Practica 3 Y 4 Farmaco.docx

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA - Portafolio de Farmacología – 2019

Tema Nº 3 Caracterización del Efecto de las Drogas. Factores que modifican los Efectos de los Fármacos 1.- Qué es el periodo de latencia y cuál es su utilidad? El periodo de latencia es el tiempo que transcurre desde el momento de la administración hasta que se inicia el efecto farmacológico; es decir, hasta que se alcanza la CME

2.- Cuándo hablamos de la relación Dosis Efecto y para qué sirve? La correspondencia entre la cantidad de tóxico y la magnitud del efecto es lo que se conoce como la relación dosis-respuesta Dosis: es la cantidad de sustancia que entra al cuerpo. El efecto tóxico va indefectiblemente ligado a dos variables: dosis y tiempo, aunque con frecuencia se considera sólo el binomio dosis-efecto. Esta relación se conoce como relación dosis-respuesta(D-R) y constituye un principio fundamental en Toxicología.

3.- Qué diferencia hay entre eficacia y potencia? ¿Cuál es su utilidad? Eficacia → La máxima actividad intrínseca que se puede obtener con ligandos sobre un receptor, se llama “eficacia”. Dicho de otra manera, la eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máximo que un fármaco puede inducir. Potencia → La potencia se relaciona con la magnitud de la dosis, es decir, la cantidad de fármaco. Decimos que una droga es más potente, cuando con una dosis menor se consigue la misma respuesta. Esto tiene que ver con la afinidad del fármaco con su receptor. Tanto la potencia como la eficacia son dos de los factores que los médicos consideran al seleccionar el fármaco más apropiado para un determinado paciente. Si para tratar un paciente, debemos elegir entre una droga más potente y una más eficaz, sin duda, PREFERIMOS LA EFICACIA 4.- A que llamamos Rango Terapéutico? ¿En la clínica para que nos sirve conocer esto? Relación entre la dosis de un medicamento que produce efecto terapéutico y la que provoca efecto tóxico. Debido a la falta de precisión para definir lo que constituyen los efectos terapéuticos y tóxicos, es preferible usar otros índices, incluso el intervalo de concentraciones terapéuticas, el factor determinado de seguridad, el índice terapéutico, etc. Es importante porque nos permite diferenciar entre CMT y la CME de un fármaco, entre cuyos límites puede administrarse con fines terapéuticos 5.- Cuando nos tomamos un medicamento respondemos todos de la misma manera. ¿Por qué? A pesar de que nosotros administremos la misma dosis a los individuos, los efectos no serán idénticos en todos ellos, sino que habrá variaciones; variaciones en la intensidad, rara vez hay ciertos efectos diferentes por supuesto. Lo que varía de un individuo a otro no es el tipo de efecto sino la intensidad en el que se presenta ese efecto. A continuación, veremos brevemente algunos de los factores más importantes: 

Errores de medicación y cooperación del paciente. En la realidad, pocos pacientes siguen correctamente las instrucciones de administración de un medicamento recomendadas por el médico. Quizás el factor más importante que determina la cooperación del paciente sea la relación que establece con su médico. La confianza del paciente es necesaria, pues a medida que ésta aumente, así también aumentará la responsabilidad del médico para proveer su ayuda profesional.









Edad. Es indispensable tomar precauciones especiales con los niños, en particular al administrar hormonas u otros fármacos que influyan el crecimiento y desarrollo. Dadas las diferencias entre los volúmenes relativos de fluidos biológicos, menor unión a las proteínas plasmáticas, inmadurez de las funciones renal y hepática, etc., de niños prematuros o muy pequeños es forzoso ajustar las dosis. Los ancianos pueden tener respuestas anormales por incapacidad para inactivar o eliminar fármacos o por alguna patología agregada. Sexo. En ocasiones las mujeres son más susceptibles a los efectos de una dosis dada del fármaco, quizá por tener menor masa corporal. Durante el embarazo, particularmente en el primer trimestre, debe evitarse todo tipo de fármacos que puedan afectar al feto. Horarios de administración. De particular importancia en la administración oral son los irritantes en las comidas, los sedantes o estimulantes en relación con el ciclo sueño-vigilia y los ritmos biológicos en general. En este contexto, la crono farmacología, nueva rama de la farmacología estudia la interacción entre los ritmos biológicos y la respuesta farmacológica. Pueden existir diferencias hasta del 100% en la intensidad del efecto medicamentoso a una misma dosis, dependiendo del horario en la que el fármaco se administre. Variables fisiológicas. El balance hidroelectrolítico, el equilibrio ácido-básico, la temperatura corporal y otras variables fisiológicas son capaces de alterar el efecto farmacológico.

6.- Que relaciona el índice terapéutico? Índice que compara la concentración sanguínea en la cual un medicamento es tóxico con la concentración en la cual es eficaz. Cuanto mayor sea el índice terapéutico, más inocuo será el medicamento. Si el índice terapéutico es pequeño (la diferencia entre las dos concentraciones es mínima), se deber dosificar con cuidado el medicamento y monitorear a la persona que lo recibe para determinar si presenta señales de toxicidad. 7.- ¿Qué factores modifican los efectos de las drogas? DOSIS PRESCRITA  

Cooperación del paciente Errores de medicación

DOSIS ADMINISTRADA     

Ritmo y magnitud de la absorción Tamaño y composición corporal Distribución en fluídos biológicos Unión en plasma y tejidos Ritmo de eliminación

CONCENTRACIÓN EN EL SITIO DE ACCIÓN     

Variables fisiológicas Factores patológicos Factores genéticos Interacción con otros fármacos Desarrollo de tolerancia

INTENSIDAD DE EFECTO   

Interacción fármaco-receptor Estado funcional Efectos placebo

8.- Cuáles son las variables fisiológicas más importantes? ¿Por qué? En casos de acidosis o alcalosis que limitan el efecto de algunas drogas o de cambios es las concentraciones de electrolitos, como el potasio que si está disminuido aumenta el efecto tóxico de los digitálicos; por el contrario, si tenemos hipercalcemia el potasio produce menos efectos tóxicos. La acetazolamida tiene efecto diurético si el pH está normal, pero si hay acidosis la acetazolamida ya no tiene efecto. Lo mismo pasa con los antitérmicos. Tenemos un paciente con fiebre le damos paracetamol seguramente que le bajara por lo menos el algo la fiebre. Pero si le damos a un individuo con temperatura normal, no le modificara ni siquiera en una milésima la temperatura. 9.- Interacciones Medicamentosas. ¿Cuáles son y por qué es importante su conocimiento? Cuando hablamos de interacción medicamentosa nos referimos a la modificación que sufre la acción de un medicamento por la presencia simultánea de otro u otros medicamentos, sustancias fisiológicas y sustancias exógenas no medicamentosas en el organismo, que puede traducirse como la aparición de un efecto terapéutico o tóxico de intensidad mayor o menor de lo habitual o previsto producto de la interacción. Las interacciones pueden clasificarse de diferentes formas: según las consecuencias de la interacción, el sitio de la interacción o el mecanismo por el que se produce la misma, siendo esta última clasificación la más útil desde nuestro punto de análisis.

10.- Describa las principales ventajas y desventajas de un antagonismo y un sinergismo. VENTAJAS DEL SINERGISMO: - Si damos la droga A calmamos el dolor, pero producimos una gastritis severa. Entonces si usamos la droga B también calmamos el dolor, pero le provocamos diarrea. Entonces le podemos darle mitad de cada una, calmamos el dolor y provocamos menos irritación y diarrea. Disminuimos los efectos colaterales. - Dos drogas son diferentes en la velocidad de acción y la duración, pero hacen lo mismo. La droga A y b estimulan la contracción cardiaca. la droga A actúa muy rápido, pero caso no dura nada su efecto. La droga B se demora en hacer efecto, pero dura más. Combinamos las drogas y tenemos un efecto inicial muy rápido y un efecto más duradero VENTAJAS DEL ANTAGONISMO: - Útil para disminuir efectos colaterales de las drogas. Es un antagonismo parcial, solo anulamos los efectos colaterales y dejamos los efectos buenos. - Para intoxicaciones, necesitamos un antagonista total. Los antagonistas de los venenos o tóxicos se llaman antídotos. Eso es lo ideal pero casi no pasa. Puede ser que también sea un antagonista parcial. Por ejemplo, la atropina es un antagonista parcial de la intoxicación por fosforados. Sin embargo, es considerado un antídoto. Elimina los efectos muscarínicos del acetil colina, pero no los efectos nicotínicos acumulados por el insecticida. Sin embargo, a pesar de ser un antagonista parcial es considerado antídoto. Lo ideal es que lo antagonistas sean antagonistas totales. Se llamarán antídotos cuando son antagonistas de los venenos o tóxicos. No hay muchos antídotos. DESVENTAJAS • Disminuye la respuesta terapéutica • Incrementa la presencia de efectos adversos • Favorece el tratamiento sintomatológico de las enfermedades • Aumenta el costo de la atención médica

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA - Portafolio de Farmacología – 2019

Tema Nº 4 Anticolinesterasas

1.- Cuáles son y cómo actúan los mediadores químicos de las sinapsis neuronales del sistema nervioso autónomo? La sinapsis o articulación neuronal, es la zona de enlace y transmisión, donde se fijan electivamente los mediadores químicos (neurotransmisores), permitiendo la descarga del influjo nervioso, condicionando la actividad autónoma de la célula nerviosa. Los mediadores químicos son sustancias que actúan como factores en transmisión del influjo nervioso; estos mediadores son la Adrenalina y la Acetilcolina, entre otros.

2.- Qué diferencias existen entre las sinapsis neuronales del SNS y SNP? Las principales diferencias entre estos sistemas son: 





El sistema nervioso central está formado por el cerebro y la médula espinal. Mientras que el sistema nervioso periférico está compuesto por nervios craneales, espinales y sensoriales. El sistema nervioso central controla todas las funciones voluntarias de nuestro cuerpo. El sistema nervioso periférico controla y está implicado en todas las funciones involuntarias de nuestro cuerpo. El sistema nervioso central es un sistema formado por nervios sensoriales y motores relacionados con el cerebro y la médula espinal de forma aferente y





eferente. El sistema nervioso periférico está formado por células del nervio dorsal y ventral, y la red de nervios espinales y craneales que están conectados al cerebro y la médula espinal en un extremo y a los músculos en el otro. Las principales funciones de nuestro cuerpo están controladas por el cerebro (SNC), mientras que el sistema nervioso periférico controla involuntariamente varias funciones de órganos internos, vasos sanguíneos, músculos lisos y cardíacos. El sistema nervioso central está conectado a receptores sensoriales, músculos y glándulas en zonas periféricas del cuerpo controladas por el SNP. En el caso del SNP, las neuronas sensoriales contraen los impulsos nerviosos de los receptores sensoriales en varias partes del cuerpo al sistema nervioso central

3.- Cuál es el rol de la enzima acetilcolinesterasa? La acetilcolinesterasa es una esterasa que hidroliza a la acetilcolina, neurotransmisor en muchas sinapsis, especialmente en las placas neuromotoras. La acetilcolinesterasa es una enzima situada en las hendiduras sinápticas y allí va a hidrolizar a la acetilcolina, después de que ésta haya realizado su función mediante la unión a sus receptores, permitiendo así que las sinapsis colinérgicas transmitan los impulsos nerviosos. La reacción catalizada es la hidrólisis de la acetilcolina hasta colina y acetato. 4.- Cómo actuaría una droga colinérgica? 



La acetilcolina liberada desde los nervios parasimpáticos puede activar receptores muscarínicos en las células efectoras y modificar su funcionamiento en forma directa. La acetilcolina liberada por los nervios parasimpáticos puede actuar con receptores muscarínicos en las terminales nerviosas e inhibir la liberación de su neurotransmisor, lo que modifica indirectamente el funcionamiento del órgano, modulando los efectos de los sistemas nerviosos simpático y parasimpático, y los sistemas no colinérgico y no adrenérgico.

5.- Cómo actúan las drogas anticolinérgicas y que logran con su acción? Los fármacos anticolinérgicos bloquean de forma competitiva el efecto de la acetilcolina sobre los receptores de la musculatura lisa del árbol bronquial produciendo broncodilatación. La eficacia broncodilatadora dependerá del grado en que el reflejo colinérgico broncoconstrictor contribuya al broncoespasmo que presenta cada paciente, por lo que son especialmente útiles en la EPOC. Por otro lado, tienen un efecto favorable adicional bloqueando la hipersecreción mucosa.

6.- Cómo se clasifican las drogas anticolinérgicas? a) Fármacos antimuscarínicos:  Son inespecíficos: bloquean todos los receptores muscarínicos  Acceden a todos los órganos simultáneamente b) Fármacos antinicotínicos:  Bloqueantes ganglionares  Bloqueantes neuromusculares 7.- Cuáles son los principales efectos de estas drogas en los diferentes sistemas de la fisiología humana?     

Espasmo en la vejiga Espasmo en el intestino Espasmo en los bronquios Dilatación del iris Disminución de secreciones gástricas, salivales y bronquiales

8.- Cómo es la farmacocinética de las drogas anticolinérgicas?

Farmacocinetica de anticolinergicos

Inhibe la actividad de acetilcolina en el SNC y SNP

Bloquea el receptor anticolinesterasa

Bloquean el efecto de la acetilcolina sobre receptores de musculatura lisa

9.- Cuáles son las principales contraindicaciones de los anticolinérgicos?

Sequedad en la boca y ojos Transtorno de acomodació n visual

Reacciones alérgicas

CONTRAINDICACIONES

Presión intraocular anormal

Retención de líquidos

Estrteñimiento

10.- Investigue el tratamiento de la intoxicación por órganos fosforados. Los pilares del manejo de la intoxicación por organofosforados incluyen: descontaminación, apoyo respiratorio y uso de 3 antídotos (un anticolinérgico, una oxima y un anticonvulsivante). Descontaminación La eliminación física del agente tóxico es una medida sumamente eficaz, es necesario desechar las ropas del paciente, por lo común se usa jabón y grandes volúmenes de agua. Estabilización inicial del paciente Inicialmente basado en el ABC (mantener la vía aérea, respiración y circulación adecuada). Se debe suministrar oxígeno tan pronto sea posible, posteriormente suministrar atropina, lo cual reduce las secreciones y mejora la función ventilatoria. La falla respiratoria es la principal causa de muerte en estos pacientes. El paciente debe ser colocado en posición lateral izquierda, esto puede disminuye el riesgo de aspiración y podría reducir el vaciado del píloro y por consiguiente, la absorción del pesticida. Se debe colocar la cabeza en un nivel más bajo que los pies, con la cabeza en extensión lo cual ayuda a mantener permeable la vía aérea. Agentes Muscarínicos El objetivo del uso de atropina en el manejo inicial es revertir los síntomas colinérgicos y mejorar la función cardiaca y ventilatoria. Oximas El uso de las oximas va dirigido a reactivar las colinesterasas inhibidas por el organofosforado.