Formas_farmac

UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA

ENFERMERIA FUNDAMENTAL PROF.YOLANDA LETICIA MARISCAL ROMERO ALUMNA: JACQUELINE OROZCO TAREA: FORMAS FARMACEUTICAS Y VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS. ¿Que es un medicamento? Un medicamento es un fármaco, principio activoo conjunto de ellos, integrado en una forma farmacéutica y destinado para su utilización en las personas o animales, dotado de propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades, síntomas o estados patológicos. 1. Cuáles son las formas farmacéuticas?

FORMAS FARMACÉUTICAS • De Administración oral • De Administración tópica • De Administración parenteral • De Administración rectal, vaginal y uretral • De Administración oftálmica, ótica y nasal • De Administración por Vía respiratoria 1.-FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL: VIA ORAL

La vía oral constituye la vía más utilizada de administración de fármacos. En la administración de medicamentos por esta vía, la forma galénica, los excipientes y las condiciones de fabricación desempeñan un importante papel en relación con la liberación del principio activo en la luz del tubo digestivo y también en lo relativo a la velocidad de absorción en el organismo. Las formas de administración oral se subdividen, en función de su estado físico, en formas líquidas y formas sólidas. Ambas presentan ventajas e inconvenientes: Las formas líquidas no plantean problemas de disgregación o de disolución en el tubo digestivo, lo que condiciona una acción terapéutica más rápida. Por el contrario no están protegidas, en caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de elección particularmente en niños. Las formas sólidas, presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposición más largos. Además, estas formas galénicas permiten resolver

posibles

problemas

de

incompatibilidades,

enmascarar

sabores

desagradables e incluso regular la liberación de los principios activos. 1.1.Formas orales líquidas Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado. Los vehículos pueden ser: • Acuosos: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los más comunes son los

jarabes (que contienen una alta concentración de azúcar, hasta un 64% en peso). • Mucílagos: líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas (goma arábiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar suspensiones y emulsiones. • Hidroalcohólicos: los elixires son soluciones hidroalcohólicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol. Estas formas líquidas pueden contener también sustancias auxiliares para la conservación, estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacéutico (conservantes antimicrobianos,antioxidantes,tampones,solubilizantes,estabilizantes,aromatizante s,edulcorantes y colorantes autorizados). Las formas farmacéuticas líquidas para administración oral más usuales son: jarabe (solución), elixir (solución), suspensión, suspensión extemporánea (aquella que, por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser administrada), gotas (principio activo concentrado), viales bebibles y tisanas (baja concentración de principios activos). 1.2.Formas orales sólidas: A) Comprimidos: Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución, aunque algunos de ellos deben disolverse previamente en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal con el fin de ejercer una acción local sobre la mucosa. Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una vía diferente a la entérica. Entre ellos se encuentran aquellos que, vía sublingual, van a permitir el tránsito directo del principio activo a la circulación sistémica. También existen comprimidos destinados a situarse en otras cavidades naturales del organismo, e incluso subcutáneamente (implantes). Todos estos

comprimidos tendrán unas exigencias específicas, dependientes de su vía de administración. Los comprimidos destinados a la administración oral pueden clasificarse en: ♦ Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresión. Están compuestos por el fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes). ♦ Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por múltiples compresiones con lo que se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí, o bien para obtener una acción más prolongada de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo fármaco, pero compactados en núcleos concéntricos de diferente velocidad de liberación ♦ Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se rompe al llegar al estómago. Sirven para proteger al fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y olores desagradables. ♦ Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Resisten las secreciones ácidas del estómago, disgregándose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa gástrica de fármacos irritantes. ♦ Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberación del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial controlando el lugar de liberación o temporal (se pretende liberar el fármaco al organismo de una forma planificada y a una velocidad controlada). Existen diversos sistemas que permiten la liberación temporal controlada del fármaco, el más popular es el llamado sistema OROS o “Microbomba osmótica”. Este sistema está constituido por un reservorio que contiene el fármaco, formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema.

Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio activo. ♦ Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión de un granulado de sales efervescentes, generalmente un ácido (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato sódico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Se suele emplear para administrar analgésicos (aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y potasio. ♦ Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en la boca, con objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran así

fármacos

antifúngicos

(anfotericina

B),

antisépticos

(clorhexidina),

antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o sialagogos (clorato potásico). B) Cápsulas: Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posológica de medicamento (contenido). En la mayoría de los casos la base del receptáculo suele ser de gelatina aunque, en ciertos casos, se añaden sustancias como glicerol o sorbitol para ajustar la consistencia. El contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y está constituido por uno o más principios activos, acompañados o nó de excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro del receptáculo, el cual se alterará por la acción de los jugos digestivos, produciéndose la liberación del contenido (a excepción de las capsulas de cubierta gastrorresistente). En la mayoría de los casos, las cápsulas se destinan a la administración oral, distinguiéndose las siguientes categorías: ♦ Cápsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cápsulas cilíndricas) que se cierran por encajado de ambas.

♦ Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza; resultan interesantes para administrar líquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles) ♦ Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cápsulas duras o blandas con una película gastrorresistente, o bien rellenando las cápsulas con granulados o partículas recubiertas con una película resistente a los jugos gástricos. ♦ Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricación, o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composición sustancias auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los principios activos Con criterios de fabricación y composición totalmente distintos existen también cápsulas para administrar por vías distintas a la oral: cápsulas vaginales o cápsulas rectales. C) Otras formas orales sólidas: ♦ Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea en agua u otra bebida. La dosificación se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias (bolsas y papelillos). Muchos principios activos se dispensan de esta forma: antibióticos, fermentos lácticos, antiácidos etc. ♦ Granulados: Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeños granos de grosor

uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modificada. ♦ Sellos: Son cápsulas con un receptáculo de almidón. Prácticamente, han sido desplazados por las cápsulas duras. ♦ Píldoras: Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas íntegramente. Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los comprimidos y cápsulas. ♦ Tabletas: Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos. ♦ Pastillas oficinales: Presentan una consistencia semisólida y están constituidas primordialmente por los principios activos y goma arábiga como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor conservación, con parafina o azúcar en polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculización de antitusígenos y antisépticos pulmonares ♦ Liofilizados: Son preparaciones farmacéuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuación. Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en agua. ==.Vía de administración oral La mayor parte de los fármacos administrados vía oral buscan una acción sistémica, tras un proceso previo de absorción entérica. En la absorción oral influyen factores fisiológicos (el pH, la cantidad y tipo de alimentos, la solubilidad del fármaco). Pero también existen otras características del individuo (p. e. la superficie de absorción, la velocidad de transito intestinal, así como algunos procesos patológicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de absorción.

La administración de fármacos por vía oral tiene una serie de limitaciones como son: el pH ácido y las enzimas proteolíticas, que pueden llegar a destruir el principio activo antes de que alcance su lugar de acción. Además, algunos fármacos pueden ser irritantes de las mucosas, originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento terapéutico. Por otra parte, muchos fármacos administrados por vía oral sufren un importante metabolismo hepático (Efecto de Primer Paso), lo que limita sustancialmente su administración por esta vía. 2.-FORMAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL: VIA PARENTERAL Los preparados para administración parenteral son formulaciones estériles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuación se enumeran cinco de las más representativas: -Preparaciones inyectables. Son preparaciones del principio activo disuelto (solución), emulsionado (emulsión) o disperso (dispersión) en agua o en un líquido no acuoso apropiado. -Preparaciones para diluir previamente a la administración parenteral. Soluciones concentradas y estériles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusión tras ser diluidas en un líquido apropiado antes de su administración. -Preparaciones inyectables para perfusión. Son soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa, exentas de pirógenos, estériles y, en la medida de lo posible, isotónicas con respecto a la sangre. -Polvo para preparaciones inyectables extemporáneas. Sustancias sólidas estériles, dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que, rápidamente tras agitación, en presencia de un volumen prescrito de líquido estéril apropiado, dan lugar a soluciones prácticamente límpidas, exentas de partículas, o bien a suspensiones uniformes.

-Implantes o pellet. Pequeños comprimidos estériles de forma y tamaño adecuados que garantizan la liberación del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado. Las tres vías principales para administración de preparaciones inyectables son la intravenosa (IV), la subcutánea (SC) y la intramuscular (IM). Otras vías parenterales de uso menos frecuente son la intradérmica, la intraaracnoidea o intratecal, epidural, intraósea,intraarticular, intraarterial, intracardiaca etc. Por vía parenteral (generalmente intramuscular, intraarticular o subcutánea) es posible la liberación retardada o prolongada de los principios activos a partir del punto de inyección. Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones galénicas. Una de ellas consiste en sustituir una solución acuosa por una oleosa, en el caso de que el principio activo sea liposoluble. El método más clásico consiste en inyectar derivados poco hidrosolubles del principio activo, en forma de suspensiones amorfas o cristalinas (p. e., preparaciones retard de insulina). A veces, el principio activo puede también adsorberse sobre un soporte inerte desde el que será liberado, o bien fijarse en forma de microcápsulas, o incorporarse en liposomas para vectorizar algunos fármacos e, incluso ser tratado químicamente (profármaco) a fin de modificar sus propiedades fisicoquímicas. La utilización de implantes o pellet, citados anteriormente, colocados asépticamente bajo la piel, garantiza un efecto aún más duradero que las formas anteriores, aunque es todavía una técnica poco frecuente. Por vía IV (sueros, viales y ampollas) no podrán administrarse preparados oleosos (posibilidad de embolia grasa) ni aquellos que contengan componentes capaces de precipitar

algún componente sanguíneo o hemolizar los hematíes. La vía SC (viales y comprimidos hipodérmicos) no puede utilizarse para sustancias irritantes (puede producir necrosis del tejido). La vía IM admite el ser utilizada para sustancias irritantes (viales y ampollas). Los preparados para administración intratecal deben estar exentos de neurotoxicidad, tanto "per se" como por el pH de la forma farmacéutica. ==Vía de administracion parenteral La biodisponibilidad de un fármaco administrado vía parenteral depende de sus características fisicoquímicas, de la forma farmacéutica y de las características anatomofisiológicas de la zona de inyección: A) La vía intravenosa: Proporciona un efecto rápido del fármaco y una dosificación precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la aparición de tromboflebitis (por productos irritantes, inyección demasiado rápida o precipitación en la disolución), así como problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la misma vía. B) La vía intraarterial: Utilizada en el tratamiento quimioterápico de determinados cánceres; permite obtener una máxima concentración del fármaco en la zona tumoral, con unos mínimos efectos sistémicos. C) La vía intramuscular: Se utiliza para fármacos no absorbibles por vía oral o ante la imposibilidad de administración del fármaco al paciente por otra vía. Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del fármaco por vía IM (vascularización de la zona de inyección, grado de ionización y liposolubilidad del fármaco, volumen de inyección, etc.). Esta vía es muy utilizada para la administración de preparados de absorción lenta y prolongada (preparados “depot”) como los de penicilina G procaína, o preparados hormonales. D) La vía subcutánea: De características similares a la anterior pero al ser una zona menos

vascularizada, la velocidad de absorción es mucho menor. Sin embargo, dicha velocidad puede ser incrementada por distintos medios (p. e. añadiendo hialuronidasa o dando un masaje), o también disminuida (p. e. utilizando un vasoconstrictor como la adrenalina junto a un anestésico local). Esta vía es muy utilizada para la administración de insulina. 3.-FORMAS DE ADMINISTRACION RECTAL: VIA RECTAL 3.1.Supositorios: Persiguiendo una acción mecánica, local o sistémica, los supositorios son preparados de consistencia sólida y forma cónica y redondeada en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusión inferior a 37ºC. Los excipientes de esta forma farmacéutica pueden clasificarse en dos categorías principales: -Triglicéridos (excipiente lipófilo). Son los más utilizados; entre ellos se encuentran la manteca de cacao, los glicéridos semisintéticos y los aceites polioxietilenados saturados. - Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG). 3.===Otras formas de administración rectal: -cápsulas rectales -soluciones y dispersiones rectales: Enemas, que pueden contener o nó fármaco (enemas de limpieza). -pomadas rectales ==Administracion rectal La vía rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistémicos. En este último caso, sólo se debe considerar como una alternativa a la vía oral cuando ésta no pueda utilizarse, ya que la absorción por el recto es irregular, incompleta y además muchos fármacos producen irritación de la mucosa rectal. Uno de los pocos ejemplos en los que esta forma farmacéutica tiene una indicación preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en niños pequeños (diacepam). 4.FORMAS DE ADMINISTRACION TOPICA: VIA TOPICA

Entre las principales formas farmacéuticas de administración tópica se encuentran: 4.1.Formas líquidas: -Colirios: preparación farmacéutica en la que el fármaco suele estar en solución o suspensión acuosa u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo del saco conjuntival. Los colirios deben ser indoloros, no irritantes, estériles e isotónicos. El ojo tolera valores de pH entre 6,6 - 9. -Gotas nasales y óticas: soluciones acuosas u oleosas. -Lociones. -Linimentos. 4.2.Formas semisólidas: -Unguento: Pomada en suspensión de elevada consistencia y, por tanto, reducida extensibilidad. -Pomada: De consistencia (extensibilidad) intermedia. -Crema: Pomada en emulsión óleo-acuosa y de consistencia más fluida. -Gel: Fácilmente extensible. ==Formas sólidas: Polvos dérmicos, óvulos, tabletas y cápsulas vaginales. Vía de administración tópica: A) Cutánea: Además de la acción local, puede conllevar la absorción sistémica del fármaco lo que depende, en gran medida, del estado de la piel (las lesiones aumentan la absorción). La absorción es menor en las zonas de mayor estrato córneo. B) Ocular: Puede llevar pareja la absorción sistémica a través del saco lacrimal. Por esta vía pueden administrarse preparados en suspensión o solución acuosa o bien en forma de pomadas. A mayor viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre la piel y el principio activo.

Los productos a administrar por esta vía deben mantener las condiciones de esterilidad con las que fueron dispensados por lo que, una vez abiertos, no deben ser reutilizados más allá de los primeros 7 días. 5.-FORMAS DE ADMINISTRACION TRANSDERMICA: VIA PERCUTANEA. Hasta hace poco, la piel sólo era considerada una zona de aplicación de fármacos de acción local. La aparición de intoxicaciones por sustancias de administración tópica puso de manifiesto el interes de utilizar fármacos que, atravesandola piel, produzcan una acción sistémica (vía percutánea). Así, cada vez son más los fármacos que, administrados tópicamente mediante distintos dispositivos (oclusión, sistemas transdérmicos, etc), son capaces de proporcionar niveles sistémicos suficientemente altos como para lograr efectos analgésicos, antihipertensivos, antianginosos o de sustitución hormonal. Los sistemas transdérmicos son formas de dosificación ideados para conseguir el aporte percutáneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un periodo de tiempo establecido. Existen varios tipos de sistemas transdérmicos, entre los que se encuentran: Los parches transdérmicos. Los componentes básicos de los dos tipos de parches que existen en el mercado farmacéutico (tipo reservorio y tipo matriciales) consisten en: a) una lámina protectora externa, b) un depósito con el principio activo y c) una membrana microporosa que permite la liberación continua del fármaco que se encuentra en su interior mediante un mecanismo de difusión pasiva. Estos parches proporcionan niveles plasmáticos terapéuticos constantes del fármaco, siempre que la piel permanezca intacta. La liberación del fármaco desde el parche se realiza durante un periodo de tiempo que fluctúa entre 24 horas y una semana.

La iontoforesis es una técnica reciente, aún en fase de desarrollo. Consiste en la colocación sobre la piel de dos electrodos que, por su orientación, hacen que un fármaco cargado, atraviese la piel a favor de un gradiente eléctrico al ser atraído por una carga distinta a la suya. De esta manera pueden ser administrados por vía percutánea fármacos antiinflamatorios cargados e incluso péptidos y proteínas como vasopresina e insulina, al ser fácilmente ionizables. 5.3.Ventajas e inconvenientes de la vía percutánea. Los parches transdérmicos tienen la ventaja de evitar la inactivación por enzimas digestivos y el efecto del primer paso hepático. Esta forma farmacéutica proporciona niveles plasmáticos estables y un mejor cumplimiento terapéutico por parte del paciente. Estos sistemas reducen los efectos secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias de vida media corta. Sin embargo, también presentan inconvenientes como es el hecho de que, debido a la lenta difusión del principio activo, se tarda un cierto tiempo hasta que se alcanza en plasma el estado de equilibrio estacionario. Por ello, solo se deben utilizar para tratar a pacientes crónicos. Otro de los inconvenientes es que los sistemas transdérmicos solo son útiles para un número limitado de fármacos (aquellos liposolubles y de peso molecular relativamente pequeño, capaces de pasar a través de la capa cornea). Para fármacos cuya penetración a través de la piel es baja se han diseñado nuevos sistemas que mejoran la permeabilidad, como el desarrollo de profármacos liposolubles bioconvertibles en el fármaco activo, o bien la utilización de promotores de la penetración que modifican las propiedades de la piel como barrera (p.e. los esteres propílicos del ácido mirístico y del ácido oléico). Estos esteres promueven la penetración, a través de la piel, de los fármacos antiinflamatorios esteroideos

poco permeables (hidrocortisona), de AINES (indometacina), de esteroides estrogénicos (estradiol), o de nitratos orgánicos (nitroglicerina). Existen numerosos principios activos que han sido comercializados utilizando formas farmacéuticas transdérmicas. Aparte de los ya mencionadas previamente, se encuentran la clonidina, escopolamina, nicotina, nitrato de isosorbide, etc. En fase de experimentación se encuentran sistemas que contienen otros fármacos, como la glibenclamida, verapamilo, meperidina, levonorgestrel, valproico, bleomicina etc. 6.-FORMAS DE ADMINISTRACION SUBLINGUAL: VIA SUBLINGUAL Normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua. La mucosa sublingual ofrece una superficie de absorción pequeña, aunque muy ricamente vascularizada.Esta mucosa es exclusivamente permeable al paso de sustancias no iónicas, muy liposolubles. Por tanto, solo pueden administrarse por esta vía fármacos que sean lo suficientemente potentes como para que, tras el paso de unas pocas moléculas a la circulación sistémica, se logre un efecto terapéutico (p. e. nitratos, hipotensores como nifedipino, ciertas hormonas como la oxitocina,etc.). Esta vía se recomienda para conseguir una acción terapéutica rápida de fármacos

que,

reuniendo

las

características

anteriores,

no

puedan

administrarse por vía oral por alguna de las siguientes razones: - posean un alto grado de metabolización hepática - se degraden por el jugo gástrico - no sean absorbidos por vía oral. 7.-FORMAS DE ADMINISTRACION ESPECIALES: VIA INHALATORIA. Existen distintos dispositivos para la administración de principios activos por vía inhalatoria

como los: aerosoles, nebulizadores e inhaladores. A) Los aerosoles son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo, envasadas en un sistema a presión de manera que, al accionar la válvula, se produce la liberación del principio activo impulsado gracias a un agente propelente. B) Los nebulizadores son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan partículas uniformes y muy finas del principio activo (líquido) en un gas. Este sistema permite que el fármaco penetre más profundamente en las vías aereas. C) Los inhaladores de polvo seco, a partir del medicamento en estado sólido, se liberan partículas suficientemente pequeñas de forma sincrónica con la inspiración; la fuerza de lainhalación arrastra el producto. La mayoría de las veces se emplea la vía inhalatoria para conseguir una acción local del fármaco en diversos procesos patológicos pulmonares, de esta forma se consigue una acción rápida del fármaco y la disminución de sus efectos adversos. Sin embargo, en otras ocasiones, la vía inhalatoria es utilizada con el fin de que el fármaco alcance la circulación sistémica, ya que está zona está muy vascularizada, evitandose el efecto primer paso hepático. Los grupos farmacológicos que más se utilizan para ser inhalados pertenecen al grupo de los antiasmáticos (agonistas β2-adrenérgicos, corticoides…), los antibióticos (kanamicina), los preparados antianginosos (nitroglicerina, dinitrato de isosorbide) y agentes inmunizantes, etc. SIMBOLOS Dispensación con receta médica ECM Especial control médico DH Diagnóstico hospitalario H Uso hospitalario TLD Tratamiento de larga duración EFP Especialidad farmacéutica publicitaria EFG Especialidad farmacéutica genérica Caducidad inferior a 5 años ❋ Conservar en nevera

¿Qué es dosis y dosificación? Dosis: es la cantidad administrada de un fármaco que se administra en un solo tiempo. Dosificación: Es la Determinación de cuál debe ser la dosis de un medicamento. Dosis:cada 6,12,24hrs .

.

REDUSTAT

nombre genérico nombre comercial

ORLISTAT

vía de adm

oral

caducidad

No definida Inhibidor reversible de

Indicaciones

lipasas (auxiliar en la obesidad exógena). REDUSTAT® está indicado para el tratamiento de la obesidad, durante la pérdida de peso y en el tratamiento de mantenimiento junto con un control dietético hipocalórico. También está indicado

en los pacientes que tienen factores de riesgo asociados a la obesidad, como hipercolesterolemia, diabetes mellitus tipo 2, hiperinsulinemia, intolerancia a la glucosa e hipertensión arterial. REDUSTAT® está indicado como un control adicional de la glucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con sobrepeso y obesidad, IMC ³ 28 kg/m2, tratados con control dietético hipocalórico y medicamentos antidiabéticos orales o insulina. En

los

pacientes

tratados con orlistat se ha

demostrado,

manera

de

significativa,

mejora de los factores de

riesgo

cardiovascular,

como

la presión arterial y el perfil de lípidos.

contraindicaciones

REDUSTAT® está contraindicado en personas con hipersensibilidad al orlistat o algún otro componente de la fórmula, en pacientes que presentan síndrome de malabsorción crónica y en aquellos con colestasis.

Posiologia

Efectos secundarios

Orlistat

120 mg

Vehículo,

c.b.p.

1

cápsula Las reacciones secundarias que se presentan con el uso de orlistat son en su mayoría limitadas al tracto gastrointestinal, causadas por la inhibición en la absorción de grasas e incluyen heces líquidas o reblandecidas, heces grasosas, aumento en la defecación, incontinencia fecal,

dolor abdominal, goteo grasoso por ano, náusea y vómito. Rara

vez

se

observado

ha

infección

del tracto respiratorio superior

e

inferior,

influenza, cefalea por irregularidades menstruales, ansiedad, infección

fatiga, de

vías

urinarias. fecha de caducidad propiedades

No espec Absorción: Presenta una biodisponibilidad de 5%. Se absorbe muy poco después de su administración oral, menos de 5% alcanza la circulación sistémica. La absorción sistémica no se necesita para la eficacia terapéutica. En estudios clínicos realizados en adultos sanos, no se observó que orlistat causara disminución de las lipasas ni del perfil de lípidos posprandial, lo

que demuestra su baja absorción a la circulación sistémica. Distribución: In vitro, la unión a proteínas de orlistat es de 99%, se une principalmente a albúmina y a lipoproteínas. Metabolismo: Por los datos obtenidos de los estudios realizados en animales, se ha demostrado que se metaboliza a nivel presistémico; de la mínima dosis absorbida, aproximadamente 42% de ésta da lugar a dos metabolitos inactivos (M1 y M3). Estos metabolitos son inactivos, ya que presentan inhibición de las lipasas muy débil (1,000 a 2,500 veces menos que orlistat) por lo que se consideran farmacológicamente inactivos.

Excreción: Se excreta principalmente por heces en un 9597%, y de ésta, 87% es como compuesto intacto. La mínima dosis que se absorbe a la circulación sistémica presenta eliminación principalmente por vía renal, 1.5-4%; también hay eliminación por bilis. El tiempo que tarda la eliminación total, tanto la fecal como la urinaria, es de 3 a 5 días. Vida media: La vida media del orlistat absorbido es de 1 a 2 horas; en datos obtenidos de animales, presenta una vida media de eliminación aproximadamente de 16 horas. Orlistat es un inhibidor no sistémico de las lipasas gastrointestinales, las

cuales son necesarias para desdoblar la grasa del tracto gastrointestinal, ejerce su acción a nivel del lumen del estómago e intestino delgado. Es un derivado sintético de lipstatin, producto natural obtenido de Streptomyces toxytricin. Los estudios preclínicos demostraron que orlistat inhibe las lipasas gástricas y pancreáticas, así como las lipasas carboxilester, dando lugar a la disminución de la hidrólisis de triglicéridos y de la absorción de la grasa de los alimentos, incluyendo el colesterol. El colesterol y los triglicéridos no absorbidos son excretados por las heces. Estudios clínicos realizados en

sujetos sanos y obesos reportan un aumento significativo en la excreción de la grasa fecal, lo que se considera como una medida confiable de la inhibición de la absorción de la grasa de los alimentos. Efectos en pacientes con diabetes tipo 2: En estudios realizados se ha demostrado que el porcentaje de respuesta (disminución ³ al 10% de peso corporal) durante el manejo con orlistat fue de 11.3% y de 4.5% con placebo. El

estudio

Xendos

demostró que orlistat y cambios en el estilo de vida disminuyen el índice de progreso de la diabetes. El mejor estatus de lípidos con orlistat

puede

ser

independiente de la pérdida de peso. indicaciones

La dosis recomendada

de

orlistat

para

el

de

la

tratamiento obesidad

es

una

cápsula de 120 mg por vía oral 3 veces al día con las comidas. La misma dosis se utiliza en adultos y adolescentes (mayores de 12 años). Se recomienda tomar la dosis durante los alimentos o 1 hora antes o después como máximo. El consumo nutricional durante el tratamiento con orlistat debe

ser

aproximadamente

de

30% de las calorías provenientes grasas

de

de

alimentos.

las los

Dosis

mayores a 120 mg tres veces al día no han

demostrado

beneficio adicional. No es necesario ajuste de la dosis en pacientes ancianos,

pacientes

con insuficiencia renal o hepática.

intoxicación

No se han reportado efectos sistémicos por sobredosis de orlistat. En

el

caso

de

sobredosis

debe

iniciarse inmediatamente tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse durante el contraindicaciones

tiempo necesario. REDUSTAT® no interacciona con: alcohol, digoxina, nifedipino, anticonceptivos orales, fenitoína, pravastatina, estatinas, warfarina o metformina. Cuando la warfarina y otros anticoagulantes orales se administran en combinación con orlistat, los valores de la

proporción

internacional normalizada deben precauciones,

monitoreados Los niveles de

(INR) ser

vitaminas A, D, E, K y de beta-caroteno se mantuvieron en los pacientes (manejo hasta por 2 años) dentro del rango normal. Con el objeto de asegurar una adecuada nutrición, podría considerarse el uso de un suplemento multivitamínico, el cual se debe tomar como mínimo dos horas después de la administración de REDUSTAT®. REDUSTAT® se deberá utilizar con precaución en pacientes con dieta de contenido alto en grasas, ya que se pueden incrementar los eventos gastrointestinales. La pérdida de peso inducida

por

REDUSTAT® acompaña control mejorado

se de

un

metabólico en

la

diabetes tipo 2, lo cual puede

permitir

o

de

la

requerir

reducción en la dosis del

medicamento

hipoglicémico oral (por ejemplo, sulfonilureas).

Los

niveles plasmáticos de ciclosporina

pueden

disminuir cuando se administra concomitante

con

orlistat.

Los

parámetros

de

coagulación

deben

monitorearse en los pacientes

bajo

tratamiento concomitante

de

anticoagulantes advertencias

orales. No se ha establecido la seguridad de uso de REDUSTAT® durante el embarazo. En consecuencia, no deberá en

el

administrarse embarazo.

Orlistat se encuentra en la categoría B de riesgo de embarazo.

No se sabe si orlistat se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia. Condiciones de conservación

Consérvese en lugar frasco y seco a menos de 25°C

presentación

Caja con 30, 60 y 120 cápsulas en envase de burbuja

.

nombre genérico

Ketorolaco trometamina

nombre comercial Dolac® vía de adm

Intramuscular,intravenos a u oral

caducidad Indicaciones

NO ESPECIFICA Analgésico no narcótico. DOLAC® Tabletas y Solución inyectable está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor. Administrado oralmente no se deberá exceder de 7 días. Cuando se administra por vía intramuscular o

intravenosa no administrar por más de 4 días. contraindicaciones

Al igual que otros AINEs DOLAC® está contraindicado en los pacientes con úlcera gastroduodenal activa hemorragia digestiva reciente perforación gastrointestinal reciente o antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva. DOLAC® está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 µmol/l) y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación. DOLAC® está contraindicado durante el parto. DOLAC® está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad

demostrada al ketorolaco u otros AINEs así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pues se han descrito reacciones anafilactoides graves en estos pacientes (véase Precauciones generales). Por su efecto antiagregante plaquetario DOLAC® está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o durante la intervención quirúrgica dado el riesgo de hemorragia. La formulación parenteral de DOLAC® está contraindicada para administración epidural o intratecal debido a que contiene alcohol. No administrar en niños en el postoperatorio de amigdalectomía.

Posiologia

SOLUCI”N INYECTABLE contiene: Ketorolaco trometamina................ 30 mg Vehículo c.b.p. 1 ml.

Efectos secundarios

Los pacientes tratados con DOLAC® pueden presentar los siguientes efectos secundarios: Tubo digestivo: Dolor abdominal molestias abdominales anorexia estreñimiento diarrea dispepsia eructos flatulencia sensación de plenitud gastritis hemorragia digestiva hematemesis náuseas esofagitis pancreatitis úlcera gastroduodenal perforación gástrica o intestinal estomatitis vómitos rectorragia melena. Sistema nervioso central y aparato locomotor: Sueños anormales alteración del pensamiento ansiedad

meningitis aséptica convulsiones depresión mareo somnolencia sequedad de boca euforia polidipsia alucinaciones cefalea hipercinesia disminución de la capacidad de concentración insomnio mialgia nerviosismo parestesias reacciones psicóticas sudación vértigo. Aparato urinario: Insuficiencia renal aguda “dolor de riñones” (con hematuria e hiperazoemia o sin ellas) síndrome hemolítico urémico hiperpotasemia hiponatremia polaquiuria retención urinaria nefritis intersticial síndrome nefrótico oliguria elevación de las concentraciones séricas de urea y creatinina. Al igual que sucede con otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden aparecer signos de

insuficiencia renal (por ejemplo elevación de las concentraciones de creatinina y potasio) tras una dosis de DOLAC®. Aparato cardiovascular: Bradicardia hipertensión arterial palidez palpitaciones hipotensión arterial dolor torácico. Aparato respiratorio: Asma bronquial disnea edema pulmonar. Aparato hepatobiliar: Alteración de las pruebas funcionales hepáticas hepatitis ictericia colestásica insuficiencia hepática. Piel: Dermatitis exfoliativa síndrome de Lyell exantema maculopapular prurito síndrome de Stevens-Johnson urticaria. Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxia broncospasmo eritema facial exantema hipotensión arterial edema laríngeo angioedema reacciones

anafilactoides. Las reacciones anafilactoides como la anafilaxia pueden llegar a ser mortales. Reacciones hematológicas: Púrpura trombocitopenia epistaxis hematomas hemorragia posquirúrgica prolongación del tiempo de sangría. Órganos de los sentidos: Disgeusia alteraciones de la vista acufenos hipoacusia. Otros efectos secundarios: Astenia edema reacciones en el lugar de la inyección aumento de peso fiebre.

fecha de caducidad propiedades

NO ESPECIFICA Farmacodinamia: El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo que muestra actividad analgésica antiinflamatoria y débil actividad antipirética. DOLAC® (ketorolaco

trometamina) es un miembro del grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos. El nombre químico del ketorolaco trometamina es ácido (±)-5-bencil-2 3 dihidro-1H pirrolizina-1-carboxílico 2-amino-2-(hidroxi-metil)1 3-propanodiol. DOLAC® es una mezcla racémica de los enantiómeros [-]S y [+]R de los cuales el primero es el que posee actividad analgésica. Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa y por consiguiente de la síntesis de las prostaglandinas. DOLAC® inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos. Además no afecta de forma importante al SNC en los animales y carece de propiedades sedantes o ansiolíticas. DOLAC® no

es un opiáceo ni se ha descrito ningún efecto suyo sobre los receptores centrales para los opioides. Carece de efectos intrínsecos sobre la respiración y no potencia la sedación ni la depresión respiratoria relacionada con los opioides. Farmacocinética: Absorción: Inyección intramuscular: El ketorolaco se absorbe de forma rápida y completa tras su administración I.M. en voluntarios jóvenes sanos la concentración plasmática máxima se alcanza a los 50 minutos por término medio de una dosis única de 30 mg. Inyección intravenosa: Tras la administración I.V. en bolo de una dosis única de 10 mg de ketorolaco en voluntarios jóvenes sanos la concentración plasmática máxima se alcanzó al

cabo de 5.4 minutos por término medio. Infusión intravenosa: En voluntarios jóvenes sanos la concentración plasmática máxima se alcanza unos 5 minutos después de haber finalizado la dosis I.V. inicial de 30 mg; a continuación la administración de 5 mg/h en infusión continua permite mantener concentraciones plasmáticas similares a las conseguidas con la administración de una inyección de 30 mg cada 6 horas. Tabletas: El ketorolaco se absorbe de forma rápida y completa tras su administración por vía oral a voluntarios jóvenes sanos. Tras la administración oral de una dosis única de 10 mg de ketorolaco en ayunas la concentración plasmática máxima se alcanzó al cabo de 44 minutos por

término medio. Distribución: En voluntarios jóvenes sanos la farmacocinética del ketorolaco es lineal tras la administración de DOLAC® por vía I.V. o I.M. en dosis únicas o múltiples o tras su ingestión en las dosis orales recomendadas. El equilibrio de las concentraciones plasmáticas se alcanza después de la cuarta dosis cuando DOLAC® se administra en inyección en bolo I.V. cada 6 horas a voluntarios jóvenes sanos. Más de 99% del ketorolaco presente en el plasma se halla unido a las proteínas con un volumen medio de distribución de 0.15 l/kg tras la administración de dosis únicas de 10 mg por vía I.V. e I.M. en voluntarios jóvenes sanos. Prácticamente la totalidad del fármaco circulante en

el plasma lo hace en forma de ketorolaco (96%) o su metabolito inactivo phidroxiketorolaco. El ketorolaco atraviesa la placenta en 10% aproximadamente. Se ha detectado también ketorolaco en concentraciones bajas en la leche humana (véase Precauciones generales). Metabolismo: El ketorolaco sufre metabolización hepática. La principal vía metabólica del ketorolaco en el ser humano es su conjugación con ácido glucurónico. La phidroxilación es otra vía metabólica de menor importancia. Eliminación: El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal; en torno a 92% de la dosis se recupera en la orina (aproximadamente 40% en forma de

metabolitos y 60% restante en forma de ketorolaco inalterado). Con las heces se elimina alrededor de 6% de la dosis administrada. En voluntarios jóvenes sanos la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 5.3 horas por término medio (intervalo: 2.4-9.2 horas) y la depuración plasmática total de 0.023 l/h/kg también por término medio. Farmacocinética en situaciones especiales: Ancianos (³ 65 años): La semivida plasmática de ketorolaco está prolongada en los ancianos hasta un valor medio de 7 horas (intervalo: 4.3-8.6 horas). Insuficiencia renal: La eliminación del ketorolaco está disminuida en los pacientes con insuficiencia renal lo cual se traduce en una prolongación de la semivida plasmática y una

disminución de la depuración plasmática total en comparación con los voluntarios jóvenes sanos. Esta disminución de la eliminación guarda una relación semiproporcional con el grado de deterioro de la función renal excepto en los pacientes con insuficiencia renal grave en los que la depuración plasmática del ketorolaco es mayor de lo calculado de acuerdo con el grado de deterioro de la función renal (véase Contraindicaciones y Dosis y vía de administración). Insuficiencia hepática: En los pacientes con insuficiencia hepática la farmacocinética del ketorolaco no se altera de forma importante.

intoxicación contraindicaciones

NO ESPECIFICA El riesgo de efectos secundarios graves

relacionados con los AINEs puede estar aumentado en caso de tratamiento simultáneo con ácido acetilsalicílico u otros AINEs (véase Contraindicaciones). El riesgo de hemorragia aumenta cuando DOLAC® se asocia a la pentoxifilina (véase Contraindicaciones). Con la administración simultánea de probenecid se ha descrito una disminución de la depuración plasmática y el volumen de distribución del ketorolaco así como un aumento de su concentración plasmática y su semivida. Algunos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas disminuyen el aclaramiento del metotrexato y podrían potenciar su toxicidad. Algunos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas

disminuyen el aclaramiento renal del litio y aumentan su concentración plasmática. Se ha descrito también elevación de las concentraciones plasmáticas de litio en algunos pacientes tratados con DOLAC®. El ketorolaco no altera la fijación de la digoxina a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones terapéuticas de digoxina warfarina ibuprofeno naproxeno piroxicam paracetamol fenitoína y tolbutamida no alteran la fijación del ketorolaco a las proteínas plasmáticas. Aunque no se ha demostrado ninguna interacción importante entre DOLAC® y la warfarina o la heparina es posible que el riesgo de hemorragia aumente si DOLAC® se asocia a otros fármacos que afectan a la hemostasia como la warfarina en

dosis terapéuticas la heparina profiláctica en dosis bajas (2 500-5 000 unidades cada 12 horas) y los dextranos (véase Precauciones generales). La formulación parenteral de DOLAC® disminuyó en 20% la respuesta diurética a la furosemida. Con otros AINEs se ha descrito un aumento del riesgo de insuficiencia renal cuando se administran simultáneamente con IECA (inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina). Es posible que el ketorolaco se comporte igual en este sentido. Se ha demostrado que DOLAC® disminuye las necesidades de analgesia con opioides cuando se administra para aliviar el dolor postoperatorio. Adicción y dependencia: DOLAC® carece de propiedades adictivas.

precauciones,

. Úlcera gastroduodenal hemorragia digestiva y perforación gastrointestinal: Puede lesionarse la mucosa gastrointestinal. En los pacientes tratados con AINEs (entre ellos DOLAC®) pueden presentarse en cualquier momento efectos secundarios graves de tipo digestivo como irritación gastrointestinal hemorragia digestiva ulceración o perforación en ocasiones sin síntoma previo alguno. Al igual que sucede con otros AINEs la incidencia y la gravedad de las complicaciones digestivas aumentan conforme lo hacen la dosis y la duración del tratamiento con DOLAC®. El riesgo de hemorragia digestiva grave depende de la dosis. Esto es especialmente cierto en el caso de los ancianos

tratados con dosis medias de DOLAC® superiores a 60 mg/día. La frecuencia de complicaciones gastrointestinales durante el tratamiento con DOLAC® es mayor en los pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal. Efectos renales: Al igual que sucede con otros AINEs DOLAC® debe utilizarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía dado que se trata de un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. Se ha descrito toxicidad renal con DOLAC® y otros AINEs en pacientes con enfermedades causantes de hipovolemia y reducción del flujo sanguíneo renal. Los pacientes con mayor riesgo de padecer esta complicación son los que presentan ya un deterioro

de la función renal hipovolemia insuficiencia cardiaca o disfunción hepática así como los pacientes sometidos a tratamiento diurético y los ancianos (véase Contraindicaciones). La función renal suele regresar a sus valores previos tras suspender el tratamiento con DOLAC®. Reacciones anafilácticas o anafilactoides: Pueden presentarse reacciones anafilácticas o anafilactoides tanto en pacientes con antecedentes como sin antecedentes de hipersensibilidad a DOLAC® ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Estas reacciones adversas pueden presentarse también en personas con antecedentes de angioedema hiperreactividad bronquial

y pólipos nasales. Las reacciones anafilactoides como la anafilaxia pueden llegar a ser mortales en este tipo de pacientes. Efectos hematológicos: DOLAC® inhibe la agregación plaquetaria disminuye la concentración de tromboxano y prolonga el tiempo de sangrado. A diferencia de la acción prolongada del ácido acetilsalicílico la función plaquetaria regresa a sus valores normales en un plazo de 24-48 horas después de suspender el tratamiento con DOLAC®. DOLAC®debe utilizarse con gran precaución y estrecho seguimiento en los pacientes con trastornos de la coagulación. Aunque no se ha demostrado ninguna interacción importante entre DOLAC® y la warfarina o la heparina es posible que

el riesgo de hemorragia aumente si DOLAC® se asocia a otros fármacos que afectan a la hemostasia como la warfarina en dosis terapéuticas la heparina profiláctica en dosis bajas (2 500-5 000 unidades cada 12 horas) y los dextranos. Los médicos deben tener presente este posible riesgo de hemorragia en aquellas situaciones en las que la hemostasia es esencial como la resección de próstata la amigdalectomía o la cirugía estética (véase Contraindicaciones). Ancianos: Como sucede con todos los AINEs y todos los fármacos en general el riesgo de efectos secundarios es mayor en los ancianos que en los pacientes menores de 65 años. En cuanto a las características farmacocinéticas la

semivida plasmática terminal del ketorolaco es más prolongada en los ancianos y la depuración plasmática menor. Se recomienda situar la dosis en torno al extremo inferior del intervalo posológico habitual. Retención hídrica y edema: Se han descrito casos de retención hídrica hipertensión arterial y edema en pacientes tratados con DOLAC® por lo que debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia cardiaca hipertensión arterial u otras enfermedades cardiovasculares. Capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia mareo vértigo insomnio o depresión durante el tratamiento con DOLAC®

advertencias

DOLAC® no debe ser usado con otros AINEs. Pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) la vida media se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo de dosificación. La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y duración del tratamiento.

Condiciones de conservación

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

presentación

Tabletas: Caja con 10 tabletas de 10 mg en envase de burbuja.

Solución inyectable: Caja con 3 ampolletas con 30 mg/ml.

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nombre genérico

Paracetamol

nombre comercial TEMPRA* vía de adm

Adultos y niños > 12 años: 325-650 mg por vía oral o rectal cada 4-6 horas. Alternativamente, 1.000 mg, 2-4 veces al día. No deben sobrepasarse dosis de más de 1 g de golpe o más de 4 g al día. Niños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6 horas. No administrar más de cinco dosis en 24 horas. Neonatos: 10-15 mg/kg por kilo por vía oral cada 6-8 horas.

caducidad Indicaciones

NO ESPECIFICA para el alivio del dolor y la fiebre, y algunas molestias relacionadas con gripe

contraindicaciones

y catarro. no se administre este producto en insuficiencia hepatocelular, desnutrición grave, alcoholismo crónico, lesión renal o simultáneamente con anticoagulantes.

Posiologia

1-2 tabletas cada 4-6 horas sin exceder de 10 tabletas al día.

Efectos secundarios

El paracetamol es hepatotóxico aunque en la mayor parte de las ocasiones esta toxicidad es el resultado de una sobredosis o de dosis excesivas administradas crónicamente. La hepatotoxicidad

inducida por el paracetamol se manifiesta como necrosis hepática, ictericia, hemorragias, y encefalopatía. Después de una sobredosis, las lesiones hepáticas se manifiestan a los 2 o 3 días. En las 2-3 horas después de la sobredosis se observan náuseas/vómitos, anorexia, y dolor abdominal con elevación de las enzimas hepáticas e hipoprotrombinemia. Pueden producirse hemorragias gastrointestinales secundarias a los bajos niveles de protrombina. La recuperación tiene lugar en cinco a diez días. Los niños tienen menor riesgo de desarrollar

hepatotoxicidad, posiblemente debido a su diferente metabolismo. Los fármacos y agentes que afectan a la función del citocromo P 450 y el alcohol pueden agravar la intoxicación por paracetamol. También se ha sugerido que la administración de dosis elevadas en ayunas puede ser potencialmente hepatotóxica. En caso de sobredosis, el tratamiento de elección es la Nacetilcisteína, que actúa como donador de -SH en sustitución del glutatión. El paracetamol puede producir necrosis tubular renal y nefropatía analgésica crónica, caracterizada por nefritis intersticial y necrosis papilar,

sobre todo en pacientes tratados con dosis elevadas (> 4 g/día) de forma crónica, o después de una sobredosis. Es muy infrecuente que el fallo renal tenga lugar sin una hepatotoxicidad. El riesgo de complicaciones renales es mayor en pacientes alcohólicos, y en pacientes con enfermedad renal subyacente incluyendo nefropatía diabética. Se ha descrito metahemoglobinemia después de dosis elevadas de paracetamol que puede ocasionar hemólisis y por tanto anemia hemolítica, con la correspondiente cianosis de las mucosas, uñas y piel. Los niños son más susceptibles que los

adultos para desarrollar esta reacción adversa Otros efectos hematológicos comunicados con el paracetamol son neutropenias, leucopenia, trombocitopenia, y pancitopenia. La reacciones de hipersensibilidad puede manifestarse por urticaria, eritema, rash, y fiebre propiedades

Farmacocinética: Después de la administración oral el paracetamol se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 3060 minutos, aunque no están del todo relacionadas con los máximos efectos analgésicos. El

paracetamol se une a las proteínas del plasma en un 25%. Aproximadamente una cuarta parte de la dosis experimenta en el hígado un metabolismo de primer paso. También es metabolizada en el hígado la mayor parte de la dosis terapéutica, produciéndose conjugados glucurónicos y sulfatos, que son posteriormente eliminados en la orina. Entre un 10-15% de la dosis experimenta un metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citrocromo P450, siendo posteriormente conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico. Después de una sobredosis, en presencia de

malnutrición, o de alcoholismo existe una depleción hepática de los glucurónidos y sulfatos por lo que el paracetamol experimenta el metabolismo oxidativo que es el más tóxico, a través del sistema enzimático CYP2E1 y CYP1A2. También puede ocurrir este metabolito cuando el paracetamol se administra con fármacos que son inductores hepáticos. En la insuficiencia renal pueden acumularse los metabolitos pero no el fármaco sin alterar. La semi-vida de eliminación del paracetamol es de 2-4 horas en los pacientes con la función hepática normal, siendo prácticamente indetectable en el plasma 8 horas

después de su administración. En los pacientes con disfunción hepática la semi-vida aumenta sustancialmente, lo que puede ocasionar el desarrollo de una necrosis hepática. indicaciones

Tratamiento del dolor ligero/moderado o fiebre (cefaleas, mialgias, dolor de espalda, dolor dental, dismenorrea, molestias asociadas a los resfriados o gripe, etc.):

intoxicación

Severo daño renal y hepático

tras

prolongado uso,infarto

cerebral

por sobredosis. contraindicaciones

Los

pacientes

alcohólicos,

con

hepatitis vírica u otras hepatopatías

tienen

un riesgo mayo de una por

hepatotoxicidad el

paracetamol

debido

a

que

la

conjugación

del

fármaco

ser

puede

reducida. La depleción de las reservas de glutatión

hepático

limita la capacidad del hígado para conjugar el

paracetamol,

predisponiendo

al

paciente para nuevas lesiones

hepáticas.

Por lo tanto, en los pacientes enfermedad

con hepática

estable,

se

recomienda

la

administración de las dosis mínimas durante un máximo de 5 días precauciones,

. Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol si consumen más de tres bebidas alcohólicas al día. Se debe sospechar una toxicidad por paracetamol en pacientes alcohólicos con niveles de aminotransferasa

superiores a 1000 U/L, debiéndose entonces monitorizar los niveles del fármaco en sangre. La administración crónica de paracetamol debe ser evitada en pacientes con enfermedad renal crónica. Varios estudios han puesto de manifiesto que existe el riesgo de un desarrollo de necrosis papilar, fallo renal, o enfermedad renal terminal. Igualmente puede ser peligroso el uso de paracetamol cuando se administra para tratamiento de fiebre persistente en niños con malnutrición. Los pacientes con deficiencia de las G6PD (glucosa-6fosfato deshidrogenasa) tienen un mayor riesgo de hemólisis.

El paracetamol debe ser utilizado con precaución en los pacientes con asma que muestren sensibilidad a los salicilatos, por haberse detectado bronco espasmos moderados y reversibles cuando se administraron dosis de 1.000 y 1.500 mg. Deben evitarse dosis de más de 1 g en pacientes asmáticos que sean sensibles a la aspirina advertencias

a

dosis

masivas

puede

producir

lesiones del hígado o de la sangre. Ocasionalmente pueden

presentarse

reacciones alérgico,

de

tipo como

comezón o erupción cutánea. Condiciones de conservación

Protéjase de la luz. Consérvese

a

temperatura ambiente

a no más de 30°C y en lugar seco. presentación

caja con 10 tabletas. Caja con 20 tabletas.

REFERENCIAS CONSULTADAS AL02/06/2009: http://www.findrxonline.com/medicina-archivos/paracetamol.html www.saob.org.ar/index.php?operation=view&node=

http://es.wikipedia.org/wiki/Medicamento http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia • INTERCON. Prescripción racional de fármacos. Indice de especialidades farmacéuticas. EDIMSA • VADEMECUM INTERNACIONAL. Especialidades farmacéuticas y biológicas. Productos y Artículos de Parafarmacia. Métodos de diagnóstico. MEDICOM • LAS BASES FARMACOL”GICAS DE LA TERAPÉUTICA. Goodman-Gilman. McGRAW-HILL INTERAMÉRICA • FARMACOLOGIA HUMANA. Jesús Flórez. MASSON