Acetazolamide.docx

ACETAZOLAMIDE

Acetazolamide merupakan Inhibitor anhydrase karbonat; nonbacteriostatic Derivat sulphonamide yang merupakan obat deuretik

A. AKSI FARMAKOLOGI ACETAZOLAMIDE Inhibitor reversibel

Noncompetitive

dari

karbonat

anhidrase

enzyme.Mengurangi pembentukan ion hidrogen dan bikarbonat dari karbon dioksida dan air, sehingga mengurangi ketersediaan ion ini untuk transportasi aktif ke sekresi. Mengurangi sekresi aqueous humor dan IOP. Meningkatkan ekskresi bikarbonat, natrium, dan kalium karena penurunan ion hidrogen dalam tubules.b ginjal Menyusutnya reabsorpsi air, meningkatkan volume urin, urin menjadi alkaline. Pada penyakit gunung akut, efek dari acetazolamide pada keseimbangan asambasa (yaitu, peningkatan ekskresi ginjal bikarbonat yang mengarah ke asidosis metabolik) hasil dalam hiperventilasi kompensasi dan ditingkatkan oxygenasi. Mekanisme Tepat aktivitas antikonvulsan jelas; mungkin karena asidosis metabolik, penghambatan karbonat anhidrase dalam SSP, atau mekanisme lainnya.

B. PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI Glaukoma Terapi tambahan dari glaucoma sudut terbuka atau sekunder, Penggunaan jangka pendek dalam glaukoma akut sudut tertutup untuk menurunkan tekanan intraokular (TIO) sebelum pembedahan. Seharusnya tidak digunakan untuk pengobatan jangka panjang glaucoma sudut tertutup. Akut Mountain Sickness (Sakit Karena Ketinggian) Pencegahan atau perbaikan gejala (misalnya, sakit kepala, kelelahan, insomnia, mual, sesak napas, pusing) berhubungan dengan sickness akut gunung. Mempersingkat waktu kontak dengan iklim Jika penyakit gunung akut berkembang, dengan durasi lebih pendek; tidak meniadakan perlunya berhenti pendakian atau turun gunung. Juga digunakan dalam pengobatan dan pencegahan penyakit. tidur ketinggian tinggi, Mengurangi pernapasan periodik dan apnea dan meningkatkan oxygenasi. Gangguan Kejang Manajemen (dalam kombinasi dengan antikonvulsan lainnya) dari epilepsi centrencephalic (misalnya, petit mal, kejang unlocalized); mungkin tidak efektif untuk terapi berkepanjangan, Belum dievaluasi dalam studi klinis terkontrol di tipe kejang tertentu, Edema Terapi tambahan dari edema akibat CHF atau terapi obat. Diuretik kurang kuat daripada diuretik thiazide; metabolik asidosis mengakibatkan hilangnya efek diuretik terjadi setelah 2-4 hari dari terapi terus menerus Kelumpuhan periodik Telah digunakan dalam pengobatan bentuk hyperkalemic dan hipokalemia dari paralysis periodic

C. BATASAN RESEP BATAS (DOSIS MAKSIMAL) Ketika digunakan pada gangguan glaukoma atau kejang, dosis > 1 g per hari tidak terkait dengan tambahan benefit klinis. Ketika digunakan untuk diuresis, peningkatan dosis tidak menghasilkan respon yang lebih besar dan dapat mengakibatkan penurunan response. D. PERINGATAN / KEWASPADAAN Reaksi sensitivitas Reaksi sulfonamide Sensitivitas Efek samping yang serius (misalnya, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, nekrosis hati fulminan, agranulositosis, anemia aplastik, diskrasia darah lainnya) mungkin terkait dengan terapi sulphonamide. Hentikan jika tandatanda hipersensitivitas, diskrasia darah, atau reaksi serius lainny terjadi. KEWASPADAAN UMUM Efek CNS Mengantuk dan / atau paresthesia dilaporkan dengan dosistinggi, Efek pernapasan Hati-hati pada pasien dengan obstruksi paru, emfisema, atau penyakit paru canggih di mana ventilasi alveolar dapat terganggu. Asetazolamide dapat memicu atau memperburuk asidosis pada patients ini Pemantauan Laboratorium Memantau reaksi hematologi terkait dengan sulfonamid; mendapatkan CBC dan trombosit sebelum terapi dan secara periodik selama therapy. Hentikan obat jika perubahan klinis penting terjadi. Monitor serum elektrolit berkala untuk ketidakseimbangan elektrolit (yaitu, hiponatremia, hipokalemia, asidosis metabolik) Glukosa Konsentrasi Peningkatan atau penurunan konsentrasi glukosa darah reported.d Perhatian pada pasien dengan gangguan toleransi glukosa atau diabetes mellitus

E. EFEK SAMPING YANG UMUM Parestesia, disfungsi pendengaran atau tinnitus, anoreksia, rasa diubah, mual, muntah, diare, poliuria, mengantuk, bingun. F. FARMAKOKINETIK  ABSORBSI Bioavailabilitas Diserap dengan baik dari saluran GI(Gastrointestinal), konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 1-4 atau 3-6 jam setelah pemberian tablet konvensional atau kapsul extended-release, secara berurutan. Onset Setelah pemberian IV, penurunan TIO terjadi pada 2 menit Setelah

pemberian

tablet

konvensional

atau

kapsul

extended-release,

pengurangan TIO terjadi pada 1 atau 2 jam, Durasi Setelah pemberian IV, penurunan TIO berlangsung selama 4-5 jam. Setelah

pemberian

tablet

konvensional

atau

kapsul

extended-release,

pengurangan TIO berlangsung selama 8-12 atau 18-24 jam, Pengaruh Makanan Kapsul Extended-release: Makanan tidak mempengaruhi absorpsi  DISTRIBUSI Didistribusikan ke dalam eritrosit, korteks ginjal, dan humor berair eye.a, d Melintasi placenta. Didistribusikan ke dalam susu pada anjing; Tidak diketahui apakah didistribusikan ke susu pada manusia  ELIMINASI Rute Eliminasi

Diekskresikan terutama di urin sebagai obat yang tidak berubah (utuh) G. Farmakodinamik Efek farmakodinamik yang utama dari asetozolamid adalah penghambatan karbonik anhidrase secara nonkompetitif. Akibatnya terjadi perubahan sistemik dan perubahan terbatas pada organ tempat enzim tersebut berada. 1) Ginjal. 2) Susunan cairan plasma. 3) Mata. 4) Susunan Saraf Pusat. 5) Pernafasan.