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Título

L.C. Cortés, J. D. Pacheco, M. A. Sandino, A. F. Urrea. 

Resumen

Uno de los problemas más frecuentes en la formulación de vehículos farmacéuticos lo constituye la baja solubilidad de los principios activos en aquellos solventes de uso corriente. Una de las maneras de solucionar este inconveniente es trabajar con la solubilidad, empleando métodos como la adición de un tensioactivo, utilizando la cosolvencia, complejación, entre otros. Para el caso de la solubilización de ácido benzoico, se determinó su solubilidad aparente y verdadera, el efecto de la polaridad, de los diferentes cosolventes y el efecto combinado, el cual nos permitió hallar el componente de las distintas mezclas a evaluar. Se obtuvo de este modo que la solubilidad del ácido benzoico se ve afectada por la constante dieléctrica de la muestra, siendo de este modo que a mayores valores de esta, causadas por poseer una mayor proporción de agua el ácido benzoico posee una baja solubilidad, mientras que en valores inferiores de la constante dieléctrica causadas por una fracción mayor de alcohol USP la solubilidad del ácido benzoico era considerablemente mayor. 

Palabras clave

Solubilidad, principio activo, solventes, tensioactivo, cosolvencia, complejación, polaridad, constante dieléctrica. ● Abstract / Keywords One of the most frequent problems in the formulation of active drugs is the solution of the active principles in those commonly used solvents. One of the ways to solve this problem is to work with solubility, using methods such as the addition of a surfactant, using cosolvency, the solution, among others. In the case of the solubilization of benzoic acid, its apparent and true solubility, the effect of the polarity, the different factors and the combined effect were determined, which allowed us to find the component of the different combinations to an evaluation. It was obtained in this way that the solubility of benzoic acid has been affected by the constant dynamics of the sample, being thus that at higher values of this, caused by having a greater proportion of water, benzoic acid has a low solubility , while it is a lower value of the shelf life of alcoholic beverages caused by a higher fraction of USP alcohol the solubility of benzoic acid was considerably higher. Solubility, active principle, solvents, surfactant, cosolvency, complexation, polarity, dielectric constant. 

Introducción

La solubilidad de un compuesto depende de múltiples factores, como lo son, las características que poseen el soluto y el solvente; las interacciones que estos presenten que pueden ser de naturaleza química, física o estructural; el pH del medio en el cual se está trabajando y variables de carácter termodinámico. [ ] En la mayoría de los casos lo que se busca es incrementar la solubilidad de los compuestos empleados, lo cual se lleva a cabo mediante una serie de modificaciones al soluto, a nivel

de solvente o a ambos, en cuanto al soluto dichas alteraciones pueden ser de carácter químico con la adición de grupos funcionales polares o de igual modo se puede incrementar por la formación de complejos. El agua, conocida comúnmente como el solvente ‘’universal’’, puede modificarse para cambiar su capacidad disolvente, esto mediante, cambios de pH debido a que una gran cantidad de fármacos son ácidos o bases débiles; el uso de tensioactivos; modificando la polaridad por medio del uso de cosolventes; adicionando sales que van a generar interacciones ion-ion; adición de agentes hidrotrópicos que mejoran la solubilidad alterando o no el pH y la polaridad, y por último realizando técnicas como la del salting-in o saltingout las cuales se fundamentan en solubilizar o precipitar compuestos favoreciendo o no las múltiples interacciones que se dan entre las sustancias. 

Aspectos Teóricos

Los polisorbatos son una clase de emulsionantes líquidos empleados en distintas ramas industriales, debido a que son compuestos que estabilizan las mezclas de líquidos inmiscibles entre sí, evitando la separación de fases, en cuanto a su composición son ésteres de polioxietileno sorbitano parcialmente esterificados con ácidos grasos superiores, son surfactantes no iónicos hidrofilicos, agentes emulgentes no iónicos que presentan un alto poder suspensor, por lo que dan origen a emulsiones de fase externa acuosa con una textura fina y buena estabilidad. [ ] Las micelas son partículas formadas debido a efectos hidrofóbicos, en donde estas contienen una leve fracción de agua rodeada generalmente a modo de esfera por los grupos hidrófobos presentes, y que se extienden en el medio acuoso. Las micelas tienden a hacer formas esféricas y forman agrupaciones de 50 a 100 unidades. [ ] Para que un soluto se disuelva en un líquido, es necesario que el segundo disgregue las moléculas del primero y facilite de esta manera su solvatación, este proceso depende de la constante dieléctrica del solvente, como polaridad de las moléculas de soluto y de solvente, esta fue desarrollada como ecuación de Moore, en esta se asume que las polaridades son aditivas en cuanto a la fracción volumétrica, siendo la constante dieléctrica y f la fracción. El valor t permite la máxima solubilidad de un soluto en un sistema dado. Sin embargo, es posible que exista una relación lineal directa o inversa entre la solubilidad y la constante dieléctrica , o que por el contrario, la representación gráfica de las dos variables presente uno o varios máximos y esto implica, que cada solución debe estudiarse independientemente, puesto que cada sistema tiene un comportamiento específico.[ ] Ecuación de Moore:

 materiales:

Materiales y reactivos

 2 buretas de 25 ml 1 pipeta aforada de 5 ml 1 pipeta graduada de 5ml Soporte universal pinza 4 erlenmeyer 100 mL Reactivos: Solución NaOH 0,1N Solución HCl 0,1 N Fenolftaleína Naranja de metilo 

Metodología

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Resultados y discusión

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Conclusiones

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Agradecimientos

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Referencias

[ ] E. Ahumada, ‘’Estudio fisicoquímico de la solubilidad del acetaminofeno en mezclas de polietilenglicol 400 + agua’’, tesis de maestría, Universidad Nacional de Colombia, (2012), pp. 24. Disponible en: www.bdigital.unal.edu.co/8821/1/192557.2012.pdf [ ] Acofarma. Fichas de información técnica: tween. Tomado www.acofarma.com/admin/uploads/descarga/4086.../main/files/Tween.pdf

de:

[ ] I. katime, J. quintana, M. villacampa. MIcelas. Revista iberoamericana de polímeros. Volumen IV, pp. 123. (2012). [ ] M.C. Neira, F. Jiménez, L.F. Ponce de León. Influencia de la constante dieléctrica en la solubilización del Diazepam. Revista Colombiana de Ciencias Químico Farmacéuticas.