Preformulasi.docx

1. Zat Aktif

Kloramfenikol Palmitat KLORAMFENIKOL PALMITAT Chloramfenicol Palmitate (FI V hlm. 690)

Struktur

(FI V hlm. 690) Rumus molekul

C27H42Cl2N2O6 (FI V hlm. 690)

Titik lebur

Antara 87º dan 95º. (Martindale, 36 p. 239)

Pemerian

Serbuk hablur halus seperti lemak; putih; bau lemah; hampir tidak berasa. (FI V hlm. 690)

Kelarutan

Tidak larut dalam air; mudah larut dalam aseton dan dalam kloroform; larut dalam eter; agak sukar larut dalam etanol; sangat sukar larut dalam heksan. (FI V hlm. 690)

Stabilita

Cahaya: Kloramfenikol palmitat harus terlindung dari cahaya. (Martindale, 36 p. 239) Air: Kloramfenikol palmitat tidak stabil atau tidak larut dalam air. (Martindale, 36 p. 239) pH: suspensi kloramfenikol palmitat pH 6,7 (TPC p. 789)

Inkompabilitas Inkompatibel ampicilin,

dengan

asam

senyawa

askorbat,

karbenisilin,

klorpromazin

gentamicin

sulfat,

hydroxyzine

HCl,

berikut,

kalsium HCl,

methicilin

klorida,

garam

hydrocortisone,

aminophylline,

erythromycin,

sodium

sodium,

sodium

sukinat,

novabiocin,

oxytetraphate, garam prochlor perazine, pramazine HCl,

sodium pramethazine HCl, sulphafurazde diethanolamine, tetracycline HCl, tripelannamine HCl, vitamin B complex. (TPC p. 789) Keterangan

Kloramfenikol palmitat mempunyai potensi setara dengan

lain

tidak kurang dari 555 µg dan tidak lebih dari 595 µg Kloramfenikol, C11H12Cl2N2O5 per mg. (FI V hlm. 690)

Penyimpanan

Dalam wadah tidak tembus cahaya. (FI V hlm. 567)

Kadar

Tidak ditemukan di pustakaJournal Penelitian, Obat-Obat

penggunaan

Penting, Materia Medika Indonesia edisi 1, Martindale 36, Farmakope Indonesia edisi IV, Farmakope Indonesia edisi V, British Pharmacopoeia 2009, Japanese Pharmacopoeia 15th Ed, USP NF 2009 (United States Pharmacopoeia 32 - National Formulary 27), dan European Pharmacopoeia 5th Ed.

2.

HPMC

Zat

Hypromellose (HOPE, 6th ed. p. 326)

Sinonim

Benecel

MHPC;

E464;

hydroxypropyl

methylcellulose;

HPMC; hypromellosum; Methocel; methylcellulose propylene glycol

ether;

methyl

hydroxypropylcellulose;

Metolose;

MHPC; Pharmacoat; Tylopur; Tylose MO. (HOPE, 6th ed. p. 326)

Struktur

(HOPE, 6th ed. p. 326) Rumus molekul Titik lebur

CH3CH(OH)CH2 (HOPE, 6th ed. p. 326) Mengcoklat pada suhu 190-2000C (HOPE, 6th ed. p. 327)

Pemerian

Hypromellose adalah tidak berbau dan berasa, putih atau krem-putihberserat atau butiran bubuk. (HOPE, 6th ed. p. 327)

Kelarutan

Larut dalam air dingin, membentuk koloid larutan kental; praktis tidak larut dalam air panas, kloroform, etanol (95%), dan

eter,

tetapi

larut

dalam

campuran

etanol

dan

diklorometana, campuran metanol dan diklorometana, dan campuran air dan alkohol. Nilai tertentu hypromellose yang larut dalam larutan aseton berair, campuran diklorometana dan propan-2-ol, dan pelarut organik lainnya. (HOPE, 6th ed. p. 327) Stabilita

Bubuk Hypromellose adalah bahan yang stabil, meskipun bersifat higroskopis setelah pengeringan. Larutan stabil pada pH 3-11. (HOPE, 6th ed. p. 328)

Inkompabilitas Hypromellose tidak kompatibel dengan beberapa bahan pengoksidasi. Karena nonionik, hypromellose tidak akan kompleks dengan garam logam atau ion organik untuk membentuk endapan tidak larut. (HOPE, 6th ed. p. 328)

Keterangan

Bahan

bioadhesive;

lain

pengemulsi; pembantu

emulsi granulasi;

coating

agent;

stabilizer;

pendispersi;

bahan

mukoadhesif;

pembentuk bahan

bahan film;

peleasan-

memodifikasi ; bahan pelarut; bahan penstabil; pensuspensi; pengikat tablet; bahan pengental; bahan peningkat viskositas. (HOPE, 6th ed. p. 326) Penyimpanan

Bubuk Hypromellose harus disimpan di sebuah wadah tertutup di tempat yang sejuk dan kering. (HOPE, 6th ed. p. 328)

Kadar penggunaan

Formulasi cair untuk hidung= 0.1% Thickening agent= 0.45%–1.0% Larutan oral= 0.25%–5.0% Pengikat tablet= 2.0%–5.0% (HOPE, 6th ed. p. 326)

3. Natrium Sakarin Zat

Saccharin Sodium (HOPE, 6th ed. p. 608)

Sinonim

1,2-Benzisothiazolin-3-one

1,1-dioxide,

sodium

salt;

Crystallose; E954; gendorf 450; saccharinum natricum; sodium o-benzosulfimide; soluble gluside; soluble saccharin; sucaryl sodium. (HOPE, 6th ed. p. 608) Struktur

(HOPE, 6th ed. p. 608) Rumus molekul

C7H4NNaO3S-2H2O (76%) (HOPE, 6th ed. p. 608)

Titik lebur

Terurai pada pemanasan. (HOPE, 6th ed. p. 608)

Pemerian

Natrium Sakarin adalah serbuk putih, tidak berbau atau sedikit aromatic, efflorescent, bubuk Kristal. Memiliki rasa yang cukup manis, dengan logam atau rasa pahit bahwa pada tingkat normal penggunaan dapat terdeteksi sekitar 25% dari populasi. (HOPE, 6th ed. p. 608)

Kelarutan

1:1,2 dalam air 1:102 dalam etanol 1:50 dalam etanol (95%) (HOPE, 6th ed. p. 609)

Stabilita

Sakarin natrium stabil dibawah kisaran normal kondisi digunakan dalam formulasi. Hanya bila terkena suhu (125oC) pada pH rendah (pH 2) selama lebih dari 1 jam tidak terjadi dekomposisi yang signifikan. Konsentrasi 84% adalah yang paling stabil sedangkan yang 76% akan kering dibawah kondisi kamar. Larutan untuk injeksi dapat disterilkan dengan autoklaf. (HOPE, 6th ed. p. 608)

Inkompabilitas Natrium Sakarin tidak mengalami Maillard browning. (HOPE, 6th ed. p. 608) Keterangan lain Penyimpanan

Kegunaan sebagai pemanis. (HOPE, 6th ed. p. 608)

Natrium Sakarin harus disimpan ditempat yang tertutup baik dan kering. (HOPE, 6th ed. p. 609)

Kadar penggunaan

Dental paste/gel 0.12–0.3% IM/IV injections 0.9% Oral solution

0.075–0.6%

Oral syrup

0.04–0.25%

(HOPE, 6th ed. p. 608)

4.

Sukrosa

Zat

Sucrose (HOPE, 6th ed. p. 703)

Sinonim

Beet sugar; cane sugar; α-D-glucopyranosyl-β-Dfructofuranoside; refined sugar; saccharose; saccharum; sugar. (HOPE, 6th ed. p. 703)

Struktur

(HOPE, 6th ed. p. 703) Rumus molekul

C12H22O11 (HOPE, 6th ed. p. 703)

Titik lebur

160-186oC (dengan penguraian). (HOPE, 6th ed. p. 704)

Pemerian

Hablur putih atau tidak berwarna; masa hablur atau berbentuk kubus, atau serbuk hablur putih; tidak berbau; rasa manis; stabil di udara, larutannya netral terhadap lakmus. (FI IV hlm. 762)

Kelarutan

Sangat mudah larut dalam air; lebih mudah larut dalam air mendidih; sukar larut dalam etanol; tidak larut dalam kloroform dan dalam eter. (FI IV hlm. 762)

Stabilita

Sukrosa memiliki stabilitas yang baik pada suhu ruangan dan pada kelembaban yang relatif kecil. Menyerap 1% uap air, yang mana dilepaskan pada pemanasan 900C, sukrosa mengkaramel pada suhu 1600C, larutan sukrosa dapat berfermentasi oleh mikroorganisme tapi dapat resister pada konsentrasi yang tinggi. (HOPE, 6th ed. p. 704)

Inkompabilitas Sukrosa bisa mengandung logam ringan, yang mana dapat menjadi inkompatibilitas dengan bahan lain. Sukrosa juga dapat mengandung sulfit dari proses penyuling. Dengan kadar sulfit yang tinggi akan mengakibatkan perubahan warna-warna pada larutan. (HOPE, 6th ed. p. 706) Keterangan

Sebagai bahan dasar gula, coating agent (penyalut), membantu

lain

proses granulasi, suspending agent, pemanis, pengikat, tablet pengencer, tablet dan kapsul, tablet filter, pengental, therapeutic agent. Sebagai pemanis = 67%. (HOPE, 6th ed. p. 703)

Penyimpanan

Dalam wadah tertutup, sejuk dan kering. (HOPE, 6th ed. p. 628)

Kadar penggunaan

Formulasi sirup oral

: 67%

Sweeting agent

: 67%

Tablet binder (dry granulation) : 2-20% Tablet binder (wet granulation) : 50-67% Tablet coating (syrup) (HOPE, 6th ed. p. 704)

: 50-67%

5. Zat

Propilen Glikol PROPYLENGLYCOLUM Propilen Glikol (FI IV hlm. 589)

Sinonim

1,2-Dihydroxypropane; E1520; 2-hydroxypropanol; methyl ethylene

glycol;

methyl

glycol;

propane-1,2-diol;

propylenglycolum. (HOPE, 6th ed. p. 592) Struktur

(HOPE, 6th ed. p. 592) Rumus molekul

C3H8O2 (HOPE, 6th ed. p. 592)

Titik lebur

-59oC (HOPE, 6th ed. p. 592)

Pemerian

Cairan kental, jernih, tidak berwarna; rasa khas; praktis tidak berbau; menyerap air pada udara lembab. (FI V hlm. 1070)

Kelarutan

Dapat bercampur dengan air, dengan aseton, dan dengan kloroform; larut dalam eter_dan dalam beberapa minyak esensial; tetapi tidak dapat bercampur dengan minyak lemak. (FI V hlm. 1070)

Stabilita

Stabil saat dicampur dengan etanol 95%, gliserin, atau air; larutan air dapat disterilkan dnegan autoklaf. (HOPE, 6th ed. p. 592)

Inkompabilitas Propilen glikol tidak kompatibel dengan reagen oksidasi seperti kalium permanganat. (HOPE, 6th ed. p. 593) Keterangan

Digunakan

sebagai

pengawet

antimikroba;

lain

pelembab; pelunak; pelarut; menstabilkan agen; pelarut campuran air. (HOPE, 6th ed. p. 592)

desinfektan;

Penyimpanan

Dalam wadah tertutup rapat. (FI IV hlm. 712)

Kadar

Use

Dosage form

Concentration (%)

Humectant

Topicals

15%

Preservative

Solutions, semisolids 15–30%

penggunaan

Solvent or cosolvent Aerosol solutions

10–30%

Oral solutions

10–25%

Parenterals

10–60%

Topicals

5–80%

(HOPE, 6th ed. p. 592)

6.

Metilparaben

Zat

Methylparaben (HOPE, 6th ed. p. 441)

Sinonim

Aseptoform M; CoSept M; E218; 4-hydroxybenzoic acid methylester;

metagin;

parahydroxybenzoas;

Methyl

methyl

Chemosept;

p-hydroxybenzoate;

methylis Methyl

Parasept; Nipagin M; Solbrol M; Tegosept M; Uniphen P-23. (HOPE, 6th ed. p. 441) Struktur

(HOPE, 6th ed. p. 441) Rumus

C8H8O3 (HOPE, 6th ed. p. 441)

molekul Titik lebur

125–128oC (HOPE, 6th ed. p. 443)

Pemerian

Kristal berwarna atau Kristal putih bubuk. Tidak berbau atau hampir tidak berbau dan memiliki sedikit rasa. (HOPE, 6th ed. p. 442)

Kelarutan

Larut dalam etanol 1:2, etanol (95%) 1:3, etanol (50%) 1:6, eter 1:10, gliserin 1:60, propilen glikol 1:5, air 1:400, praktis tidak larut pada minyak mineral, larut di minyak kacang 1:200. (HOPE, 6th ed. p. 443)

Stabilita

Larutan methylparaben pada pH 3-6 dapat disterilkan dengan autoklaf pada suhu 120oC selama 20 menit, tanpa dekomposisi. Larutan pada pH 3-6 stabil (kurang dari 10% dekomposisi) sampai sekitar 4 tahun pada suhu kamar, sedangkan larutan pada pH 8 atau di atas 8 terjadi hidrolisis cepat, pH aktivitas antimikroba 4-8. (HOPE, 6th ed. p. 443)

Inkompabilitas Aktivitas antimikroba methylparaben dan paraben lain sangat kurang dengan adanya surfaktan non ionic. Namun propilen glikol

(10%)

telah

terbukti

mempotensiasi

aktivitas

antimikroba dari paraben dan mencegah interaksi pada metilparaben dan polisorbat. Inkompatibel dengan magnesium trisilikat, bedak, tragakan, natrium alginat, sorbitol, minyak esensial dan atropine. (HOPE, 6th ed. p. 443) Keterangan

Digunakan sebagai senyawa pengawet antimikroba dalam

lain

kosmetik, produk makanan dan formulasi farmasi. (HOPE, 6th ed. p. 441)

Penyimpanan

Methylparaben harus disimpan dalam wadah yang tertutup baik, sejuk dan kering. (HOPE, 6th ed. p. 443)

Kadar penggunaan

IM, IV, SC injections(a)

0.065–0.25%

Inhalation solutions

0.025–0.07%

Intradermal injections

0.10%

Nasal solutions

0.033%

Ophthalmic preparations(a)

0.015–0.2%

Oral solutions and suspensions 0.015–0.2% Rectal preparations

0.1–0.18%

Topical preparations

0.02–0.3%

Vaginal preparations

0.1–0.18%

(HOPE, 6th ed. p. 442)

7.

Propilparaben

Zat

Propylparaben (HOPE, 6th ed. p. 596)

Sinonim

Aseptoform P; CoSept P; E216; 4-hydroxybenzoic acid propyl ester; Nipagin P; Nipasol M; propagin; Propyl Aseptoform; propyl

butex;

parahydroxybenzoas;

Propyl

Chemosept;

propylis

propyl

phydroxybenzoate;

Propyl

Parasept; Solbrol P; Tegosept P; Uniphen P-23. (HOPE, 6th ed. p. 596) Struktur

(HOPE, 6th ed. p. 596)

Rumus molekul

C10H12O3 (HOPE, 6th ed. p. 596)

Titik lebur

96.00–99.080C (HOPE, 6th ed. p. 596)

Pemerian

Kristal putih, tidak berbau, tidak berasa. (HOPE, 6th ed. p. 596)

Kelarutan

Mudah larut dalam eter, larut di gliserin 1:250, etanol (95%) 1:1,1, propilen glikol 1:3,9, minyak kacang tanah 1:70, propilen glikol (50%) 1:110. (HOPE, 6th ed. p. 597)

Stabilita

Larutan propilparaben pada pH 3-6 dapat disterilkan dengan autoklaf pada suhu 120oC selama 20 menit, tanpa dekomposisi. (HOPE, 6th ed. p. 597)

Inkompabilitas Tidak kompatibel dengan alumunium silikat, magnesium trisilikat, oksida besi kuning dan biru akan mengurangi efektivitas pengawet. Propilparaben dapat berubah warna dengan adanya besi dan terjadi hidrolisis oleh alkali lemah dan asam kuat. (HOPE, 6th ed. p. 597) Keterangan lain Penyimpanan

Pengawet antimikroba. (HOPE, 6th ed. p. 596)

Propylparaben harus disimpan dalam wadah yang tertutup baik, sejuk dan kering. (HOPE 6th ed. p. 597)

Kadar penggunaan

IM, IV, SC injections

0.005–0.2%

Inhalation solutions

0.015%

Intradermal injections

0.02–0.26%

Nasal solutions

0.017%

Ophthalmic preparations

0.005–0.01%

Oral solutions and suspensions

0.01–0.02%

Rectal preparations

0.02–0.01%

Topical preparations

0.01–0.6%

Vaginal preparations

0.02–0.1%

(HOPE, 6th ed. p. 596)

8. Zat

Aquadest AQUA PURIFICATA / Air Murni (FI IV hlm. 112)

Sinonim

Aqua; aqua purificata; hydrogen oxide. (HOPE, 6th ed. p. 766)

Struktur

(HOPE, 6th ed. p. 766) Rumus molekul

H2O (HOPE, 6th ed. p. 766)

Titik lebur

0oC (HOPE 6th ed. p. 766 )

Pemerian

Cairan jernih, tidak berwarna, tidak berbau dan tidak berasa. (JPIS p. 1236)

Kelarutan

Dapat bercampur dengan pelarut polar lainnya. (HOPE, 6th ed. p. 766)

Stabilita

Air secara kimiawi stabil di semua keadaan fisiknya (cair, es dan uap). (HOPE, 6th ed. p. 766)

Inkompabilitas Dalam formulasi farmasetika, air dapat bereaksi dengan obatobatan dan eksipien lain yang rentan terhadap hidrolisis (terdekomposisi dengan adanya logam alkali dan bereaksi

cepat dengan alkali tanah dan oksidasinya seperti kalsium oksida dan magnesium oksida. Air juga bereaksi dengan garam-garam anhidrat menjadi garam-garam hidrat dengan komposisi yang bervariasi dan dengan beberapa bahan organik dan kalsium karbida. (HOPE, 6th ed. p. 766) Keterangan

Air sebagai bahan mentah, bahan dan pelarut pada suatu

lain

proses, formula dan pembuatan dari produk kefarmasian, bahan aktif farmasi, perantara analisis bahan reaksi. (HOPE, 6th ed. p. 766)

Penyimpanan

Dalam wadah tertutup rapat. (HOPE, 6th ed. p. 768)

Kadar

Nilai khusus air yang digunakan untuk aplikasi tertentu dalam

penggunaan

konsentrasi hingga 100%. (HOPE, 6th ed. p. 766)

Spesifikasi Sediaan Bentuk sediaan

Sirup suspense dengan bahan aktif Kloramfenikol Palmitat

Warna, Bau

Oranye, jeruk

Rasa

Manis

pH sediaan

6,7

Kadar sediaan

10%

Volume sediaan

60mL/botol

Viskositas sediaan

80cP