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Realice los ejercicios de Autoevaluación (V o F) de la Unidad 1 que figuran en las páginas 9 y 10.

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Descubren un efectivo antiviral para el ganado Investigadores de la Facultad de Famacia y Bioquímica de la UBA patentaron estructuras químicas que serían de utilidad para tratar la fiebre hemorrágica causada por el virus Junín, y la diarrea bovina. Investigadores de la Facultad de Farmacia y Bioquímica de la Universidad de Buenos Aires (UBA) desarrollaron estructuras químicas con potente actividad antiviral, en especial contra el virus Junín, responsable de la fiebre hemorrágica, y el virus de la diarrea bovina, una afección que produce significativas pérdidas económicas en la ganadería. Algunos de los compuesto también podría ser útil para el tratamiento de la hepatitis C. Los expertos son docentes e investigadores de las Cátedras de Química Orgánica III, Química Medicinal y Virología quienes recientemente patentaron el desarrollo. Como parte de sus líneas de investigación desarrollaron una serie de tiosemicarbazonas (TSCs) derivadas de 1-indanonas. "Las indanonas son cetonas, compuestos tienen en su estructura un grupo carbonilo. Las TSCs son derivados sólidos característicos del grupo carbonilo presente en aldehidos y cetonas", precisa la doctora Graciela Moltrasio, profesora titular de Química Orgánica III de la Facultad de Farmacia y Bioquímica (FFyB). Junto con ella trabajan las doctoras Albertina Moglioni y Liliana Finkielsztein y los becarios doctorales farmacéuticos Eugenia Caputto y Lucas Fabián. De ese conjunto de estructuras diseñadas por los expertos de la UBA, una mostró una interesante actividad antiviral. La estructura lleva el nombre químico tiosemicarbazona de 5,6-dimetoxiindan1-ona y es, justamente, uno de los compuestos para los que obtuvieron la patente de invención. Los compuestos desarrollados son moléculas absolutamente sintéticas, no se encuentran en la naturaleza. Es decir que, a partir de los conocimientos básicos actuales de la química, los investigadores "diseñan" estructuras que, desde lo ya conocido, tienen amplias posibilidades de presentar características químicas que las hacen candidatas a convertirse en principios activos útiles. "Para desarrollar las estructuras químicas, incluida la que patentamos, fuimos cambiando el tipo de compuesto cetona de parida en el proceso de síntesis. Algunas de las estructuras obtenidas mostraron actividad también antifúngica", explica la doctora Albertina Moglioni, quien es profesora adjunta de la cátedra de Química Medicinal. El trabajo demanda como etapas iniciales las tres que se describen a continuación: La primera consiste en sintetizar los compuestos en el laboratorio. "Pero, es sabido que aproximadamente de cada 10.000 estructuras químicas desarrolladas, tal vez una se convierta finalmente en un medicamento", aporta Moglioni. La segunda etapa se caracteriza por la evaluación biológica de los compuestos. Aquí resultó fundamental el trabajo realizado en la cátedra de Virología de la FFyB. Este trabajo fue llevado a cabo por el grupo de investigación de los doctores Rodolfo Campos y Lucía Cavallaro y la colaboración de la becaria doctoral Eliana Castro.

En una tercera etapa, aquellos compuestos que muestran tener eficacia contra determinados microorganismos, como es el caso de la tiosemicarbazona de la 5,6-dimetoxi-indan-1-ona respecto del virus de la diarrea viral bovina (VBDV), los virólogos se dedican a investigar los sitios de acción de los compuestos y los probables mecanismos involucrados. Este trabajo mancomunado de químicos y virólogos permite hacer más eficiente el proceso de diseño racional de estructuras químicas. "Tanto es así que, si se encuentra el sitio de acción de un compuesto, hasta se podría llegar a predecir la estructura química que mejor "actuaría" en ese sitio", relata Moglioni. Para ejemplificar este aspecto, Moglioni trae a colación una analogía que utiliza en su actividad docente. "Supongamos -dice- que debemos decorar y amoblar una casa nueva que nunca hemos visto y no tenemos las medidas de los ambientes. Estaremos probando diferentes muebles, por ensayo y error, hasta encontrar el mobiliario apropiado. Ahora bien -continúa Moglioni- si, en cambio, disponemos del plano y hasta visitamos la casa, elegiremos o haremos construir los muebles a medida, sin tanta pérdida de tiempo". Conocer, entonces, el sitio "el lugar exacto" donde una droga actúa, permitirá que los químicos desarrollen esos "muebles a medida" en sus laboratorios. Cómo actúan las TSCs Básicamente, las TSCs, la familia de los compuestos a la que pertenece la estructura desarrollada por los investigadores de la UBA, son "secuestradoras" de iones metálicos y operan en procesos metabólicos que, para llevarse a cabo, requieren de estos iones (como pueden ser iones de hierro, cinc, magnesio, manganeso, cobre etc). Al privarlos de esos cationes, inhiben el crecimiento de los microorganismos, como bacterias, virus u hongos, o de células tumorales. En la actualidad, ya están autorizados por la Food and Drug Administration (FDA) de los Estados Unidos, para el uso en pacientes, por lo menos tres TSCs con actividad antiviral y antileucémica. Se trata de las drogas ambazona, triapina y metisazona. También se postula que algunas estructuras químicas de esta familia podrían ser útiles para curar enfermedades producidas por sobrecarga de hierro, dada su capacidad de "atrapar" el exceso de este ion circulante. Respecto de la actividad de uno de los compuestos patentados por los investigadores de la FFyB, a partir de los estudios realizados en la cátedra de Virología se ha podido comprobar que la tiosemicarbazona derivada de la 5,6-dimetoxiindan-1-ona tiene una actividad ocho veces superior al ribavirin, el antiviral usado actualmente para tratar la fiebre hemorrágica argentina y la hepatitis C. "En el caso de la fiebre hemorrágica, producida por el virus Junín, hasta ahora solo se dispone de un tratamiento basado en el suero de pacientes que ya han sido afectados por el virus, sumado al ribavirin. Para la hepatitis C, el tratamiento disponible consiste en la aplicación de interferón PEG, acompañado por el antiviral ribavirin", aporta Moglioni. Además de la potencia que exhibe el compuesto patentado hay que destacar otra ventaja. La 5,6dimetoxiindan-1-ona ejerce una actividad sinérgica con el ribavirin. Juntos ambos se potencian, lo que permite usar dosis menores para conseguir los mismos efectos. Fuente: Centro de Divulgación Científica - Facultad de Farmacia y Bioquímica - Universidad de Buenos Aires (UBA)