Suppositoria: Kelompok 1

SUPPOSITORIA KELOMPOK 1 ABDUL MALIK HAQ AJENG MERDEKA PUTRI AYU INDRIYATI ENNY NIRMALASARI TITI YULIA

Defenisi • Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh (FI IV).

• Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara memasukkan melalui lubang atau celah pada tubuh, di mana ia akan melebur, melunak atau melarut dan memberikan efek lokal atau sistemik. • Umumnya dimasukkan melalui rektum, vagina, kadang2 melalui saluran urin, dan jarang melalui telinga dan hidung

Bobot dan Ukuran Suppositoria • Bobot suppositoria bila tidak dinyatakan lain adalah 3 gr untuk dewasa dan 2 gr untuk anak. • Biasanya suppositoria rektum panjangnya ± 32 mm (1,5 inchi), berbentuk silinder dan kedua ujungnya tajam, beberapa ada yang berbentuk seperti peluru, torpedo, atau jari-jari kecil (tergantung pada bobot jenis bahan obat dan basis yang digunakan, beratnya pun berbeda-beda)

• USP menetapkan untuk suppositoria rektum beratnya 2 g, untuk orang dewasa (basis oleum cacao), sedang untuk bayi dan anak-anak, ukuran dan beratnya ½ dari ukuran orang dewasa • Supositoria vagina (pessarium) biasanya berbentuk bola lonjong atau seperti kerucut, beratnya 5 g (basis oleum cacao)

• Supositoria saluran urin (bougie) bentuknya ramping seperti pensil • Supositoria saluran urin pria bergaris tengah 3-6 mm dengan panjang ± 140 mm, dengan berat ± 4 g (basis oleum cacao) • Supositoria saluran urin wanita panjang dan beratnya ½ dari ukuran untuk pria, panjang ± 70 mm dan beratnya 2 g • Supositoria untuk hidung dan telinga (kerucut telinga), berbentuk sama dengan supositoria urin dengan panjang biasanya 32 mm (jarang digunakan)

Efek Supositoria • Begitu dimasukkan, basis supositoria meleleh, melunak atau melarut menyebarkan bahan obat yang dibawanya ke jaringan2 di daerah tersebut. • Obat ini dimaksudkan untuk ditahan dalam ruang tersebut untuk efek kerja lokal, atau bisa juga dimaksudkan agar diabsorbsi untuk mendapatkan efek sistemik

AKSI LOKAL • Supositoria rektal yang dimaksudkan untuk kerja lokal  menghilangkan konstipasi dan wasir (biasanya mengandung anestetik lokal, vasokontriktor, astringen, analgesik), laksatif (supositria gliserin). • Supositoria vaginal  antiseptik pada hygiene wanita, vaginitis, dll. • Supositria uretral  antibakteri, anestetik lokal

AKSI SISTEMIK • Rektum sering digunakan sebagai tempat absorpsi secara sistemik, vagina tidak sering digunakan untuk tujuan ini • Sirkulasi vena dari rektum (vena hemoroidal inferior dan tengah mengalir ke vena kava)

Keuntungan pemakaian melalui rektum dibandingkan secara oral • Cocok untuk bahan obat yang dirusak oleh pH atau aktivitas enzim dari lambung dan usus • Obat yang merangsang lambung dapat diberikan tanpa menimbulkan rangsangan • Dapat menghindari first pass effect oleh hati • Cocok digunakan untuk pasien yang tidak dapat menelan obat • Efektif untuk pasien yang suka muntah

• Supositoria rektum untuk efek sistemik  menghilangkan asma (aminofilin, teofilin), menghilangkan rasa mual dan muntah (klorpromazin), analgesik dan antipiretik.

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat dalam rektum Faktor fisiologi • Kandungan kolon  absorpsi lebih besar pada rektum yang kosong (tidak ada feses), keadaan lainnya seperti diare dapat mempengaruhi kadar dan tingkat absorpsi obat dari rektum • Jalur Sirkulasi  obat yang diabsorbsi melalui rektum, tidak melalui sirkulasi portal (tidak dihilangkan oleh hati)

• pH dan tidak adanya kemampuan mendapar dari cairan rektum  cairan rektum pada dasarnya netral ph (7-8) dan kemampuan mendapar tidak ada  obat secara kimia tidak berubah oleh lingkungan rektum

Faktor Fisika kimia dari Obat dan Basis Supositoria •Kelarutan Lemak Air •Ukuran partikel •Sifat Basis  mampu mencair, melunak atau melarut supaya melepaskan kandungan obatnya untuk diabsorpsi

Bahan Dasar Supositoria BASIS BERMINYAK ATAU BERLEMAK • Basis berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai • Oleum cacao  dengan cepat mencair pada suhu tubuh, tidak bercampur dengan cairan,tidak dapat secara langsung melepaskan obat yang larut dalam lemak • Untuk obat dengan efek sistemik lebih baik menggunakan obat dengan bentuk terionisasi daripada tidak terionisasi supaya mencapai bioavailabilitas yang maksimum

BASIS YANG LARUT DALAM AIR DAN BASIS YANG BERCAMPUR DENGAN AIR •Gelatin gliserin dan basis polietilen glikol • Basis gelatin gliserin paling sering digunakan dalam pembuatan supositoria vagina  diharapkan efek setempat yang cukup lama dari unsur obatnya • Basis ini lebih lambat melunak dan bercampur dengan cairan tubuh daripada oleum cacao

• Supositoria saluran urin dari gelatin gliserin lebih mudah dimasukkan daripada oleum cacao (rapuh dan cepat melunak pada suhu tubuh) • Polietilen glikol (PEG) tidak melebur ketika terkena suhu tubuh, tetapi perlahan-lahan melarut dalam cairan tubuh  memungkinkan perlambatan pelepasan obat dari basis, dapat disimpan di luar lemari es , memungkinkan untuk dimasukkan secara perlahan-lahan tanpa akan melebur

BASIS LAINNYA • Campuran bahan bersifat seperti lemak dan yang larut dalam air atau bercampur dengan air. • Beberapa diantaranya berbentuk emulsi (a/m) (polioksil 40 stearat)  zat aktif permukaan • Basis ini mempunyai kemampuan menahan air atau larutan berair

PEMBUATAN SUPOSITORIA • Mencetak hasil leburan • Kompresi • Digulung dan dibentuk dengan tangan

Mencetak Hasil Leburan • Melebur basis • Mencampurkan bahan obat yang diinginkan • Menuang hasil leburan ke dalam cetakan • Membiarkan leburan menjadi dingin dan mengental menjadi supositoria • Melapaskan supositoria

Kompresi • Dibuat dengan menekan massa yang terdiri dari campuran basis dengan bahan obat dalam cetakan khusus • Cocok untuk supositoria yang mengandung bahan obat yang tidak tahan pemanasan dan mengandung sebagian besar bahan yang tidak dapat larut dalam basis (memungkinkan bahan obat untuk tidak mengendap)

Menggulung dan Membentuk dengan Tangan • Basis mula2 diiris, diaduk dengan bahan aktif dalam lumpang sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk • Massa lalu digulung menjadi silinder dengan diameter dan panjang yang dikehendaki dan salah satu ujungnya diruncingkan

Pengemasan dan Penyimpanan • Supositoria gliserin dan gelatin umumnya dikemas dalam wadah gelas ditutup rapat supaya mencegah perubahan kelembapan (basis bersifat higroskopis), disimpan dibawah 35°F • Supositoria dengan basis oleum cacao dibungkus terpisah-pisah untuk mencegah perekatan, disimpan dibawah 30°F (lebih baik bila disimpan dalam lemari es).