Farmacocinetica

FARMACOCINETICA. Para producir sus efectos característicos, un fármaco debe alcanzar concentraciones adecuadas en los sitios en donde actúa. Las concentraciones logradas a pesar de que están en función de la dosis del producto administrado, también depende de la magnitud y la tasa de absorción, distribución, unión o localización de tejido, biotransformación y excreción. ABSORCION, BIODISPONIBILIDAD Y VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS. El termino absorción denota la rapidez con que el fármaco sale del sitio de administración y el grado en que lo hace. pero al clínico le interesa un parámetro llamado biodisponibilidad. Que es el grado en que un fármaco llega a su sitio de acción, o un liquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio. Ejemplo. Si un fármaco que se absorbe en el estomago o intestino debe pasar en primer termino por el hígado antes de llegar la circulación sistémica. Si el fármaco es sintetizado en el hígado o excretado en la bilis, parte del fármaco activo será desactivado antes de que llegue ala circulación sistémica y se distribuya a sus sitios de acción. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION.. En la absorción de los fármacos influyen muchas variables además de factores fisicoquímicos que modifican el transporte transmembrana. Los fármacos en solución acuosa se absorben con mayor rapidez que los que se presentan en soluciones oleosas, suspensiones o en forma sólida por que se mezclan con mayor facilidad con la fase acuosa en el sitio de absorción.. La concentración de un medicamento influye en su velocidad de absorción. Los productos que se introducen en el sitio de administración en soluciones fuertemente concentradas se absorben con mayor rapidez que los que están en baja concentración. La circulación en el sitio de absorción también es un factor que influye en el proceso de absorción. un aumento en el flujo de sangre producido por masaje o aplicación local de calor acelera la absorción del fármaco. En cambio la disminución del flujo como la causada por vasoconstrictores, el choque u otros factores patológicos retada la absorción. Otro factor de la velocidad de absorción es el área de la superficie absorbente en la cual entra en contacto, los productos medicamentosos no absorben con gran rapidez en áreas grandes, como el epitelio alveolar pulmonar, la mucosa intestinal o en algunos casos después de la aplicación extensa en la piel. COMPARACION ENTRE LA ADMINISTRACION ENTERAL Y PARENTERAL. VIA ORAL La vía oral es decir la ingestión constituye el medio mas común para administrar fármacos, por ser la mas cómoda y económica. Sus desventajas es la incapacidad de se que absorban algunos fármacos por sus características físicas como el vomito por irritación de la mucosa gastrointestinal, destrucción por enzimas digestivas o PH gástrico muy ácido, irregularidades en al absorción y propulsión en presencia de otros fármacos o alimentos. En las vías gastrointestinales los fármacos pueden ser metabolizados por encimas de la mucosa, por la flora intestinal o el hígado antes de que lleguen ala circulación general. VIA PARENTERAL En algunos casos la vía de administración parenteral resulta indispensable para que las sustancias se absorban en forma activa.. la disponibilidad suele ser mas rápida y mas predecible después de la ingestión, de modo que puede escogerse con mayor precisión la dosis eficaz. La inyección de fármacos tiene algunas desventajas: requiere asepsia y a veces el operador inyecta advertidamente la sustancia dentro de un vaso, a si mismo la inyección suele ser dolorosa y a veces el propio paciente no puede aplicarse la inyección ni tiene quien se la aplique cuando se necesite automedicación.. VIAS DE ADMINISTRACION. INGESTION POR VIA ORAL.

L absorción por vías gastrointestinales esta regida por varios factores que suelen estar predeterminados, como el área de superficie de la absorción; el flujo de sangre en el sitio de esta; el estado físico del fármaco y su concentración en dicho sitio. La absorción de casi todos los fármacos en las vías gastrointestinales se hace mediante procesos pasivos por lo cual se facilita la absorción cuando el medicamento esta en su forma no ionizada y mas lipofila . A veces los medicamentos que son eliminados por el jugo gástrico o que irritan el estomago se administran en presentaciones con un recubrimiento (capa enterica) que evita su disolución en el jugo gástrico. ADMINISTRACION SUBLINGUAL. La absorción en la mucosa bucal tiene importancia especial para la administración de ciertos medicamentos, no obstante por ser pequeña su área de absorción, puesto que las venas de la boca drenan en la cava superior, el fármaco tampoco se ve sometido al metabolismo rápido del primer paso por el hígado. ADMINISTRACION RECTAL. La vía rectal puede ser útil cuando la ingestión del medicamento resulta imposible a causa del vomito o inconciencia del enfermo. Cerca del 50% del fármaco que se absorbe por el recto esquivara el hígado de este modo la posibilidad del metabolismo del primer paso por dicha glándula es menor que con una dosis ingerida. INYECCION PARENTERAL. Las formas principales de inyección parenteral son intravenosa, subcutánea e intramuscular. En el caso de las vías subcutánea e intramuscular la absorción se hace por difusión sencilla, siguiendo el gradiente que media entre el fármaco y el plasma. La velocidad depende del área de las membranas capilares que absorben el producto y de la solubilidad en el liquido intersticial. VIA INTRAVENOSA. La inyección intravenosa permite esquivar al fármaco los factores que intervienen en la absorción por las vías digestivas y obtener la concentración deseada del medicamento en la sangre. La inyección intravenosa debe hacerse con lentitud, manteniendo una vigilancia constante de las reacciones del enfermo. VIA SUBCUTANEA. esta debe hacerse solo en productos que no irriten los tejidos, para evitar el dolor y necrosis. La aplicación de un agente con vasoconstrictor por vía subcutánea retarda su absorción. VIA INTRAMUSCULAR. Los fármacos en solución acuosa se absorben con gran rapidez después de una inyección intramuscular, lo que depende de la velocidad del flujo de la sangre en el sitio de inyección. Se produce una absorción muy lenta por vía intramuscular cuando el fármaco se presenta en solución muy oleosa o suspendido en otros vehículos de deposito. En caso de sustancias muy irritantes que se administra por via subcutánea se recomienda mejor que se apliquen por via intramuscular. (PENICILINAS) ANBSORCION POR PULMONES. Los fármacos gaseosos y volátiles pueden ser absorbidos en el epitelio pulmonar y las mucosas de las vias respiratorias, por este medio el fármaco llega pronto ala circulación pues el área de superficie es grande

La absorción por pulmones constituye también un mecanismo de penetración de algunas drogas ilícitas y toxicas ambientales y de constitución química. Después de la inhalación surgen a veces reacciones locales y sistémicas a sustancias alérgenas. ABSORCION POR MUCOSA. Puede ser en la mucosa de la conjuntiva, nasofaringe, bucofaringe, vagina, colon, uretra y vejiga con el fin de lograr efectos locales. La absorción por mucosa ocurre con gran rapidez. De echo los anestésicos locales a veces se absorben con gras rapides que ejercen efectos tóxicos a nivel sistémico. PATRON VIA

LIMITACIONES Y UTILIDAD

DE ABSORCION

PRECAUCIONES. *Útil en urgencias extremas.

INTRAVENOSA

*Es indispensable se evita la absorción *Permite el ajuste de la inyectar lentamente las enteral. posibles efectos dosis. soluciones. inmediatos *Útil para volúmenes grandes o sustancias irritantes. *Rápida, si se usa solución acuosa.

SUBCUTANEA

*Lenta y sostenida en preparados de liberación lenta .

*Rápida si se usa en solución acuosa. INTRAMUSCULAR

*Mayor peligro en efectos adversos.

*Lenta y sostenida en preparados de depósitos.

*Adecuada para algunas suspensiones insolubles y la implantación de gránulos sólidos

*No es útil en caso de soluciones oleosas o insolubles. *No es útil para administrar volúmenes grandes de fármacos. *Posible dolor o necrosis, por substancias irritantes. *No puede utilarse durante uso de anticoagulantes.

*Útil para fármacos en volúmenes moderados, vehículos oleosos y *Puede complicar la algunas substancias interpretación de algún irritantes. diagnostico. (creatincinasa) *Requiere la colaboración del paciente.

ORAL

Depende de muchos factores.

*Es la vía mas cómoda y económica y la mas inocua.

*La disponibilidad puede ser irregular e incompleta en el caso de fármacos poco solubles, de absorción lenta, inestable o que son metabolizados extensamente por el hígado, intestino.