Suppositoria & Ovula.ppt

Suppositoria & ovula

definisi • Supositoria adalah sediaan farmasi yang dirancang untuk dimasukkan ke dalam rektum dimana masa supositoria akan melebur, melarut, terdispersi, dan menunjukkan efek lokal atau sistemik. • Ovula adalah sediaan farmasi yang dirancang untuk dimasukkan ke dalam vagina, biasanya untuk efek lokal.

Sifat suppositoria & ovula yang ideal 1. 2. 3. 4. 5.

Melebur pada suhu tubuh atau melarut dalam cairan tubuh Tidak toksik dan tidak merangsang Dapat tercampur (kompatibel) dg bahan obat Dapat melepas obat dengan segera Mudah dituang ke dalam cetakan dan dapat dg mudah dilepas dari cetakan 6. Stabil terhadap pemanasan di atas suhu lebur 7. Mudah ditangani 8. Stabil selama penyimpanan

Basis supositoria dan ovula yaitu 1.

Basis Berlemak Dirancang utk melebur pada suhu tubuh. ada 2 jenis basis berlemak yaitu : • Bahan alam semisintetik atau sintetik yaitutrigliserida dihidrogenasi sebagian/ keseluruhan • minyak coklat (ol. Cacao) btk padat warna kuning putih bau coklat. Berupa ester glisiril stearat, palmitat, oleat, dan asam lemak lain. 2. Basis larut air atau tercampur air Dirancang utk melarut dan terdispersi dalam liang tubuh yaitu : • glisero – gelatin : campuran gliserol dan air + gelatin akan membentuk gel. • makrogol (polietilenglikol ) : campuran peg menurut komposisi tertentu dpt digunakan sbg basis supos dan ovula, dan suhu lebur yang diperlukan dapat dicapai

• 1. 2. 3. 4.

Keuntungan basis ol. Cacao yaitu : Rentang suhu lebur 30-36 ◦c Segera melebur bila dihangatkan & cepat kembali padat jika didinginkan Dapat tercampur dg banyak komponen Cukup menyenangkan , tidak merangsang

• Kerugian basis ol.cacao 1. Adanya sifat polimorfisme 2. Tdk cukup berkontraksi pd saat pendinginan, harus tambahkan pelicin / pelincir 3. Suhu pelunakan terlalu rendah u daerah tropis 4. Suhu lebur turun jika ada komponen yg larut, dpt diatasi dg pe+an cera (malam lebah) 5. Mudah teroksidasi, bau tengik 6. Kemampuan absorpsi air rendah 7. Sering keluar dari tubuh, jarang u basis ovula

3. Lemak sintetik padat Minyak nabati hidrolisis ASAM LEMAK hidrogenasi Reesterifikasi asam asam dg pemanasan + gliserol mono/trigliserida asam lemak jenuh rantai c9-c17 Minyak kelapa sawit difraksinasi bp Merupakan lemak padat warna putih, getas, tdk berbau, suhu lebur 31-36◦C. Diperoleh dg cara fraksinasi selektif pelarut dan hidrogenasi

• 1. 2. 3. 4. 5. 6.

Keuntungan basis lemak hasil sintesis : Suhu pemadatan tdk terpengaruh pemanasan berlebih Lebih tahan oksidasi krn ikatan tidak jenuh sdh berkurang Perbedaan suhu lebur dan suhu memadat kecil, sehingga memadat lebih cepat. Kemampuan mengabsopsi air lebih baik dari ol.cacao Dapat berkontraksi dg baik, tidak butuh pelicin cetakan Supos yang dihasilkan, warna putih tidak berbau, bersih, licin ( spt disemir )

• 1. 2. 3. • • • • •

Kerugian basis lemak hasil sintesis : Vikositas rendah jika dilebur, mungkin terjadi sedimentasi bahan obat, perlu pengental Pendinginan terlalu cepat akan menghasilkan supos yang getas Contoh basis lemak sintetik : Suppocire ( perancis ) Witepsol ( jerman) Masupol Cobirine Massa estarinum

4. Basis Larut Air dan Tercampur Air Glisero – Gelatin, merupakan campuran gliserol dan air membentuk gel dg pe+an gelatin. Untuk massa supositoria dan ovula mengandung 70% gliserol dan 14% gelatin. Dikenal 2 jenis gelatin untuk sediaan farmasi : a. Tipe A. dibuat secara hidrolisis asam, titik iso – elektrik 7-9,pd daerah asam berperilaku sbg bhn kationik, efektif pd pH 3,2 b. Tipe B. dibuat secara hidrolisis basa, titik iso-elektrik 4-7, pada daerah alalis berperilaku sbg bahan anionik, efektif pada pH 7-8

• Kerugian basis glisero-gelatin : 1. 2. 3. 4.

Efek fisiologi supositoria gg menunjukkan efek Laksatif Waktu larut tidak dapat diperkirakan Higroskopis, harus dilindungi dari panas dan lembab Menunjukkan efek dehidrasi pada mukosa rektum atau vagina sehingga menimbulan iritasi 5. Mudah dicemari oleh mikroba, perlu pengawet 6. Waktu pembuatan lama, kontraksi sangat kecil, 7. Perlu pelicin cetakan

5. Makrogol (Polietilen glikol ) Campuran PEG dpt digunakan sbg basis supositoria dan ovula a. polimer tinggi : produk hancur, melepas obat secara perlahan b. PEG BM tinggi + medium / rendah : melepas obat cepat, mengatasi penurunan suhu lebur.

• 1. 2. 3. 4.

Keuntungan basis peg Tidak ada efek laksatif Kontaminasi mikroba lebih kecil Kontraksi baik, tidak perlu pelicin cetakan Suhu lebur diatas suhu tubuh (tinggi), basis melarut dan mendisperikan obat 5. secara perlahan dalam tbh. 6. Hasil larutan lebih viskos, tidak mudah bocor selama pemakaian penampilan bersih dan licin

• Kerugian basis peg : 1. Higroskopis : menimbulkan iritasi pd mukosa, sebelum digunakan supos/ovula dicelupkan ke dalam air 2. Ketersediaan hayati tidak baik 3. Inkompatibilitas : basis PEG inkompatebel dg bbrp obat, spt garam bismut, 4. ichtyol,benzokain, fenol, mengurangai aktivitas amonium kwarterner & hidroksibenzoat 5. selama penyimpanan dpt menjadi retak karena mengandung air,hal disebabkan kelarutan PEG tinggi, larutan menjadi lewat jenuh dlm air dan terjadi kristalisasi, akibatnya terjadi massa menjadi granulat dan getas. 6. kristalisasi dapat terjadi dg adanya obat yang larut dan PEG dlm btk suspensi, disamping getas juga menyebabkan iritasi , waktu disolusi menjadi lebih lama ( ukuran lebih besar )

Bahan tambahan 1. Antioksidan : harus kompatibel dg obat 2. Pengawet : perlu pengawet jika diformulasi untuk usia guna yang lama 3. Pengemulsi : adanya pengemulsi mempermudah inkorporasi larutan air atau cairan polar. (wax, adepslanae, polisorbat, makrogol stearat) 4. Zat pengeras : untuk negara tropis diperlukan penambahan bahan untuk meningkatkan suhu lebur. Hal ini dapat diperoleh dg mengatur komposisi campuran PEG dg berbagai bobot molekul, atau dg pe+an lemak padat. 5. Peningkat viskositas : untuk mencegah sedimentasi bahan obat, perlu di + kan peningkat viskositas pada massa yang melebur. Bahan yang digunakan antara lain, Mg stearat, bentonit, dan silikon dioksida koloidal.

•

Pemilihan basis suppositoria dan ovula • Dalam pemilihan basis yang harus diperhatikan adalah kelarutan obat dalam pembawa. Untuk pelepasan efektif dari basi, obat yang larut lemak/minyak sebaiknya diformulasikan dlm basis tercampur air, sedangkan zat larut air dalam basis minyak. • 1. Spesifikasi basis supositoria meliputi : • 2. Asal dan komposisi kimia • 3. Rentang suhu lebur • 4. Indeks lemak-padat (solid-fat index sfi) • 5. Bilangan hidroksil • 6. Titik pemadatan (solidification point) • 7. Bilangan penyabunan • 8. Bilangan iodium • 9. Bilangan air • 10. Bilangan asam

Formulasi supositoria, Sebelum dilakukan formulasi perlu dipertimbangkan: 1.Tujuan aplikasi supositoria untuk lokal atau sistemik 2.Aplikasi lokasi di mana? (rektal. Vaginal atau uretral ) 3.Efek yang diinginkan cepat atau lambat, diperpanjang atau diperlama

Masalah spesifik dalam formulasi suppositoria 1. a. b. c. d.

Air dalam supositoria air mempercepat oksidasi lemak ( tengik) jika air menguap , zat terlarut akan mengkristal. air jml banyak akan terabsorpsi jika dlm bentuk emulasi M/A adanya air akan terjadi reaksi dg bahan bahan yg ada dlm supos e. perlu pe+an pengawet jika ada air Basis = 21 x 2,53 = …

2. Higroskopisitas Supos gliserin-gelatin akan kehilangan air /lembab karena penguapan di iklim kering dan mengabsorpsi kelembaban pada kondisi tinggi. Supos dg PEG juga higroskopis 3. Inkompatibilitas a.Basis PEG inkompatibel dg garam perak, tanin, aminopirin, aspirin, kinin, ichtyol, benzokain dan sulfonamida. b.Beberapa obat akan mengkristal dg basis PEG, Na-Barbital, asam salisilat, camphora. Konsentrasi asam salisilat lebih tinggi akan melunakan basis PEG, aspirin akan membentuk komplek, penisilin akan terurai. Komponen asam akan bereaksi dg basis lemak yg punya bilangan hidroksil besar.

4. Viskosistas a.untuk mengatasi masalah penurunan viskositas basis dapat dilakukan hal sbb : b.menggunakan basis dg rentang lebut yang lebih sempit, yaitu dekat pada suhu tubuh. c.pe+an 2% Al-monostearat, dpt meningkatkan viskositas basis lemak dan menjaga homogenitas suspensi bahan yg tidak larut d.pe+an setil, stearil atau miristil alkohol akan menambah konsistensi supositoria 5. Kegetasan a.supos basis ol. Cacao sangat elastis, tidak mudah pecah. b.supos basis lemak sintetis dg derajat hidrogenasi tinggi yang mengandung padatan lebih besar, pada suhu kamar lbh getas (rapuh)

6. Bobot jenis Bobot jenis penting dalam menentukan bilangan pengganti basis supositoria 7. Kontraksi volume Fenomena ini terjadi pada supositoria yang dilebur dan didinginkan pada cetakan. 8. Penambahan pelicin atau zat pelepas lengketan pd cetakan 9. Bilangan pengganti 10. Penambahan antioksidan, misalnya : senyawa fenol, senyawa kuinon, tokoferol, asam galat, tanin, vitamin C dan esterya. BHA daan BHT

Contoh resep Supositoria / ovula R/ Balsam peruv. 3 Acidi Borici 8,64 Zinci Oxydi 8,64 Cerae Flavi 2,4 Ultramarin 0,080 Ol. Cacao qs Mf supp No 12 S supp. Contr. Haemorrhoid Pro Yusup 25 th