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UNIVERSIDAD “LOS ÁNGELES DE CHIMBOTE” Escuela Profesional de Farmacia y Bioquímica

CURSO: Farmacognsia y Fitoquiímica

FARMACOGNOSIA I.

DEFINICIÓN La Farmacognosia es la ciencia farmacéutica que se ocupa del conocimiento de las materias primas de origen biológico que el farmacéutico o la industria farmacéutica emplean para la preparación de medicamentos. Etimológicamente: “Conocimiento de los fármacos” Pharmakon = remedio o fármaco Gnosis = Conocimiento Seydler(1815) utiliza por primera vez el término en su obra Analecta Pharmacognostica y la definió como la ciencia que estudia el conocimiento completo de las drogas medicinales Hoy en día la farmacognosia se ha orientado al estudio principalmente de las drogas naturales de origen vegetal y también en la búsqueda en los fondos marinos. En un sentido más amplio: “ Estudio de la composición y los efectos de los principios activos y sustancias naturales de origen animal y vegetal, como materias primas de origen biológico, siendo la mayoría de origen vegetal, en su aspecto botánico, cultivo, recolección, conservación, composición química, naturaleza de sus principios activos, ensayos de caracterización y valoración, actividad farmacológica y sus principales aplicaciones” Se ocupa de especies que se emplean en la industria farmacéutica, utilizando principios activos como modelo para la semisíntesis y síntesis de otros compuestos con actividad terapéutica: anestésicos locales (cocaína, morfina), Hormonas (diosgenina) aceites de origen vegetal ( aceite de oliva, aceite de ricino)

II. TERMINOS FARMACOGNOSTICOS
PRINCIPIO ACTIVO: Es la sustancia química natural o sintética principal responsable del efecto farmacológico o terapéutico de una droga. En una droga natural pueden existir más de un principio activo que podrían actúan sinérgicamente. Pueden servir para la elaboración de los medicamentos.
Metabolitos primarios: De forma muy cruda se dividen en metabolitos primarios o esenciales (grupo que incluye carbohidratos (azúcares), lípidos (grasas y aceites), péptidos (aminoácidos), vitaminas, ácidos nucleicos, y todos aquellos compuestos que son imprescindibles para mantener las funciones fundamentales de los seres vivos, su crecimiento y reproducción.
Metabolitos secundarios: Por otra parte los metabolitos secundarios cuya presencia no tiene que ver con las funciones vitales de cada individuo, son vinculados al relacionamiento con el medio ambiente y sus exigencias ecológicas.
DROGA: Es un término que proviene vocablo holándes Droogen = secar o droog (seco), porque a través del puerto de Amsterdam se comercializaba las drogas antiguamente. Relacionado con el término inglés Dry = seco. No se debe confundir con el vocablo ingles Drug = droga, que denota principio activo. En inglés el término farmacognóstico corresponde a “crude drug” Según el Diccionario de la Real Academia de la Lengua Española: “nombre genérico de ciertas sustancias minerales, vegetales o animales que se emplean en la medicina, en la industria o en las Bellas Artes” y también.” sustancia o preparado Elaborado Por: María Isabel Palacios Palacios Fecha : Setiembre 2009 Versión : 1

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medicamentoso de efecto estimulante, deprimente o narcótico”. Término de mayor arraigo popular. En Farmacognosia: Toda materia prima de origen biológico (animal o vegetal), que directa o indirectamente sirve al farmacéutico o a la industria farmacéutica para la elaboración de medicamentos”
DROGA CRUDA: Es la droga o materia prima de origen vegetal que sólo ha sido sometido al proceso de secado. También es: “todo vegetal o animal entero, órgano o parte del mismo o producto obtenido de ellos por métodos sencillos, que posee una composición química que le proporcional una acción farmacológica útil en terapéutica y que na ha sufrido otro tratamiento que el necesario para su limpieza y desecación, con el fin de que pueda conservarse correctamente”.
PLANTA MEDICINAL: Todo vegetal que contiene en uno o más de sus órganos, sustancias que pueden ser utilizados con fines terapéuticos o preventivos o que son precursores de hemisíntesis quimiofarmacéutica.
DROGA VEGETAL: Parte de la planta medicinal utilizada con los fines arriba mencionados. • Hojas de Atropa belladona “Belladona” • Corteza de la Cinchona succirubra “quina” • Sumidad florida del Rosmarinus officinalis “Romero” • Hoja de Erythroxylum coca “coca” • Rizoma de Rheum palmatum “ruibarbo” Se incluyen también los productos procedentes de vegetales obtenidos por métodos sencillos denominados “drogas no organizadas o drogas producto” : Latex, aceites, esencias, gomas, etc. • Bálsamo del Perú y Tolú, extraídos de especies del género Myroxylum • Esencia de Ruda, de Manzanilla, de Azahar, etc. • Goma arábiga, tragacanto, xantan, etc.
DROGA OFICIAL Y NO OFICIAL Las Drogas oficiales están inscritas en la Farmacopea y No Oficiales las que no están inscritas en la Farmacopea. En nuestro País según la Ley General de Salud nos regimos por United States Pharmacopeia XXIV(2000-2005), British Pharmacopeia, Codex Francés, Farmacopea Mejicana, Alemana, Japonesa, Internacional. La OMS ha recomendado iniciar la formulación de Monografías para las especies medicinales no oficiales.
FARMACO: De acuerdo a Litter, se define como “todo lo que mediata o inmediatamente es capaz de ejercer una acción medicamentosa”, o bien “todo compuesto que, independientemente de su origen, grado de preparación y elaboración puede tener utilidad para prevenir, curar, mitigar o diagnosticar enfermedades”
MEDICAMENTO: Producto que, cualquiera que sea su origen, tras sufrir manipulaciones con la aplicación de técnicas adecuadas y dándole una determinada forma farmacéutica y dosificación correcta, está preparado para su inmediata administración a un organismo enfermo.
SUSTANCIA MEDICAMENTOSA: Sustancia que cualquiera que sea su origen, que, tras recibir la forma farmacéutica y la dosificación adecuada, se convierte en medicamento.
ESPECIE BOTANICA: Elaborado Por: María Isabel Palacios Palacios Fecha : Setiembre 2009 Versión : 1

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Especie vegetal con una serie de caracteres específicos, que sólo posee ella y le permiten diferenciarse de otras parecidas.
ESPECIE FARMACOLOGICA: Especies botánicas pertenecientes al mismo género y con la misma composición química, por lo tanto se emplearán con los mismos fines farmacológicos. III. FARMACOHISTORIA
Schleiden (Siglo XIX) dijo: “La Farmacognosia (conocimiento de los remedios naturales) es la madre de todas las Ciencias”. Se tienen pruebas que hace unos 35000 años el hombre primitivo cultivaba ya plantas medicinales como la manzanilla o la valeriana.
CHINA (5000 A.C.): Ya se conocía o utilizaba el té, el ruibarbo (purgante), opio (analgésico) como remedio de enfermedades y empleaban un extracto de soya fermentada para el tratamiento de forúnculos y abscesos (precursores de los antibiótico). Registraron sus conocimientos en un libro llamado “PEN TSAO “
EGIPTO (3000 A.C.). Los egipcios alcanzaron grandes conocimientos de fisiología, patología y cirugía. Conocieron y emplearon drogas de origen animal y vegetal, para embalsamar cadáveres( diversos aceites esenciales, resinas, etc.) o bien para curar enfermedades (bilis de buey, manteca de cerdo, azafrán, ricino, incienso, acíbar, adormidera, cilantro, etc.), alguno de los cuales continúan vigentes. Dejaron constancia gráfica de estos conocimientos, no sólo en relieves y grabados, sino en los Papiros: Papiro de Ebers
INDIA (3000 A.C.). Existió un gran interés por la morfología de los vegetales y se intentaron las primeras sistematizaciones botánicas, con influencias religiosas. Escribieron en las VEDAS
GRECIA (1500 A.C.) Médico Griego Hipócrates llamado el “padre de la medicina”, quién sentó las bases éticas del ejercicio profesional y fue un gran conocedor de los remedios naturales de su tiempo. Los griegos lograron desarrollar las llamadas “Ciencias Exactas” en detrimento de las llamadas “ciencias experimentales”, debido a que sus máximos representantes Aristoteles y Platón, no entendían como se podría aplicar las leyes matemáticas a la complejidad del desarrollo vital.
ROMA. La civilización aporta el primer gran farmacognosta, si se quiere farmacólogo, el médico griego de los tiempos de Nerón, Pedacio Dioscórides. En su monumental obra De Materia Medica, estudia drogas principalmente de origen vegeta, pero también drogas de origen animal y mineral, cita aproximadamente 600 plantas medicinales, mencionando sus virtudes y forma de administración. Esta obra fue considerada dogma de fe hasta bien entrado el Siglo XV, lo que sirve de ejemplo para comprender como una obra, al convertirse en dogmática, perjudica la lógica evolución científica, pues durante siglos hubo una regresión en la denominada Materia Médica, al limitarse los estudiosos únicamente al comentario de dicha obra. Después de la Caída del Imperio Romano, en Europa se pasa por un período de oscurantismo y reina la magia. Los monasterios se convierten en verdaderos depositarios del saber con sus grandes bibliotecas y la importante labor conservadora de los monjes.

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ARABES Y EL MUNDO MUSULMAN. Herederos del saber griego, desarrollando un magnífico clima de cultura científica. Crean las primeras boticas y la primera escuela de Farmacia del Medioevo. Avicena o Averroes (Cordobés) médico y Ibn Al Baitar (Malagueño) quienes dejan una obra traducida al latín donde describe cerca de 1500 drogas con su forma de empleo, usos, dosis e inconvenientes de su utilización.
EUROPA DEL RENACIMIENTO. Galileo Galilei, descubridor del Método Experimental de las Ciencias y el uso del Método Inductivo en contraposición del Método Deductivo utilizado por la Iglesia para generalizar el avance científico de su época. PARACELSO (Teofrasto Bombast von Hohenheim, 1493-1541) médico y filósofo suizo, influenciado por la aparición de la Imprenta y el descubrimiento del Nuevo Mundo, hizo quemar públicamente las obras de Galeno y Avicena, declarando necesario abandonar las tradiciones medievales. Consideraba que la Química debería ser hermana de la Medicina, introdujo un gran número de sustancias inorgánicas en la Terapéutica. Entrevió el concepto de principio activo, lo que denominó “quinta esencia”.
SIGLO XVIII y XIX. Se producen una serie de profundos cambios sociales y como consecuencia de ellos la evolución científica, origina en nuestra ciencia como en otras profundas transformaciones. El mundo asiste al aislamiento del primer principio activo (la morfina) de una droga (opio) por el farmacéutico alemán Sertürner en 1803. Se observa que tiene, en líneas generales, las propiedades del opio, pero sumamente potencializadas; quedaba demostrado la teoría de “la quinta esencia de Paracelso”. Con este descubrimiento se inaugura el grupo fundamental de sustancias naturales denominadas por otro farmacéutico, Meissner, con el nombre de alcaloides. Pelletier y Caventou: Farmacéuticos franceses a partir de 1817, logran aislar la emetina (Cephaelis ipecacuanha), la quinina y cinconina de las cortezas de Quina (Cinchona sp.) de especies medicinales americanas; también logran aislar la estricnina y brucina de las semillas de Nuez vómica (Strychnos nux-vomica) de especies del Sudeste Asiático. Leroux (1830): Logra aislar la salicina (Salix alba). Ese mismo año Robiquet descubre la Amigdalina (Prunus sp.) y Nativelle aisla la digitalina cristalizada, iniciándose la era los glicósidos o heterósidos. En esta época es cuando por primera vez se aplica el microscopio al estudio de las drogas. En 1838 Schleiden realiza el reconocimiento de las raíces de la Zarzaparilla (Smilax médica) por su anatomía microscópica y la generalización de su uso hizo que el conocimiento de las drogas adquiriese una concepción más exacta, una base más científica. Pero no era suficiente el estudio morfo-histológico de una droga por perfecto que éste sea. Nace la Histoquímica como una de verificar su contienen principios activos un material vegetal y como extensión el análisis cualitativo y cuantitativo para una identificación y lógica dosificación. Magendie y Claude Bernard (1813 – 1878). Son los primeros en introducir el método experimental en el estudio de la acción y los efectos de los fármacos, por lo tanto creadores de la Farmacología Experimental.

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IV. IMPORTANCIA ACTUAL DE LA FARMACOGNOSIA Los vegetales constituyen un amplio campo en la investigación farmacológica con grandes posibilidades para llegar al conocimiebnto de nuevas e interesantes drogas. La OMS en 1978 recomienda iniciar a revalorizar la medicina tradicional. Los científicos está permanentemente buscando nuevos principios activos ya sea por síntesis o de origen natural; aunque muchos de ellos no lleguen a tener aplicación práctica. •

Anestésicos locales derivados de la cocaína

•

Analgésicos de la morfina

• Cumarinas como antitrombóticos Los estudios farmacognósicos sobre la biosíntesis y la estructura molecular de las drogas naturales permiten sintetizar compuestos análogos con una mayor actividad biológica y potencia terapéutica. Por ejemplo, diversos anestésicos locales como la procaína, la benzocaína y la lidocaína, se sintetizaron tomando como modelo estructural a la cocaína, un alcaloide natural contenido en las hojas de Erythroxylon coca. Evans Schultes, en una disertación sobre el futuro de las plantas como fuentes de nuevos compuestos bioactivos, que “apenas es conocido el 10% de los constituyentes de las Angiospermas, quedando el 90% presto al descubrimiento y a la investigación”. Existen más de 500000 especies conocidas en los océanos de los cuales sólo el 1% ha sido estudiado.
Permite conocer nuevas e interesantes drogasm, buscando sustancias farmacologicamente útiles: • Sintesis de nuevos compuestos. • Revalorar flora • Busacar aplicaciones terapéutica.
Hoy en día las plantas medicinales, a pesar del aislamiento de las sustancias puras, se utilizan para la preparación de formas galénicas (tinturas, extractos, etc.) que permiten una administración cómoda y poco costosa de los productos concentrados y que representan la actividad total de la droga.
A pesar del desarrollo de la Química Orgánica, se siguen obteniendo de las plantas muchos principios activos, porque no son fáciles de sintetizar o bien porque el precio de la síntesis es tan costoso que se recurre a la obtención a partir del vegetal, cuando éste es de calidad conveniente y se dispone de un buen método de extracción. • Digitoxina, digoxina y rutósidos. • Enzimas proteolítcos: bromelina, ficina y papaína.
Muchas veces los principios activos son sometidos a ligeras transformaciones en su molécula para así obtener compuestos más estables, menos tóxicos, más o menos solubles. ¿ A qué químico se le habría ocurrido sintetizar una molécula similar a la digitoxina para la insuficiencia cardíaca sin el conocimiento de la molécula prototipo? V. OBTENCION DE DROGAS Reino Vegetal: La mayor participación corresponde a las Plantas con semillas (Espermatofitas) Elaborado Por: María Isabel Palacios Palacios Fecha : Setiembre 2009 Versión : 1

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 Gimnospermas. Productoras de:

• Resinas • Ephedra productora de Efedrina  Angiospermas (Monocotiledóneas y Dicotiledóneas): • Glicósidos cardiotónicos de la Digitalis • Alcaloides tropánicos obtenidos de especies de la familia Solanacea. • Alcaloides opiáceos del Papaver somniferum • Alcaloides indólicos, vincblastina y vincristina, obtenidos del Catharanthus roseus.  Talófitos: • Hongos productores de antibióticos  Algas • Productoras de polisacáridos heterogéneos  Briófitos(musgos) y helechos. Reino Animal: Fuente de obtención de algunos tipos de hormonas, sueros, gelatina, lanolina y otros compuestos.  Animales pequeños: • Cantáridas (Coleópteros) que producen cantaridina (isoprenoide) que se utiliza como antimicótico. • Cochinilla contienen colorantes de naturaleza antraquinónica. Potencialmente se pueden buscar principios activos en insectos y en animales marinos. Se sabe que ciertos tipos de insectos pueden transformar compuestos inactivos de los vegetales, incluidos en su dieta, en productos farmacológicamente activos.  El mar: En la actualidad y en el futuro representan una importante fuente de productos naturales: • Algas, esponjas, moluscos, erizos y microorganismos marinos • Algas: carragenina, alginatos, agar-agar • Briostatinas (Briozoos) que tienen actividad antitumoral. VI. CLASIFICACION:  Farmacognosia general: Estudia de manera general a las drogas considerando su origen, historia, recolección, selección, desecación, comercio, descripción, composición química, identificación, valoración, conservación y usos.  Farmacognosia especial: Estudia a las drogas naturales agrupándolas de acuerdo a su estructura química: gomas, mucílagos, pectinas, glicósidos cardiotónicos, saponinas, flavonoides, cumarinas, cianogenéticos, resinas, aceites esenciales, alcaloides, etc.

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VII. RUTAS METABÓLICAS

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CO

H2 O

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polisacaridos

hν+ATP+NADPH monosacaridos

fructosa p

Eritrosa-4-fosfato glucosa

glucosidos

Fosfo enol piruvato

polifenoles

quinonas

acetilénicos Acido sikímico

piruvato

poliacetato s

Taninos Flavonoides

Ácidos grasos Lípidos Ciclo de Krebs

Acetil CoA

ATP

Lignanos, Cumarinas Otros Aromáticos

Ácido cetoglutárico

Acido mevalonico

aminoácidos

quinonas

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Proteínas

alcaloides

Terpenos y esteroides: Esencias, saponinas, cardenolidos

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