biodisponibilidad de casi el 100%. Los alimentos reducen la velocidad, pero no la extensión de la absorción, mientras que los antiácidos que contienen magnesio o aluminio pueden aumentar la AUC (área bajo la curva) en un 12%. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan 1-4 horas después de la administración, si bien se requieren varios días para que el fármaco ejerza su efecto terapéutico máximo. Aunque existe una amplia variabilidad interindividual, se estima que los niveles terapéuticos del ácido valproico oscilan entre 50 y 100 µg/ml. El fármaco se distribuye ampliamente en el sistema nervioso central y también está presente en la saliva y la leche. Cruza fácilmente la barrera placentaria. El ácido valproico se une extensamente a las proteínas del plasma (hasta el 90%) aunque puede variar en función de la concentración del fármaco

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

Hipersensibilidad a ácido valproico, hepatitis aguda, hepatitis crónica, antecedente personal o familiar de hepatitis grave, porfiria hepática, hepatopatía previa o actual y/o disfunción grave del hígado o páncreas, trastornos del metabolismo de aminoácidos ramificados o del ciclo de la urea, trastornos mitocondriales conocidos provocados por mutaciones en el gen nuclear que codifica la enzima mitocondrial polimerasa gamma, como el s. de AlpersHuttenlocher, y en niños < 2 años en los que se sospecha que padecen un trastorno relacionado con la polimerasa gamma.

Anemia, trombocitopenia; aumento de peso; temblor; trastornos extrapiramidales, estupor, somnolencia, convulsiones, fallo de memoria, cefalea, nistagmo, mareo tras iny. ; sordera ; náuseas, dolor abdominal, diarrea; hipersensibilidad, alopecia (transitorio, relacionado con dosis); hiponatremia; hemorragia; lesión hepática; dismenorrea; estado de confusión, agresividad, agitación, trastornos de la atención

I.R. En lupus eritematoso sistémico valorar beneficio-riesgo. Se ha comunicado I.H. grave, riesgo máx. en lactantes y niños < 3 años con lesión cerebral, retraso psíquico o enf. metabólica o degenerativa genética: evaluar antes de iniciar tto. la función hepática y monitorizarla periódicamente durante los 6 primeros meses del mismo. En niños < de 3 años se recomienda en monoterapia y se debe evitar uso concomitante con salicilatos por riesgo de toxicidad hepática. Suspender en caso de pancreatitis. Realizar pruebas hematológicas antes de iniciar tto., de intervención quirúrgica y en caso de hematomas o hemorragias espontáneos.

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Adultos: se han administrad dosis de 1325 mg/día durante 10 semanas. El valproato surtió un efecto específico sobre la agresión impulsiva y ayudó a controlar la agresión. En pacientes con trastorno limite de personalidad y trastorno bipolar tipo II, el valproato (nivel sérico de 50 a 100 n/ml) mejoró la depresión, la hostilidad y la sensibilidad interpersonal

PRESENTACION: MEDICAMENTO INDICACIONES Crisis epilépticas parciales con sintomatología compleja o simple con o sin generalización secundaria; crisis epilépticas tonicoclónicas generalizadas; epilepsias con crisis epilépticas mixtas. Monitorizar niveles plasmáticos para dosificación óptima Neuralgia esencial del glosofaríngeo. Neuralgia esencial del trigémino Manía y profilaxis de enf. maniacodepresiva

CARBAMAZEPINA

GRUPO

ESTABILIZADORES DEL ANIMO

CARBAMAZEPINA NORMON EFG Comp. 200 mg

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA CARBAMAZEPINA se absorbe de manera adecuada a partir del tubo digestivo. CARBAMAZEPINA se une a las proteínas plasmáticas en 76%. Se dispone de datos respecto a los niveles plasmáticos de CARBAMAZEPINA, los cuales pueden variar de 0.5 a 25 µg/ml, sin relación aparente con el consumo diario del fármaco. Los niveles terapéuticos usuales en adultos son entre 4 y 12 µg/ml. La relación entre líquido cefalorraquídeo/suero es de 0.22, similar al 24% de CARBAMAZEPINA libre en suero. Como CARBAMAZEPINA induce su propio metabolismo, la vida media también es variable. La autoinducción se completa después de 3 a 5 semanas de un régimen con dosis fijo. Los valores iniciales de la vida media varían entre 25 a 65 horas, disminuyendo hasta 12 a 17 horas con dosis repetidas. CARBAMAZEPINA se metaboliza en el hígado. El citocromo P-450 3A4 se identificó como la principal isoforma responsable de la formación de CARBAMAZEPINA-10,11-epóxido, a partir del compuesto original. Después de la administración oral de 14C-CARBAMAZEPINA se encontró en la orina 72% de la radiactividad administrada y 28% en las heces. Esta radiactividad en la orina estuvo constituida principalmente por metabolitos hidroxilados y conjugados, y solamente 3% de CARBAMAZEPINA sin alteraciones. CARBAMAZEPINA atraviesa rápidamente la placenta (30 a 60 mi-nu-tos) y el fármaco se acumula en tejidos fetales, encontrándose los niveles más altos en hígado y riñones, que en cerebro y pulmones. Los parámetros farmacocinéticos de la disposición de CARBAMAZEPINA son similares tanto en niños como en adultos. Sin embargo, existe una baja correlación en-tre las concentraciones plasmáticas de CARBAMAZEPINA y las dosis del medicamento en niños. CARBAMAZEPINA se metaboliza más rápidamente a CARBAMAZEPINA-10,11-epóxido (un metabolito que ha demostrado ser equipotente a CARBAMAZEPINA como antiepiléptico en investigaciones realizadas en animales) en los grupos de edad más jóvenes que en los adultos.

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

Hipersensibilidad a carbamazepina y fármacos estructuralmente relacionados (ej., antidepresivos tricíclicos). Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresión de médula ósea o de porfirias hepáticas (p.ej. porfiria aguda intermitente, variegata, cutánea tardía). Tto. con IMAO o en las 2 sem posteriores.

Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopía, trastornos de la acomodación, reacciones cutáneas alérgicas, urticaria, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina, náusea, vómito, boca seca, edema, aumento de peso, hiponatremia, reducción de osmolalidad plasmática.

PRECAUCIONES puede aparecer anemia aplásica, agranulocitosis, trombocitopenia o leucopenia. Suspender tto. ante depresión de médula ósea, reacciones cutáneas graves, agravamiento de disfunción hepática, enf. hepática activa, exacerbación de crisis epilépticas. Provoca fallo de anticonceptivos orales. Monitorizar niveles en caso de aumento de crisis, embarazo, niños, adolescentes, trastornos de absorción.

DOSISIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

oral, rango 400-1.600 mg/día; usualmente, 400-600 mg/día en 2-3 tomas. ingerir durante, después o entre las comidas con un poco de líquido.