VGRAJEVANJE VGRAJEVANJEUČINKOVIN UČINKOVINVV FARMACEVTSKE FARMACEVTSKEOBLIKE OBLIKE •• ustrezne ustrezne lastnosti, lastnosti, kiki zagotavljajo zagotavljajo optimalno optimalno absorpcijo absorpcijo ••zaščita zaščitaučinkovin učinkovin(vpliv (vplivna nastabilnost) stabilnost) ••zaščita zaščitapacienta pacienta ••lažja lažjauporaba uporaba •• ............ ...... ......
OBLIKE PO PADAJOČI OBLIKE PO PADAJOČI RAZTAPLJANJA RAZTAPLJANJA
HITROSTI HITROSTI
••raztopine raztopine ••trdne trdneraztopine raztopine ••suspenzije suspenzije ••kapsule kapsulein intablete, tablete,obložene obloženekapsule kapsulein intablete tablete ••sistemi sistemisskontroliranim kontroliranimsproščanjem sproščanjem
Welling, 1997
SISTEMI SISTEMISSKONTROLIRANIM KONTROLIRANIMSPROŠČANJEM SPROŠČANJEM
PREDNOSTI: PREDNOSTI: 1.1. Hiter Hiterzačetek začetekdelovanja delovanjain invzdrževanje vzdrževanjeterapevtskih terapevtskih koncentracij koncentracij 2.2.Zmanjšana Zmanjšanapogostnost pogostnostdoziranja doziranja 3.3.Zmanjšano Zmanjšanonihanje nihanjekoncentracij koncentracijučinkovine učinkovine(v (vplazmi) plazmi) 4.4.Zmanjšana Zmanjšanauporabljena uporabljenakoličina količinaučinkovine učinkovine 5.5.Bolj Boljprijazno prijaznopacientu, pacientu,boljše boljšesodelovanje sodelovanjebolnikov bolnikovpri pri terapiji terapijiin inzato zatojemanje jemanjezdravil zdravilbolj boljvvskladu skladuzznavodili navodili (večja (večjakomplianca) komplianca) 6.6.Krajši Krajšičas časoskrbe oskrbepacienta pacienta 7.7.Manj Manjnočnih nočnihdoziranj doziranj 8.8.Manjše Manjšedraženje draženjeprebavnega prebavnegatrakta trakta 9.9.Manj Manjneželenih neželenihučinkov učinkov
SISTEMI SISTEMISSKONTROLIRANIM KONTROLIRANIMSPROŠČANJEM SPROŠČANJEM SLABOSTI: SLABOSTI: 1.1. Možnost Možnostsprostitve sprostitvecelotne celotnedoze dozenaenkrat naenkrat(dose(dosedumping) dumping) 2.2.Zmanjšana Zmanjšanamožnost možnostindividualnega individualnegadoziranja doziranja 3.3.Počasna Počasnaabsorpcija absorpcijalahko lahkopovzroči povzročizakasnitev zakasnitevzačetka začetka delovanja delovanja 4.4.Možnost Možnostpovečanja povečanjaobsega obsegapredsistemskega predsistemskega metabolizma metabolizma 5.5.Možno Možnozmanjšanje zmanjšanjesistemske sistemskebiološke biološkeuporabnosti uporabnosti 6.6.Čas Čassproščanja sproščanjaučinkovine učinkovineomejen omejenssčasom časomzadrževanja zadrževanja oblike oblikena namestu mestusproščanja sproščanja
Učinkovino, ki v velikem obsegu zapade predsistemskemu metabolizmu vgradimo v: a) obliko s hitrim sproščanjem (sproščanje 20 minut) b) obliko, ki enakomerno sprošča učinkovino 8 ur V katerem primeru bo obseg predsistemskega metabolizma večji?
SISTEMI SISTEMISSKONTROLIRANIM KONTROLIRANIMSPROŠČANJEM SPROŠČANJEM
LASTNOSTI LASTNOSTIUČINKOVIN, UČINKOVIN,KI KIJIH JIHNE NEVGRAJUJEMO VGRAJUJEMOVV SISTEME SISTEMESSKONTROLIRANIM KONTROLIRANIMSPROŠČANJEM: SPROŠČANJEM: 1.1.Kratka Kratkabiološka biološkarazpolovna razpolovnadoba doba(< (<22uri) uri) 2.2.Dolga Dolgabiološka biološkarazpolovna razpolovnadoba doba(> (>88ur) ur) 3.3.Velika Velikaučinkovitost učinkovitostin inozko ozkoterapevtsko terapevtskoobmočje območje 4.4.Učinkovine, Učinkovine,kikiseseuporabljajo uporabljajovvvisokih visokihdozah dozah 5.5.Učinkovine, Učinkovine,kikisesene neabsorbirajo absorbirajovzdolž vzdolžcelotnega celotnega prebavnega prebavnegatrakta trakta 6.6.Učinkovine Učinkovinezzzelo zelonizko nizkotopnostjo topnostjoali alizelo zelopočasnim počasnim raztapljanjem raztapljanjem 7.7.Učinkovine, Učinkovine,kikiseseabsorbirajo absorbirajozzaktivnim aktivnimtransportom transportom 8.8.Učinkovine, Učinkovine,pri prikaterih katerihsesefarmakološki farmakološkiučinek učinekne nesklada sklada ssplazemskimi plazemskimikoncentracijami koncentracijami 9.9.Učinkovine, Učinkovine,kikivvvelikem velikemobsegu obseguzapadejo zapadejo predsistemskemu predsistemskemumetabolizmu metabolizmu
Welling, 1997
Danes?