Naloga: Naloga: Učinkovina Učinkovinajejeslabo slabotopna, topna,kar karzmanjšuje zmanjšujeobseg obsegnjene njene absorpcije v prebavnem traktu. Ta učinkovina ima absorpcije v prebavnem traktu. Ta učinkovina imatudi tudi močan močangrenak grenakokus okusin inrazpada razpadavvkislih kislihmedijih. medijih.Po Po peroralni peroralniaplikaciji aplikacijise seabsorbira absorbiraizizjejunuma. jejunuma.Želimo Želimo pripraviti trdno farmacevtsko obliko, iz katere pripraviti trdno farmacevtsko obliko, iz katerese sebo bo učinkovina po peroralni aplikaciji popolnoma absorbirala. učinkovina po peroralni aplikaciji popolnoma absorbirala. ••Predlagaj Predlagajsestavo sestavofarmacevtske farmacevtskeoblike! oblike! ••Kako Kakose sebo booblika oblika/ /učinkovina učinkovinaobnašala obnašalapo poperoralni peroralni aplikaciji? aplikaciji?
LADME: LADME: LL….. …..Liberation Liberation
sproščanje sproščanje
AA….. …..Absorption Absorption
absorpcija absorpcija
D……Distribution D……Distribution
porazdelitev porazdelitev
M……Metabolism M……Metabolism metabolizem metabolizem EE……Elimination ……Elimination R……Response R……Response
izločanje izločanje
OBLIKA OBLIKA APLIKACIJA APLIKACIJA RAZTAPLJANJE RAZTAPLJANJE/ /SPROŠČANJE SPROŠČANJE
UČINKOVINA UČINKOVINA ABSORPCIJA ABSORPCIJA
SISTEMSKI SISTEMSKIKRVNI KRVNIOBTOK OBTOK METABOLIZEM METABOLIZEM
DISTRIBUCIJA DISTRIBUCIJA MESTO MESTODELOVANJA DELOVANJA ELIMINACIJA ELIMINACIJA
OBLIKA OBLIKA APLIKACIJA APLIKACIJA RAZTAPLJANJE RAZTAPLJANJE/ /SPROŠČANJE SPROŠČANJE
UČINKOVINA UČINKOVINA
ABSORPCIJA ABSORPCIJA- -kdaj kdaj100% 100%
--smiselnost smiselnostp.o.? p.o.?
SISTEMSKI SISTEMSKIKRVNI KRVNIOBTOK OBTOK - -profili profili
MESTO MESTODELOVANJA DELOVANJA
OBLIKA OBLIKA APLIKACIJA APLIKACIJA RAZTAPLJANJE RAZTAPLJANJE/ /SPROŠČANJE SPROŠČANJE
UČINKOVINA UČINKOVINA ABSORPCIJA ABSORPCIJA
SISTEMSKI SISTEMSKIKRVNI KRVNIOBTOK OBTOK METABOLIZEM METABOLIZEM
DISTRIBUCIJA DISTRIBUCIJA MESTO MESTODELOVANJA DELOVANJA
KJE?? KJE??
ELIMINACIJA ELIMINACIJA
SPROŠČANJE SPROŠČANJE fizikalno fizikalnokemijske kemijskelastnosti lastnostiučinkovine učinkovine farmacevtska farmacevtskaoblika oblika mesto mestoininnačin načinaplikacije aplikacije anatomski, anatomski,fiziološki fiziološkipogoji pogoji klinični kliničnivplivi vplivi(bolezni); (bolezni);hrana hranavvGIT GIT ABSORPCIJA ABSORPCIJA
fizikalno fizikalnokemijske kemijskelastnosti lastnostiučinkovine učinkovine farmacevtska farmacevtskaoblika oblika mesto mestoininnačin načinaplikacije aplikacije anatomski, anatomski,fiziološki fiziološkipogoji pogoji klinični klinični vplivi vplivi (bolezni); (bolezni); hrana hrana vv GIT GIT predsistemski predsistemskimetabolizem metabolizem
DISTRIBUCIJA DISTRIBUCIJA fizikalno fizikalnokemijske kemijskelastnosti lastnostiučinkovine učinkovine anatomski, anatomski,fiziološki fiziološkipogoji pogoji klinični kliničnivplivi vplivi(bolezni) (bolezni) METABOLIZEM METABOLIZEM fizikalno fizikalnokemijske kemijskelastnosti lastnostiučinkovine učinkovine anatomski, anatomski,fiziološki fiziološkipogoji pogoji klinični kliničnivplivi vplivi(bolezni) (bolezni) ELIMINACIJA ELIMINACIJA
fizikalno fizikalnokemijske kemijskelastnosti lastnostiučinkovine učinkovine anatomski, anatomski,fiziološki fiziološkipogoji pogoji klinični kliničnivplivi vplivi(bolezni) (bolezni)
Vplivi na procese v LADME: • Način, mesto aplikacije • Aplicirana oblika • Fizikalno kemijske lastnosti učinkovine • Pogoji na mestu aplikacije • Bolezni, hrana • Predsistemski metabolizem (metabolizem prvega prehoda)